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RET

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RET (REarranged during Transfection) is a receptor protein tyrosine kinase, which activates multiple signal transduction pathways. RET protein is composed of three domains: an extracellular ligand-binding domain, a transmembrane domain, and a cytoplasmic tyrosine kinase domain. The RET receptor tyrosine kinase (RTK) regulates key aspects of cellular proliferation and survival by regulating the activity of the mitogen- activated protein kinase (MAPK) and PI3K/Akt signaling pathways. RET also interacts directly with other kinases such as the epidermal growth factor receptor (EGFR) and hepatocyte growth factor receptor (MET) and the focal adhesion kinase (FAK). Furthermore, BRAF and p38MAPK are downstream targets of RET. Kinase inhibitors that simultaneously inhibit RET and its downstream targets.

RET tyrosine kinase receptor presents an attractive therapeutic target for the treatment of certain cancer subsets. Deregulated RET activity has been identified as a causative factor in the development, progression and response to therapy of thyroid carcinoma. Elevated RET expression has been associated with the development of endocrine resistance in human breast cancer.

Products Related to RET(32)

  • GC10035 structure
    GC10035TG101209
    CAS: 936091-14-4
    Purity: >99.50%

    An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3

  • GC10111 structure
    GC10111Regorafenib
    CAS: 755037-03-7
    Purity: >99.00%

    Regorafenib es un inhibidor de multiquinasa oralmente activo con valores de IC 50 de 13/4.2/46, 22, 7, 1.5 y 2.5nM para VEGFR1/2/3, PDGFRβ, Kit, RET y Raf-1, respectivamente.

  • GC10914 structure
    GC10914AST 487
    CAS: 630124-46-8
    Purity: >99.00%

    A multi-kinase inhibitor

  • GC14292 structure
    GC14292Apatinib Mesylate
    CAS: 811803-05-1
    Purity: >98.00%

    Apatinib Mesylate bloquea la transducción de señales aguas abajo de la vía VEGF para inhibir la neovascularización.

  • GC14534 structure
    GC14534Regorafenib monohydrate
    CAS: 1019206-88-2
    Purity: >99.50%

    A multi-kinase inhibitor

  • GC14606 structure
    GC14606Regorafenib hydrochloride
    CAS: 835621-07-3
    Purity: >99.50%

    A multi-kinase inhibitor

  • GC15454 structure
    GC15454Lenvatinib (E7080)
    CAS: 417716-92-8
    Purity: >99.50%

    Lenvatinib (E7080), conocido como lenvatinib, es un inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa, que incluye los receptores VEGF, FGF y SCF, y se ha demostrado que mejora la tasa de supervivencia de los pacientes con cáncer de tiroides refractario al radioyodo.

  • GC16391 structure
    GC16391Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
    CAS: 850879-09-3
    Purity: >98.00%

    A multi-targeted RTK inhibitor

  • GC18492 structure
    GC18492GSK3179106
    CAS: 1627856-64-7
    Purity: >99.00%

    GSK3179106 es un inhibidor de quinasa RET selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 0,4 nM, 0,2 nM para RET humano y RET de rata, respectivamente.

  • GC19062 structure
    GC19062BBT594
    CAS: 882405-89-2
    Purity: >99.50%

    BBT594 es un potente inhibidor de la tirosina quinasa del receptor RET, utilizado para el tratamiento del cÁncer.

  • GC31780 structure
    GC31780Pralsetinib (Blu667)
    CAS: 2097132-94-8
    Purity: >98.50%

    Pralsetinib (Blu667) es un inhibidor selectivo de la quinasa (RET) reorganizado durante la transfección, indicado para el tratamiento de determinados tumores con alteraciones en el gen RET

  • GC32797 structure
    GC32797AD80
    CAS: 1384071-99-1
    Purity: >99.50%

    AD80, un inhibidor multiquinasa, inhibe RET, RAF, SRC y S6K, con una actividad mTOR muy reducida.

  • GC33192 structure
    GC33192Selpercatinib
    CAS: 2152628-33-4
    Purity: >98%

    A RET kinase inhibitor

  • GC33362 structure
    GC33362Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
    CAS: 1055986-67-8
    Purity: >98%

    El clorhidrato de amuvatinib (clorhidrato de MP470) (clorhidrato de MP470) es un inhibidor de la tirosina quinasa de mÚltiples objetivos biodisponible por vÍa oral con una potente actividad contra el mutante c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met y c-Ret. El clorhidrato de amuvatinib (clorhidrato de MP470) (clorhidrato de MP470) también es un supresor de la reparaciÓn del ADN a través de la supresiÓn de la proteÍna de reparaciÓn del ADN RAD51, lo que interrumpe la reparaciÓn del daÑo del ADN. Actividad antineoplÁsica.

