TBB (Synonyms: NSC 231634, Tetrabromobenzotriazole) |
Catalog No.GC12181
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TBB es un inhibidor de CK2 permeable a las células y competitivo con ATP con un IC50 de 0.15μM para el hígado de rata CK2
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Cas No.: 17374-26-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TBB es un inhibidor de CK2 permeable a las células y competitivo con ATP con un IC50 de 0.15μM para el hígado de rata CK2[1]. TBB también inhibe otras tres quinasas con menos potencia: CDK2 (IC50=15.6μM), phosphorylase kinase (IC50=8.7μM) y glicogen sintasa quinasa 3β (GSK3β) (IC50=11.2μM). Todas las demás quinasas probadas tienen valores de IC50 50 veces mayores que los de CK2[2]. TBB se usa comúnmente para estudiar el papel de CK2 en la transducción de señales celulares y la regulación de la expresión génica, y también se puede aplicar en la investigación de enfermedades relacionadas[3-5].
In vitro, después del tratamiento de células PC-3 con 60μM TBB(24h) seguido de un período de 24h ene l que las células se cultivaron sin TBB, la viabilidad se redujo considerablemente, y la dependiencia del cronograma del efecto se mantuvo cuando se administró TBB en combinación con Camptothecin (CPT)[6].
In vivo, la inyección intraperitoneal de TBB (60mg/kg/día durante 6 días) redujo la neovascularización de la retina en aproximadamente un 60% en el modelo de retinopatía inducida por oxígeno (OIR) de ratón, con efectos mínimos en el árbol vascular principal, pero marcada supresión o eliminación de mechones neovasculares [7].
References:
[1] Pagano, M. A., Bain, J., Kazimierczuk, Z., Sarno, S., Ruzzene, M., Di Maira, G., Elliott, M., Orzeszko, A., Cozza, G., Meggio, F., & Pinna, L. A. (2008). The selectivity of inhibitors of protein kinase CK2: an update. The Biochemical journal, 415(3), 353–365.
[2] De Moliner, E., Brown, N. R., & Johnson, L. N. (2003). Alternative binding modes of an inhibitor to two different kinases. European journal of biochemistry, 270(15), 3174–3181.
[3] Sarno, S., Reddy, H., Meggio, F., Ruzzene, M., Davies, S. P., Donella-Deana, A., Shugar, D., & Pinna, L. A. (2001). Selectivity of 4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole, an ATP site-directed inhibitor of protein kinase CK2 ('casein kinase-2'). FEBS letters, 496(1), 44–48.
[4] Chen, Z., Chen, Q., Huang, J., Gong, W., Zou, Y., Zhang, L., Liu, P., & Huang, H. (2018). CK2α promotes advanced glycation end products-induced expressions of fibronectin and intercellular adhesion molecule-1 via activating MRTF-A in glomerular mesangial cells. Biochemical pharmacology, 148, 41–51.
[5] Zwicker, F., Hauswald, H., Weber, K. J., Debus, J., & Huber, P. E. (2021). In Vivo Evaluation of Combined CK2 Inhibition and Irradiation in Human WiDr Tumours. In vivo (Athens, Greece), 35(1), 111–117.
[6] Orzechowska, E., Kozłowska, E., Staroń, K., & Trzcińska-Danielewicz, J. (2012). Time schedule-dependent effect of the CK2 inhibitor TBB on PC-3 human prostate cancer cell viability. Oncology reports, 27(1), 281–285.
[7] Ljubimov, A. V., Caballero, S., Aoki, A. M., Pinna, L. A., Grant, M. B., & Castellon, R. (2004). Involvement of protein kinase CK2 in angiogenesis and retinal neovascularization. Investigative ophthalmology & visual science, 45(12), 4583–4591.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células PC-3 |
Método de preparación | Las células PC-3 se cultivaron de forma rutinaria en medios RPMI-1640, respectivamente, que se complementaron con 10% de FBS, penicilina (100U/ml) y estreptomicina (100µg/ml) a 37 ̊C en una atmósfera humidificada de 5% de CO2. Las células se sembraron a 5x104 células/pocillo en placas de 24 pozos y se cultivaron durante 72 horas. TBB (concentración final 60µM), Camptotecina (CPT) (concentración final 5,8 nM), 2-desoxiglucosa (2-DG; concentración final 0,5 mM) o ligando inductor de apoptosis relacionado con el factor de necrosis tumoral (TRAIL) (concentración final 13,3ng/ml) se agregaron al medio individualmente o en una combinación durante 24h. Luego se eliminó el medio con el agente y las células se cultivaron durante otras 24 horas en un medio normal. Después de eso, se añadieron 500 µl de mezcla MTT (0,5 mg/ml en medio sin rojo fenol) a cada pozo y se incubaron durante 1 hora adicional a 37 ̊C. Los cristales de formazán se diluyeron en 250 µl de DMSO. La absorbancia se midió a 570 nm. |
Condiciones de reacción | 60 μM; 24h |
Áreas de aplicación | TBB redujo la viabilidad de las células PC-3 ya sea solas o combinadas con agentes anticancerígenos CPT o TRAIL cuando se aplica un calendario adecuado de la administración. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6J |
Método de preparación | La retinopatía proliferativa en ratones neonatales se indujo en ratones heterocigotos C57BL/6J. Los ratones del grupo de retinopatía fueron colocados en un 75% de oxígeno en el día postnatal 7 y se mantuvieron en estas condiciones con sus madres lactantes durante 5 días. Estos ratones fueron devueltos al aire normal y mantenidos durante otros 5 días. Los ratones de control Nor-moxic se mantuvieron en el aire normal durante la misma duración que los ratones de prueba y bajo las mismas condiciones de ciclo de luz y temperatura. Para la administración in vivo, los inhibidores de CK2 emodina y TBB se disolvieron en PBS (pH 7,2) con 20% de polietilenglicol 400 (PEG 400) y 2% Tween-80. Este disolvente no provocó ningún problema de tolerancia animal, a diferencia del etanol o el DMSO. Los inhibidores se inyectaron por vía intraperitoneal en volúmenes de 50 μL o menos por ratón a dosis de 15 a 30 mg/kg de peso corporal, dos veces al día desde el día 11 hasta el día 17. A los ratones de control se les inyectó solo con el vehículo PEG-Tween. Al final del experimento, los ratones fueron sacrificados mediante inyección intraperitoneal con tribromoetanol (0,1 ml/g de peso corporal). Los ojos fueron enucleados y fijados en paraformaldehído al 4% en tampón de fosfato 0,1 M (pH 7,4) durante 18 horas para un análisis posterior. |
Forma de dosificación | 30 a 60 mg/kg/día durante 6 días; i.p. |
Áreas de aplicación | TBB redujo la neovascularización retiniana en aproximadamente un 60% en el modelo OIR de ratón con efectos mínimos en el árbol vascular principal, pero marcado supresión o eliminación de mechones neovasculares. |
References: | |
| Cas No. | 17374-26-4 | SDF | |
| Sinónimos | NSC 231634, Tetrabromobenzotriazole | ||
| Chemical Name | 4,5,6,7-tetrabromo-2H-benzotriazole | ||
| Canonical SMILES | C1(=C(C2=NNN=C2C(=C1Br)Br)Br)Br | ||
| Formula | C6HBr4N3 | M.Wt | 434.71 |
| Solubility | ≥ 159.2 mg/mL in DMSO, ≥ 10.42 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3004 mL | 11.5019 mL | 23.0038 mL |
| 5 mM | 460.1 μL | 2.3004 mL | 4.6008 mL |
| 10 mM | 230 μL | 1.1502 mL | 2.3004 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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