Casein Kinase
Casein Kinases (CKs) are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types.
Targets for Casein Kinase
Products for Casein Kinase
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC62735 (E/Z)-GO289 (E/Z)-GO289 es un inhibidor potente y selectivo de la caseÍna quinasa 2 (CK2) (IC50=7 nM). (E/Z)-GO289 alarga fuertemente el perÍodo circadiano. (E/Z)-GO289 exhibe una inhibiciÓn dependiente del tipo de célula del crecimiento de células cancerosas que se correlaciona con la funciÓn del reloj celular.
- GC46351 (S)-CR8 (S)-CR8 es el isÓmero S de CR8. (S)-CR8 es un inhibidor de CDK potente y selectivo con IC50 de 0,060, 0,080, 0,11, 0,12 y 0,15 μM para CDK2/ciclina E, CDK2/ciclina A, CDK9/ciclina T, CDK5/p25 y CDK1/ciclina B, respectivamente. (S)-CR8 reduce la supervivencia de las células SH-SY5Y (IC50 0,40μM).
- GC60037 A-3 hydrochloride El clorhidrato de A-3 es un potente antagonista no selectivo de varias quinasas, permeable a las células, reversible y competitivo con ATP.
- GC64638 ALV1 ALV1 es un potente degradador de Ikaros y Helios.
- GC14899 AMG 548 AMG 548, un inhibidor de p38α selectivo y activo por vía oral (Ki \u003d 0,5 nM), se muestra ligeramente selectivo sobre p38β (Ki \u003d 36 nM) y \u003e1000 veces selectivo contra p38γ y p38δ.
- GC38518 AMG-548 dihydrochloride El diclorhidrato de AMG-548, un inhibidor de p38α selectivo y activo por vÍa oral (Ki = 0,5 nM), se muestra ligeramente selectivo sobre p38β (Ki = 36 nM) y >1000 veces selectivo contra p38γ y p38δ.
- GC62880 BTX161 BTX161, un anÁlogo de la talidomida, es un potente degradador de CKIα. BTX161 interviene en la degradaciÓn de CKIα mejor que la lenalidomida en células AML humanas y activa la respuesta al daÑo del ADN (DDR) y p53, mientras estabiliza el antagonista de p53 MDM2.
- GC66033 Casein kinase 1δ-IN-1 La caseÍna quinasa 1δ-IN-1 (compuesto 822) es un inhibidor de la caseÍna quinasa 1 delta (CK1δ), presenta una inhibiciÓn superior al 5 %. La caseÍna quinasa 1δ-IN-1 puede usarse para trastornos neurodegenerativos como la investigaciÓn de la enfermedad de Alzheimer's.
- GC67775 Casein kinase 1δ-IN-3
- GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV Casein Kinase II Inhibitor IV es un potente inhibidor de la caseÍna quinasa II que compite con ATP con una IC50 de 9 nM.
- GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride El clorhidrato del inhibidor IV de la caseÍna quinasa II es un inductor de molécula pequeÑa de la diferenciaciÓn de queratinocitos epidérmicos.
- GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 El inhibidor de caseÍna quinasa A51 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la caseÍna quinasa 1α (CK1α). El inhibidor de la caseÍna quinasa A51 induce la apoptosis de las células leucémicas y tiene potentes actividades antileucémicas.
- GC63463 Casein Kinase inhibitor A86 El inhibidor de caseÍna quinasa A86 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la caseÍna quinasa 1α (CK1α). El inhibidor de caseÍna quinasa A86 también inhibe CDK7 (TFIIH) y CDK9 (P-TEFb). El inhibidor de la caseÍna quinasa A861 induce la apoptosis de las células leucémicas y tiene potentes actividades antileucémicas.
- GC40515 CAY10577 Casein kinase 2 (CK2) is a serine/threonine-selective protein kinase involved in many signal transduction pathways.
- GC43177 CAY10578 Casein Kinase 2 (CK2) is a constitutive protein kinase involved in many signal transduction pathways.
- GC34536 CK1-IN-1 CK1-IN-1 es un inhibidor de la caseÍna quinasa 1 (CK1) extraÍdo de la patente WO2015119579A1, compuesto 1c, tiene IC50 de 15 nM, 16 nM, 73 nM para CK1δ y CK1ε, p38σ MAPK, respectivamente.
- GC62337 CK2 inhibitor 2 El inhibidor 2 de CK2 es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de CK2, con una IC50 de 0,66 nM. El inhibidor 2 de CK2 muestra una alta selectividad por Clk2 (IC50=32,69 nM)/CK2. El inhibidor 2 de CK2 exhibe actividad antiproliferativa y antitumoral favorable.
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 es un inhibidor dual de caseÍna quinasa 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) y ERK8 (MAPK15, ERK7) con IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 también se une a PIM1, HIPK2 (proteÍna quinasa 2 que interactÚa con el homeodominio) y DYRK1A con Kis de 8,65 μM, 15,25 μM y 11,9 μM, respectivamente. CK2/ERK8-IN-1 tiene eficacia proapoptÓtica.
- GC38755 CKI-7 CKI-7 es un inhibidor de la caseÍna cinasa 1 (CK1) potente y competitivo con ATP con una IC50 de 6 μM y una Ki de 8,5 μM. CKI-7 es un inhibidor selectivo de la quinasa Cdc7. CKI-7 también inhibe SGK, S6 quinasa-1 ribosomal (S6K1) y proteÍna quinasa-1 activada por mitÓgeno y estrés (MSK1). CKI-7 tiene un efecto mucho mÁs débil sobre la caseÍna quinasa II y otras proteÍnas quinasas.
