(±)-Baclofen |
Catalog No.GC12927
One-Click Copy Product Info
|
(±)-Baclofen es un derivado lipofílico del ácido γ-aminobutyric (GABA), y es un agonista oralmente efectivo y selectivo del receptor GABAB metabotrópico con un IC50 de 200nM
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1134-47-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
(±)-Baclofen es un derivado lipofílico del ácido γ-aminobutyric (GABA), y es un agonista oralmente efectivo y selectivo del receptor GABAB metabotrópico con un IC50 de 200nM [1-2]. GABA es un neurotransmisor inhibidor que funciona a través de los canales iónicos heteroméricos controlados por ligandos GABAA y GABAC, así como los receptores acoplados a proteínas G GABAB [3]. (±)-Baclofen se puede usar como relajante para espasmos musculares y como inhibidor del sistema y como inhibidor del sistema nervioso central [4].
In vitro, (±)-Baclofen (25, 50 y 100μM; 24, 48, 72 y 96h) inhibió la proliferación de células HepG2 de una manera dependiente de la dosis, reguló a la baja los niveles intracelulares de cAMP y reguló la expresión y fosforilación de la proteína p21WAF1. (±)-Baclofen también causó la detención del ciclo celular en la fase G0/G1 sin inducir la muerte celular[3]. (±)-Baclofen (1, 10μM; 24h) redujo significativamente la actividad de la lactate dehydrogenase (LDH) en células estriatales modelo de alta densidad (HD) (HD19 y HD43), mejoró la actividad del proteasoma similar a la catepsina en las células y la viabilidad celular [5].
In vivo, 30 minutos antes de las pruebas de comportamiento, la inyección intraperitoneal de (±)-Baclofen (0.5, 1.5 y 2.5mg/kg/d; dosis única) mejoró el comportamiento de consumo de alcohol de los ratones en la prueba de conflicto de Vogel, lo que podría deberse al efecto analgésico del Baclofen. Los ratones tratados con (±)-Baclofen mostraron efectos sedantes similares en otras pruebas (i.e., activida reducida) [6]. (±)-Baclofen (4mg/kg/d; 4d; i.p.) revirtió el aumento en la frecuencia de los movimientos voluntarios de masticación bucal (VCM) inducidos or la reserpina en ratones. Después del tratamiento repetido, (±)-Baclofen reducjo la actividad sistémica espontánea en ratones inducidos por la reserpina. [7].
References:
[1] Lin F, Cao Z, Hosford D A. Increased number of GABAB receptors in the lethargic (lh/lh) mouse model of absence epilepsy[J]. Brain research, 1993, 608(1): 101-106.
[2] Farokhnia M, Deschaine SL, Sadighi A, et al. A deeper insight into how GABA-B receptor agonism via baclofen may affect alcohol seeking and consumption: lessons learned from a human laboratory investigation. Mol Psychiatry. 2021;26(2):545-555.
[3] Wang T, Huang W, Chen F. Baclofen, a GABAB receptor agonist, inhibits human hepatocellular carcinoma cell growth in vitro and in vivo. Life Sci. 2008;82(9-10):536-541.
[4] DeFalco A P. Neuromuscular blocking agents and skeletal muscle relaxants[M]//Side Effects of Drugs Annual. Elsevier, 2024, 46: 171-180.
[5] Kim W, Seo H. Baclofen, a GABAB receptor agonist, enhances ubiquitin-proteasome system functioning and neuronal survival in Huntington's disease model mice. Biochem Biophys Res Commun. 2014;443(2):706-711.
[6] Li X, Risbrough VB, Cates-Gatto C, et al. Comparison of the effects of the GABAB receptor positive modulator BHF177 and the GABAB receptor agonist baclofen on anxiety-like behavior, learning, and memory in mice. Neuropharmacology. 2013; 70:156-167.
[7] Castro JP, Frussa-Filho R, Fukushiro DF, et al. Effects of baclofen on reserpine-induced vacuous chewing movements in mice. Brain Res Bull. 2006;68(6):436-441.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células HepG2 |
Método de preparación | Las células HepG2 se sembraron en placas de 96 pozos (10.000 por pozo) en un volumen final de 200 μl de medio. Después de una unión de 24 horas, las células se incubaron con (±)-Baclofen (25, 50 y 100 μM) en ausencia o presencia de Pha (100 μM) durante intervalos de tiempo indicados. Durante este tiempo, el medio de cultivo fue reemplazado por medio fresco cada 24 horas. Después del tratamiento, la proliferación celular se evaluó mediante 3-(4, 5-dimetiltiazol-2-il)5-(3-carboximetoxifenil)2-(4-sulfofenil)2H-tetrazolium, ensayo de sal interna (MTS). Los valores de OD se midieron a 490 nm con un espectrofotómetro de microplaca (Molecular Devices). |
Condiciones de reacción | 25, 50 y 100 μM; 24, 48, 72 y 96h |
Áreas de aplicación | (±)-Baclofen inhibió la proliferación de células HepG2 de una manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6J |
Método de preparación | (±)-Baclofen se disolvió en solución salina estéril al 0,9 % e inyectó por vía intraperitoneal (i.p.) 30 minutos antes de la prueba. BHF177 se suspendió en metilcelulosa al 0,5 % y se administró por vía oral (p.o.) 60 minutos antes de la prueba. El fármaco convulsivo PTZ se disolvió en solución salina estéril al 0,9% y se inyectó por vía intravenosa inmediatamente antes de la prueba. Las dosis de (±)-Baclofen (0,5, 1,5 y 2,5 mg/kg) y la vía de administración (i.p.) se eligieron en función de estudios publicados anteriormente que informaron de un rango de dosis efectiva estrecho de este compuesto antes de que se manifestaran los efectos sedantes. Las dosis de BHF177 (10, 20 y 40 mg/kg) y la vía de administración (p.o.) también se eligieron en base a estudios previos. Todos los medicamentos se administraron en volúmenes de 0,1 ml/10 g de peso corporal en ratones. Los efectos del (±)-Baclofen y el BHF177 se estudiaron utilizando el "diseño entre grupos". Se diseñaron pruebas de comportamiento, y el tamaño de la muestra para cada grupo fue de 12. |
Forma de dosificación | 0,5, 1,5 y 2,5 mg/kg/d; Dosis única; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con (±)-Baclofen aumentó el comportamiento de consumo de alcohol de los ratones en la prueba de conflicto de Vogel. Este fenómeno podría deberse al efecto analgésico del (±)-Baclofen. Los ratones tratados con (±)-Baclofen también mostraron efectos sedantes similares en otras pruebas (es decir, actividad reducida). |
References: | |
| Cas No. | 1134-47-0 | SDF | |
| Chemical Name | β-(aminomethyl)-4-chloro-benzenepropanoic acid | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C(CN)CC(O)=O)C=C1 | ||
| Formula | C10H12ClNO2 | M.Wt | 213.7 |
| Solubility | 0.1 M HCl : 10 mg/mL (46.80 mM; Need ultrasonic); DMSO : 4.81 mg/mL (22.51 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 4 with HCl and heat to 60°C); H2O : 2 mg/mL (9.36 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.6795 mL | 23.3973 mL | 46.7946 mL |
| 5 mM | 935.9 μL | 4.6795 mL | 9.3589 mL |
| 10 mM | 467.9 μL | 2.3397 mL | 4.6795 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 3 reference(s) in Google Scholar.)