YAP

Verteporfin es un potente inhibidor de la expresión de PD-L1 utilizado para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad, las manchas de vino de Oporto y el cáncer.

YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) is a YAP-TEAD protein-protein interaction inhibitor which has potential usage in treatment of YAP-involved cancers with IC50 of 25 nM.

YAP-TEAD-IN-1 TFA es un inhibidor peptÍdico potente y competitivo de la interacciÓn YAP-TEAD (IC50 = 25 nM). YAP-TEAD-IN-1 TFA es un péptido 17mer y muestra una mayor afinidad de uniÓn a TEAD1 (Kd=15 nM) que YAP (50-171) (Kd= 40 nM).

LATS-IN-1 es un inhibidor de LATS1 y LATS2 (IC 50 = 2nM para ambos). Lats-IN-1 inhibe las quinasas de la vía hipocentral y activa las moléculas efectoras aguas abajo YAP/TAZ, que se translocan al núcleo, impulsando la expresión de genes que promueven la proliferación y superivivencia celular. Lats-IN-1 se utiliza principalmete para tratar la regeneración de tejidos y enfermedades degenerativas.

Super-TDU es un antagonista de YAP especÍfico que se dirige a la interacciÓn de YAP-TEAD. Super-TDU suprime el crecimiento tumoral en un modelo de ratÓn con cÁncer gÁstrico.

K-975 es un inhibidor potente y oralmente activo de la interacción proteína-proteína YAP1/TAZ-TEAD

PY-60 es un derivado sustituido por tiazol con 5-phenylisoxazole como su estructura central, que puede activar potente y específicamente la actividad transcripcional de YAP (EC 50 = 1.6μM)

VT-107, como anÁlogo a VT104, es un inhibidor de la autopalmitoilaciÓn pan-TEAD potente y activo por vÍa oral. VT-107 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

MYF-01-37 es un inhibidor covalente de TEAD dirigido a Cys380. MYF-01-37 tiene una inhibiciÓn reversible de la interacciÓn YAP/TEAD.

VT103, un anÁlogo de VT101, es un inhibidor de la palmitoilaciÓn de la proteÍna TEAD1 selectivo y activo por vÍa oral. VT103 inhibe la transcripciÓn génica promovida por YAP/TAZ-TEAD, bloquea la autopalmitoilaciÓn de TEAD e interrumpe la interacciÓn entre YAP/TAZ y TEAD. VT103 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

GA-017 es una molécula chiquita que frena muy bien las quinasas LATS1 y LATS2. Su IC 50 de 4.10 ± 0.79nM para la LATS1, y 3.92 ± 0.42nM para la LATS2

El inhibidor-2 de YAP/TAZ es un inhibidor potente y oralmente activo de TEAD-YAP/TAZ con un valor EC50 de 3 nM. El inhibidor-2 de YAP/TAZ muestra actividad antiproliferativa. El inhibidor-2 de YAP/TAZ muestra actividad antitumoral.

TEAD-IN-2 es un nuevo inhibidor oralmente activo del dominio asociado potenciador de la transcripciÓn (TEAD) y modula TEAD por ubiquitinaciÓn y/o degradaciÓn por compuestos. TEAD-IN-2 se puede utilizar para la investigaciÓn de una variedad de enfermedades, trastornos o condiciones asociadas con TEAD.

TDI-011536 actúa como inhibidor de la quinasa LATS. Modula la vía de señalización Hippo. Y su IC 50 frente a la LATS1 es de 0.76nM.

MSC-4106 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de YAP/TAZ-TEAD. MSC-4106 inhibe la autopalmitoilaciÓn de TEAD1 o TEAD3 y muestra un efecto inhibidor en el modelo de xenoinjerto tumoral NCI-H226.

DC-TEADin02 es un inhibidor efectivo de la palmitoilación TEAD. DC-TEADin02 tiene una acción inhibitoria sobre la palmitoilación TEAD, con un valor IC50 de 197 nM. DC-TEADin02 se puede utilizar en estudios de desarrollo, regeneración y homeostasis tisular.

(R)-VT104 es el enantiómero R de VT104. El valor IC50 de (R)-VT104 para la luciferasa de luciérnaga es de 0,1-1 μμ. VT104 es un inhibidor pan-TEAD activo por vía oral que actúa como inhibidor de la palmitoilación.

TEAD-IN-3 (compuesto I-177) es un inhibidor efectivo del factor de transcripción TEAD. TEAD-IN-3 se puede utilizar en la investigación de enfermedades proliferativas como el cáncer.

VT02956 es un inhibidor de LATS (IC50: LATS1 0.76 nM, LATS2 0.52 nM). VT02956 se dirige a la vía de señalización Hippo. VT02956 inhibe el crecimiento de líneas celulares de cáncer de mama ER+ y órganos tumorales derivados de pacientes, así como la expresión de ESR1.

VT104 es un inhibidor oral efectivo de YAP/TAZ. VT104 previene la palmitoilación de las proteínas endógenas TEAD1 y TEAD3. VT104 se puede utilizar en investigaciones sobre el cáncer.

TT-10 (TAZ-K) es un activador de YES-associated protein (YAP)-transcriptional enhanfactor domain (TEAD) actividad.

NIBR-LTSi es un inhibidor de la quinasa LATS altamente selectivo y de unión al sitio activo que mostró un IC 50 de 2.16μM.