UK-5099
Catalog No.: GC11865Purity:>99.50%Synonyms: PF-1005023;UK5099;UK 5099;PF1005023;PF 1005023
UK-5099 es inhibidor portador de piruvato mitocondrial (MPC) con un valor IC50 de 50nM para inhibir el consumo de O2 dependiente del piruvato.
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Cas No.: 56396-35-1
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UK-5099 es inhibidor portador de piruvato mitocondrial (MPC) con un valor IC50 de 50nM para inhibir el consumo de O2 dependiente del piruvato[1]. UK-5099 es un derivado de α-cianocinamato que bloquea la entrada del piruvato en las mitocondrias,afecta la fosforilación oxidativa mitocondrial y desencadena la glucólisis aeróbica[2]. UK-5099 puede aumentar la oxidación del glutamato y prevenir la muerte neuronal excitotóxica[3].
In vitro, UK-5099 (25, 50µM) de macrófagos derivados de la médula ósea durante 30 minutos dependiente de la dosis redujo la formación d ela proteína adaptador asociada a la apoptosis que contiene proteína moteada CARD (ASC)[4].El tratamiento de la microglía por UK-5099 (40, 80µM) redujo significativamente la intensidad de la señal nuclear de NF-κB y NF-IL6 en las células[5]. UK-5099 (10-150µM) tratamient6o de la secreción de insulina estimulada por glucosa dependiente de la dosis en 832/13 células en las células[6].
In vivo, UK-5099 (3mg/kg) fue inyectado intraperitonealmente en los ratones portadores de xenoinjertos de cáncer de pulmón no de las células pequeñas y se sinergizó con sirosingopina para inhibir el crecimiento tumoral[7].
References:
[1]?Halestrap A P. The mitochondrial pyruvate carrier. Kinetics and specificity for substrates and inhibitors[J]. Biochemical Journal, 1975, 148(1): 85-96.
[2]?Zeng Q, Si H, Lv K, et al. Determination and pharmacokinetics study of UK-5099 in mouse plasma by LC–MS/MS[J]. BMC Veterinary Research, 2022, 18(1): 145.
[3]?Quansah E, Peelaerts W, Langston J W, et al. Targeting energy metabolism via the mitochondrial pyruvate carrier as a novel approach to attenuate neurodegeneration[J]. Molecular Neurodegeneration, 2018, 13: 1-12.
[4]?Ran L, Chen M, Ye J, et al. UK5099 Inhibits the NLRP3 Inflammasome Independently of its Long‐Established Target Mitochondrial Pyruvate Carrier[J]. Advanced Science, 2024, 11(33): 2307224.
[5]?Guimar?es N C, Alves D S, Vilela W R, et al. Mitochondrial pyruvate carrier as a key regulator of fever and neuroinflammation[J]. Brain, Behavior, and Immunity, 2021, 92: 90-101.
[6]?Patterson J N, Cousteils K, Lou J W, et al. Mitochondrial metabolism of pyruvate is essential for regulating glucose-stimulated insulin secretion[J]. Journal of Biological Chemistry, 2014, 289(19): 13335-13346.
[7] Li Y, Song Y, Shi Z, et al. Syrosingopine and UK5099 synergistically suppress non-small cell lung cancer by activating the integrated stress response[J]. Cell Death & Disease, 2024, 15(6): 431.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Macrófagos derivados de la médula ósea(BMDMs) |
Método de preparación | BMDMs aislados de los ratones reporteros ASC (ASCcitrine BMDMs) se colocaron en láminas de cámara a 1×106/mL.Las células se preparon al día siguiente con LPS durante 3 horas.Tras lavarse con PBS,las células se trataron con 25µM o 50µM UK-5099 durante 30 minutos,seguido de estimulación con nigericina durante 1 horas.Las células se lavaron tres veces con PBS bien frío y se fijaron durante 15 minutos en una solución de fijación que contiene un 4% de PFA en PBS.TTras tres lavados con PBST,los núcleos se teñieron con DAPI.Las imágenes se capturaron mediante una microscopía confocal de escaneo láser. |
Condiciones de reacción | 25, 50µM; 30min |
Áreas de aplicación | La fluorescencia del ASC se distribuyó uniformemente en macrófagos en reposo,y la formación de motas densas fur evidente tras la estimulación con LPS más nigericina. UK-5099 redujo dependiente de la dosis la formación de motas de ASC. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Los ratones desnudos de Balb/c |
Método de preparación | Las células 5×106 PC-9 fueron inoculadas subcutáneamente en los ratones desnudos de Balb/c.Una vez que los volúmenes tumorales alcanzaron los 50mm3,los ratones se dividieron en los cuatro grupos,cada uno compuesto por los seis ratones: Control (PBS), Syrosingopine (7.5mg/kg), UK-5099 (3mg/kg),y una combinación de Syrosingopine and UK-5099.Los tratamientos,incluyendo Syrosingopine, UK-5099, o PBS,se administraron a los ratones mediante inyecciones intraperitoneales de forma continua durante 14 días.Durante todo este periodo,se realizaron observaciones diligentes,registrando el volumen y peso del tumor para análisis posteriores. |
Forma de dosificación | 3mg/kg durante 14 días; i.p. |
Áreas de aplicación | Inhibición in vivo del crecimiento tumoral mediante la combinación de Syrosingopine y UK-5099. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Datos biológicos (Biological Data)
1 / 1
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
56396-35-1
Sinónimos
PF-1005023;UK5099;UK 5099;PF1005023;PF 1005023
Nombre químico
(E)-2-cyano-3-(1-phenylindol-3-yl)prop-2-enoic acid
SMILES
C1=CC=C(C=C1)N2C=C(C3=CC=CC=C32)C=C(C#N)C(=O)O
Fórmula molecular
C18H12N2O2
Peso molecular
288.3
Solubilidad
≥ 28.8 mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
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Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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