Metabolic Enzymes

N,S-Bis-Fmoc-glutathione actúa como inhibidor competitivo de la glioxalasa II, su K i es de 0.75μM y el IC 50 alcanza los 2.5μM.

Z-Gly-Pro-pNA, como sustrato cromogénico, puede ser escindido por la enzima circulante, dipeptidil peptidasa IV (DPP IV).

Acarbose es un inhibidor oral de la α-glucosidase (IC 50 = 11nM), que pertenece a la clase de medicamentos oligosacáridos

UNC 3230 es un inhibidor altamente selectivo y competitivo del ATP de la fosfatidilinositol 4-phosphate 5-quinasa tipoe 1C (PIP5K1C) con un valor IC 50 de 41nM

Lomitapide es un inhibidor de la proteína de transferencia de triglicéridos microsómica (MTTP), con un valor de IC 50 de 8nM

PCI-27483 es un inhibidor del factor tisular/FVIIa, con efectos antitumorales.

SP-13786 es un inhibidor potente y altamente selectivo de la proteína de activación de fibroblastos (FAP) y prolil oligopeptidase (PREP) (FAP: IC 50 = 3.2nM; PREP: IC 50 = 1.8μM)

2-(2-Phenylethyl)chromone es el principal componente bioactivo de la madera de agar que mostró diversas actividades farmacéuticas, como actividad antiinflamatoria, actividad anticancerosa, actividad antineuroprotectora, actividad antioxidante, actividad de inhibición de la acetilcolinesterasa

β-Glucuronidase from bovine liver es una importante enzima lisosómica involucrada en la degradación de los glicosaminoglicanos que contienen ácido glucurónico

α-Amylase, heat-stable (BR, 40000u/g) is a thermostable α-amylase produced by fermentation and purification from Bacillus licheniformis .

LY 345899 es un análogo de folato y es un inhibidor de la metilentetrahidrofolato deshidrogenasa (MTHFD1; DC301) y MTHFD2 con valores IC50 de 96 nM y 663 nM, respectivamente, y un Ki de 18 nM para MTHFD1.

OSMI-4 es el mejor inhibidor de OGT reportado hasta la fecha y la forma activa de OSMI-4 tiene una afinidad de unión en nanomolar baja.

ISA-2011B, una tetra-hydro-isoquinoline sustituida por C-1 indol-3-yl fubsuiionada con diketopiperazina, que inhibe específicanmente la PIP5Kα y las vías AKT relacionadas

RR6 es un inhibidor potente, selectivo, reversible, competitivo y activo por vía oral de vanina con un IC50 de 540 nM para la vanina-1 recombinante. RR6 también inhibe potencialmente la panteteinasa sérica humana, bovina y ratón con valores de IC50 de 40 nM, 41 nM y 87 nM respectivamente.

R162 es un potente inhibidor de la glutamato dehydrogenase 1 (GDH1)

UDP-GlcNAc Disodium Salt es producida por la vía de biosíntesis de hexosamina (HBP) y actúa como precursor de varias biomoléculas importantes como los glicosaminoglicanos, que es un sustrato esencial para las reacciones de glicosilación de proteínas en mamíferos.

DS18561882 es un inhibidor novedoso, oralmente activo, específico de methylenetetrahydrofolate dehydrogenase (MTHFD2), que exhibe un valor IC 50 de 0.0063 μM.

KYP 2047 es un inhibidor potente de la prolyl oligopeptidase (POP; K i =0.023nM) que atraviesa sin la barrera hematoencefálica. Al inhibir de forma muy selectiva la actividad de esta enzima, logra regular los niveles de neuropéptidos cerebrales ligados al aprendizaje, la memoria y las enfermedades neurodegenerativas.

DDAO es una sonda fluorescente roja de infrarrojo cercano (NIR) con longitud de onda de excitación sintonizable (600-650nm) y longitud de onda de emisión larga (λem=656nm) y un pKa relativamente bajo (~5).

UDP-GalNAz disodium (UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodio) es una análogo de UDP-GalNAc. UDP-GalNAc sirve como un precursor crítico para reacciones diversas de glycosylación y funcina como un sustrato donante para muchas N-acetylgalactosaminyltransferases, que transfieren GalNAc del azúcar de nucleótido a los aceptores de carbohidrato o péptido.

KHK-IN-2 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la fructoquinasa (KHK) con un IC 50 de 0.45μM

ACSS2-IN-2, también conocido como MTB-9655, es un potente inhibidor de la acil-CoA synthetase Short Chain Family Member 2 (ACSS2), con un valor IC 50 de 0.15nM

Vupanorsen sodium es un oligonucleótido antisentido conjucon n-acetil galactosamina que inhila la síntesis de proteínas 3 ANGPTL3 similares ala angiopoietina.

TH9619 es un potente inhibidor de las actividades de la dedrogenasa y la ciclodrolasa tanto en MTHFD1 como en MTHFD2 con un valor de IC50 de 47 nM, y destruye selectivamente las células cancerosas.