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GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX-4945 (Silmitasertib) (CX-4945) es un inhibidor altamente selectivo y potente de CK2, disponible por vía oral, con valores de IC50 de 1 nM contra CK2α y CK2α'.
- GC11325 CX-4945 sodium salt La sal de sodio CX-4945 es un inhibidor de CK2 potente, altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral, con valores IC50 de 1 nM contra CK2α y CK2α'.
- GC13202 D4476 Inhibitor of CK1 and ALK5
- GC17837 DMAT A cell-permeable inhibitor of CK2
- GC15548 Ellagic acid El Ácido elÁgico es un antioxidante natural y actÚa como un inhibidor de CK2 potente y competitivo con ATP, con un IC50 de 40 nM y un Ki de 20 nM.
- GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist
- GC43618 Epiblastin A La epiblastina A es un inhibidor competitivo de ATP de la caseÍna quinasa 1 (CK1) con IC50 de 8,9, 0,5 y 4,7 μM para CK1α, CK1δ y CK1 ɛ, respectivamente. La epiblastina A induce la reprogramaciÓn de las células madre del epiblasto en células madre embrionarias mediante la inhibiciÓn de CK1.
- GC64005 FPFT-2216 FPFT-2216, un compuesto de \FPFT-2216, a "molecular glue" compound, degrades phosphodiesterase 6D (PDE6D), zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3), and casein kinase 1α (CK1α).en_es_2021q4.md
- GC39266 Hematein La hemateÍna es un producto de oxidaciÓn de la hematoxilina que actÚa como colorante. La hemateÍna es un inhibidor alostérico de la caseÍna cinasa II con una IC50 de 0,74 μM. La hemateÍna inhibe la fosforilaciÓn de Akt/PKB Ser129, la vÍa Wnt/TCF y aumenta la apoptosis en las células de cÁncer de pulmÓn.
- GC14503 IC261 IC261 es un inhibidor selectivo de CK1 competitivo con ATP, con IC50 de 1 μM, 1 μM, 16 μM para Ckiδ, Ckiε y Ckiα1, respectivamente.
- GC52175 IQA
- GC16454 IWP-2 IWP-2 is a inhibitor of the Wnt signaling pathway, with an IC50 value of 27 nM. IWP-2 is also an ATP-competitive inhibitor of CK1δ, with an IC50 value of 40 nM.
- GC17466 LH846 LH846 es un inhibidor selectivo de CKIδ, con una IC50 de 290 nM, e inhibe de forma menos potente CKIα y CKIε, con IC50 de 2,5 μM y 1,3 μM, respectivamente.
- GC34650 Longdaysin Longdaysin es un inhibidor de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina, que ejerce un efecto antitumoral al bloquear la seÑalizaciÓn de Wnt dependiente de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 y ERK2 con IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM y 52 μM, respectivamente.
- GC36708 NCC007 NCC007 es un inhibidor dual de caseÍna cinasa Iα (CKIα) y δ (CKIδ) con IC50 de 1,8 y 3,6 μM, respectivamente.
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GC69633
Orobol
Orobol es a major isoflavona de soja con múltiples actividades farmacológicas, incluyendo efectos anti-envejecimiento y anti-obesidad en la piel. Orobol inhibe CK1ε, VEGFR2, MAP4K5, MNK1, MUSK, TOPK y TNIK (IC50=1.24-4.45 μM). También inhibe subtipos de PI3K (para PI3K α/β/γ/ K/δ, IC50=3.46-5.27 μM).
- GC44612 PF-4800567 PF-4800567 es un inhibidor potente y selectivo de la caseÍna quinasa 1ε (CK1ε), con una IC50 de 32 nM, que es mÁs de 20 veces mÁs selectiva que la CK1δ (IC50, 711 nM).
- GC36885 PF-5006739 PF-5006739 es un inhibidor potente y selectivo de CK1δ/ε con IC50 de 3,9 nM y 17,0 nM, respectivamente.
- GC10556 PF-670462 An inhibitor of the CK1 isoforms CK1ε and CK1δ
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor
- GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1 es una sonda quÍmica de CK2 altamente potente, competitiva con ATP y activa en células con selectividad exclusiva para ambas isoformas de CK2 humana, con IC50 de 36 y 16 nM para CK2α y CK2α'respectivamente en el ensayo nanoBRET.
- GC19336 SR-3029 SR-3029 es un inhibidor potente y competitivo de ATP de CK1δ y CK1ε, con IC50 de 44 nM y 260 nM, respectivamente, y Kis de 97 nM para ambas quinasas.
- GC13825 TA 01 TA 01 es un potente inhibidor de CK1 y p38 MAPK, con IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM, 6,7 nM para CK1ε, CK1δ y p38 MAPK, respectivamente.
- GC12181 TBB An inhibitor of CK2
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GC64131
TMX-4116
TMX-4116 es un degradador de la quinasa de caseína 1α (CK1α). TMX-4116 muestra una preferencia por la degradación de CK1α con DC50s inferiores a 200 nM en células MOLT4, Jurkat y MM.1S. TMX-4116 puede ser utilizado para la investigación del mieloma múltiple.
- GC10649 TTP 22 A CK2 inhibitor