  • GC34159 structure
    GC34159Ilorasertib (ABT-348)
    CAS: 1227939-82-3
    Purity: >98%

    Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) es un inhibidor de aurora potente, activo por vÍa oral y competitivo con ATP con IC50 de 116, 5, 1 nM para aurora A, aurora B, aurora C, respectivamente. Ilorasertib (ABT-348) también es un potente inhibidor de VEGF, PDGF. Ilorasertib (ABT-348) tiene potencial para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA) y el sÍndrome mielodisplÁsico (SMD).

  • GC34509 structure
    GC34509BT-13
    CAS: 924537-98-4
    Purity: >99.50%

    BT-13 es un potente y selectivo agonista de RET del receptor del factor neurotrÓfico derivado de la lÍnea de células gliales (GDNF) independientemente de las GFL, que promueve el crecimiento de neuritas de las neuronas sensoriales in vitro y atenÚa la neuropatÍa experimental en la rata .

  • GC34809 structure
    GC34809SPP-86
    CAS: 1357349-91-7
    Purity: >99.50%

    SPP-86 es un inhibidor permeable celular potente y selectivo de la tirosina quinasa RET, con una IC50 de 8 nM. SPP-86 inhibe la seÑalizaciÓn de fosfatidilinositida 3-quinasas (PI3K)/Akt y MAPK inducida por RET, también inhibe la fosforilaciÓn del receptor de estrÓgeno α (ERα) inducida por RET en células MCF7.

  • GC36438 structure
    GC36438Lenvatinib mesylate
    CAS: 857890-39-2
    Purity: >99.00%

    El mesilato de lenvatinib (mesilato E7080), un inhibidor oral de la tirosina quinasa de mÚltiples objetivos que inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT y RET, muestra potentes actividades antitumorales.

  • GC37047 structure
    GC37047Pz-1
    CAS: 1800505-64-9
    Purity: >99.00%

    Pz-1 es un potente inhibidor de RET y VEGFR2 con IC50 de menos de 1 nM para ambas quinasas de tipo salvaje.

  • GC37933 structure
    GC37933WHI-P180 hydrochloride
    CAS: 153437-55-9
    Purity: >98%

    WHI-P180 (Janex 3) es un inhibidor multiquinasa; inhibe RET, KDR y EGFR con IC50 de 5 nM, 66 nM y 4 μM, respectivamente.

  • GC38519 structure
    GC38519Ilorasertib hydrochloride
    CAS: 1847485-91-9
    Purity: >98.50%

    El clorhidrato de ilorasertib (ABT-348) es un inhibidor de la aurora potente, oralmente activo y competitivo con ATP con IC50 de 116, 5, 1 nM para aurora A, aurora B, aurora C, respectivamente. El clorhidrato de ilorasertib también es un potente inhibidor de VEGF, PDGF. El clorhidrato de ilorasertib tiene potencial para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA) y el sÍndrome mielodisplÁsico (SMD).

  • GC49686 structure
    GC49686N-desmethyl Regorafenib N-oxide
    CAS: 835621-12-0
    Purity: >90.00%

    An active metabolite of regorafenib

  • GC60592 structure
    GC60592APS6-45
    CAS: 2188236-41-9
    Purity: >99.50%

    APS6-45 es un inhibidor calibrado de tumores (TCI) activo por vÍa oral. APS6-45 inhibe la seÑalizaciÓn RAS/MAPK y exhibe actividad antitumoral.

  • GC64340 structure
    GC64340Zeteletinib
    CAS: 2216753-97-6
    Purity: >98%

    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) es un inhibidor selectivo de la quinasa RET activo por vÍa oral con potencia nanomolar contra RET y selectividad >300 veces contra VEGFR2. Zeteletinib muestra una potencia exquisita para los mutantes guardianes de RET, RETV804M/L de tipo salvaje y la mutaciÓn oncogénica mÁs comÚn de RET M918T. Zeteletinib tiene una potente actividad antitumoral.