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SR 48692

Catalog No.: GC13242Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
SR 48692 (Meclinertant) es un antagonista alostérico biodisponible por vía oral del neuropéptido Y receptor NTS1 (Kd=3.4nM)

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SR 48692
Cas No.: 146362-70-1
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Citas (Citations)

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    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
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    618, 1017–1023 (2023)
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    Nature
    610, 366–372 (2022)
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    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
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    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
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    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
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    Science
    387(6734) (2025)
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    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
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    34, 683–706 (2024)
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    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
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    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
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    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

SR 48692 (Meclinertant) es un antagonista alostérico biodisponible por vía oral del neuropéptido Y receptor NTS1 (Kd=3.4nM)[1, 2]. SR 48692 es el primer antagonista no peptídico desarrollado para NTS1, utilizado en la investigación científica para explorar las interacciones del neuropéptido Y con otros neurotransmisores en el cerebro[3]. SR 48692 mejora la sensibilidad de las células de cáncer de ovario y los tumores experimentos al carboplatino[4]. SR 48692, cuando se administra crónicamente a través de una cánula central al núcleo paraventricular (PVN) del hipotálamo, atenuó efectivamente el aumento en la actividad del eje central de la HPA causado por las fluctuaciones del ritmo circadiano y las respuestas al estrés[5].

In vitro, el tratamiento de células de melanoma A375 con SR 48692 (5μM) durante 1-4 días inhibió significativamente la proliferación celular inducida por neuropéptidos, induciendo la detención del ciclo celular y la apoptosis[6]. SR 48692 (5μM) también antagonizó los aumentos inducidos por neurop´rptidos en el Ca2+ citosólico en las células NCI-H209 [7].

In vivo, la administración oral de SR 48692 (25mg/kg/día) durante 5 días inhibió significativamente el crecimiento tumoral en ratones que llevaban xenoinjertos de células humanas de cáncer de próstata (células PC-3M-Luc), y mostró actividad antitumoral sinérgica cuando se combinaba con radioterapia[8].

References:
[1] Gully D, Canton M, Boigegrain R, et al. Biochemical and pharmacological profile of a potent and selective nonpeptide antagonist of the neurotensin receptor[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1993, 90(1): 65-69.
[2] Labbe-Jullie C, Botto J M, Mas M V, et al. [3H] SR 48692, the first nonpeptide neurotensin antagonist radioligand: characterization of binding properties and evidence for distinct agonist and antagonist binding domains on the rat neurotensin receptor[J]. Molecular pharmacology, 1995, 47(5): 1050-1056.
[3] Iyer M R, Kunos G. Therapeutic approaches targeting the neurotensin receptors[J]. Expert Opinion on Therapeutic Patents, 2021, 31(5): 361-386.
[4] Liu J, Agopiantz M, Poupon J, et al. Neurotensin receptor 1 antagonist SR48692 improves response to carboplatin by enhancing apoptosis and inhibiting drug efflux in ovarian cancer[J]. Clinical Cancer Research, 2017, 23(21): 6516-6528.
[5] Rowe W B, Nicot A, Sharma S, et al. Central administration of the neurotensin receptor antagonist, SR48692, modulates diurnal and stress-related hypothalamic-pituitary-adrenal activity[J]. Neuroendocrinology, 1997, 66(2): 75-85.
[6] Zhang Y, Zhu S, Yi L, et al. Neurotensin receptor1 antagonist SR48692 reduces proliferation by inducing apoptosis and cell cycle arrest in melanoma cells[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2014, 389(1): 1-8.
[7] Moody T W, Chiles J, Casibang M, et al. SR48692 is a neurotensin receptor antagonist which inhibits the growth of small cell lung cancer cells[J]. Peptides, 2001, 22(1): 109-115.
[8] Valerie N C K, Casarez E V, DaSilva J O, et al. Inhibition of neurotensin receptor 1 selectively sensitizes prostate cancer to ionizing radiation[J]. Cancer research, 2011, 71(21): 6817-6826.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células de melanoma A375

Método de preparación

Las células de melanoma A375 se trataron con neurotensina (NTS) 0,01 μM y SR 48692 0,01 μM + 5 μM, se utilizó DMSO como control. El OD570 nm se midió diariamente de 1 a 4 días.

Condiciones de reacción

5 μM; 1-4 días

Áreas de aplicación

SR48692 puede inhibir la proliferación celular inducida por NTS.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones desnudos atímicos machos

Método de preparación

Se utilizaron células humanas PC-3M-luc-C6 en un modelo de xenoinjerto ortotópico en ratones desnudos atímicos machos. Se realizó una cirugía para exponer la próstata, y se inyectaron 20 μL de la suspensión de células tumorales (5×105 células) en el lóbulo dorsolateral de la glándula prostática. Después del cierre, los ratones fueron tratados con SR 48692 (25 mg/kg en PEG800) o control del vehículo durante 5 días consecutivos. El medicamento se administró por vía oral en volúmenes de 0,2 ml 4 horas antes de los tratamientos de radiación. Luego se anestesiaron los ratones con una mezcla de ketamina/xilazina, y se administró una dosis de rayos X de 2,5 Gy al área de la próstata mientras se protegía el cuerpo con plomo. Los animales fueron fotografiados semanalmente mediante anestesia con isoflurano antes y durante las imágenes y la inyección intraperitoneal con luciferina. Los animales fueron fotografiados a un tiempo máximo de 10 a 20 minutos después de la inyección de luciferina a través de un instrumento Xenogen IVIS, utilizando los tiempos de exposición y la configuración de sensibilidad para evitar la saturación. El procesamiento de imágenes se llevó a cabo utilizando el software Living Image (Xenogen) mediante el análisis de la región de interés del total de fotones/segundos para cada tumor, con la sustracción de fondo adecuada.

Forma de dosificación

25 mg/kg/día; 5 días; p.o.

Áreas de aplicación

El tratamiento combinado de SR 48692 con radiación provoca actividad antitumoral sinérgica contra xenoinjertos tumorales PC-3M en ratones.

References:
[1] Zhang Y, Zhu S, Yi L, et al. Neurotensin receptor1 antagonist SR48692 reduces proliferation by inducing apoptosis and cell cycle arrest in melanoma cells[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2014, 389(1): 1-8.
[2]Valerie N C K, Casarez E V, DaSilva J O, et al. Inhibition of neurotensin receptor 1 selectively sensitizes prostate cancer to ionizing radiation[J]. Cancer research, 2011, 71(21): 6817-6826.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
146362-70-1
Nombre químico
(1R,2R,3R,5S,7S)-2-(1-(7-chloroquinolin-4-yl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxamido)adamantane-2-carboxylic acid
SMILES
ClC1=CC=C2C(N3N=C(C=C3C(C(OC)=CC=C4)=C4OC)C(N[C@]5(C(O)=O)[C@H]6C[C@H]7C[C@H]5C[C@H](C7)C6)=O)=CC=NC2=C1
Fórmula molecular
C32H31ClN4O5
Peso molecular
587.07
Solubilidad
DMSO: 20 mM
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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Review for SR 48692

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