SP-13786
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $127.00 | In Stock | 1 | |
| 2mg | $67.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $121.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $187.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $388.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $656.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $1,071.00 | In Stock | 1 |
Citas (Citations)
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SP-13786 es un inhibidor potente y altamente selectivo de la proteína de activación de fibroblastos (FAP) y prolil oligopeptidase (PREP) (FAP: IC50 = 3.2nM; PREP: IC50 = 1.8μM) [1]. SP-13786 inhibe la actividad de la proteasa de serina de la FAP al unirse a su sitio catalítico, inhibiendo así la función de la FAP en el estroma tumoral o el tejido fibrótico [2]. SP-13786 ise utiliza para estudiar el papel de la FAP en tumores, fibrosis y otros procesos patológicos [3-4].
En células MGC803, la co-incubación con SP-13786 (10μM; 24h) redujo significativamente la actividad antitumoral de la cresil violeta (CV)-FAP [5]. En las células U87MG-Fluc, SP-13786 (50μM, 100μM; 30min) reduce los niveles de FAP intracelulares [6].
En ratones BALB/c, SP-13786 (10mg/kg; iv; inyección de señales) se dirige e inhibe la actividad de FAPα [7]. En el modelo de ratón con infarto de miocardio (MI), SP-13786 (0.5mg/kg; ip; 7d) inhibe la FAP y mejora significativamente la función cardíaca y promueve la angiogénesis después del MI [8].
References:
[1]. Jansen K, Heirbaut L, Verkerk R, et al. Extended structure–activity relationship and pharmacokinetic investigation of (4-quinolinoyl) glycyl-2-cyanopyrrolidine inhibitors of fibroblast activation protein (FAP)[J]. Journal of medicinal chemistry, 2014, 57(7): 3053-3074.
[2]. Kiani M, Jokar S, Hassanzadeh L, et al. Recent clinical implications of FAPI: imaging and therapy[J]. Clinical nuclear medicine, 2022: 10.1097.
[3]. Butuzova D A, Kulebyakina M A, Basalova N A, et al. Fibroblast Activation Protein Alpha (FAPα) as a Promising Target in the Diagnostics and Treatment of Cancer and Fibrotic Diseases: Recent Approaches to Imaging and Assessment of Functional Activity[J]. Biochemistry (Moscow), 2025, 90(Suppl 1): S135-S145.
[4]. Zhou Y, Yin K, Dong H, et al. Long-lasting bioluminescence imaging of the fibroblast activation protein by an amphiphilic block copolymer-based probe[J]. Analytical Chemistry, 2021, 93(8): 3726-3732.
[5]. Liu S Y, Wang H, Nie G. Ultrasensitive fibroblast activation protein-α-activated fluorogenic probe enables selective imaging and killing of melanoma in vivo[J]. ACS sensors, 2022, 7(7): 1837-1846.
[6]. Lin Y, Ma Z, Li Z, et al. Bioluminescent probe for monitoring endogenous fibroblast activation protein-alpha[J]. Analytical Chemistry, 2019, 91(23): 14873-14878.
[7]. Fu A, Wang H, Huo T, et al. A novel chemiluminescence probe for sensitive detection of fibroblast activation protein-alpha in vitro and in living systems[J]. Analytical Chemistry, 2021, 93(16): 6501-6507.
[8]. Sun Y, Ma M, Cao D, et al. Inhibition of fap promotes cardiac repair by stabilizing BNP[J]. Circulation research, 2023, 132(5): 586-600.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células MGC803 |
Método de preparación | Para el ensayo de citotoxicidad celular, las células se sembraron previamente en placas de 96 pozos a una densidad de 1 × 104 por pozo en 200 μL de medio de cultivo; después de 16h, se eliminó el medio de cultivo, y se añadió medio de cultivo fresco sin suero que contenía diferentes dosis de cresil violeta (CV)-FAP, cresil violeta o SP-13786 junto con CV-FAP. Después de la incubación durante 24 horas, se añadieron 20 μL de kit de recuento de células-8 (CCK-8) a cada pozo y se incubaron a 37℃ durante 2 horas; la intensidad de absorción a 450 nm se registró utilizando un lector de microplacas multifuncional. |
Condiciones de reacción | 10 μM; 24h |
Áreas de aplicación | La coincubación con SP-13786 redujo significativamente la actividad antitumoral de CV-FAP. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones BALB/c |
Método de preparación | Los ratones BALB/c se dividieron en dos grupos al azar y se anestesiaron con isoflurano al 3 % en un 97 % de gas oxígeno. Para estimar la distribución y eliminación de la sonda CFCL y el efecto de inhibición de SP-13786 sobre FAPα a nivel animal completo, los ratones fueron tratados con CFCL de sonda por vía intravenosa (200 μM, 100 μL) con o sin el pretratamiento de SP-13786 en solución salina (10 mg/kg, i.v.). Las imágenes de cada ratón se registraron con un tiempo de exposición de 1 minuto. |
Forma de dosificación | 10 mg/kg; iv; inyección de señal |
Áreas de aplicación | SP-13786 dirige e inhibe la actividad de FAPα. |
References: | |
Propiedades químicas (Chemical Properties)
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
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