PY-60 |
Catalog No.GC62424
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PY-60 es un derivado sustituido por tiazol con 5-phenylisoxazole como su estructura central, que puede activar potente y específicamente la actividad transcripcional de YAP (EC50 = 1.6µM)
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Cas No.: 2765218-56-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
PY-60 es un derivado sustituido por tiazol con 5-phenylisoxazole como su estructura central, que puede activar potente y específicamente la actividad transcripcional de YAP (EC50 = 1.6µM) [1]. PY-60 promueve la liberación de ANXA2 de la membrana celular, debilita su restricción de unión a YAP, mejorando así la desfosforilación de YAP y promoviendo su translocación en el núcleo, activando así la función coactivador transcripcional de YAP [1-2]. PY-60 se utiliza a menudo para la regeneración y reparación de tejidos [3].
En las células humanas del retinoblastoma (RB) Y79 y RB3823, PY-60 (0, 1, 5, 10μM; 24h) el tratamiento indujo transcripcionalmente activo, inhibiendo así la proliferación de las células RB Y79 y RB3823 [4]. En las células MDA-MB-231, PY-60 (0, 2, 4, 8μM; 24h) promueve la proliferación, la migración y la invasión de células MDA-MB-231 [5]. En las células A549 y NCI-H358, PY-60 (10μM; 24h) revirtió el efecto inhibidor de la sobreexpresión de RFX2 en las células LUAD [6]. En las células HuCCT1, PY-60 (10μM; 24h) revirtió los efectos inhibidores de la derribo de PIN1 en la migración celular, la adhesión y la invasión [7].
En ratones C57BL/6 WT, PY-60 (10mg/mL; frotis; 10d) mejora el potencial de formación de colonias de queratinocitos epidérmicos primarios en ratones [1]. En el modelo de hemorragia subaracnoidea de rata, PY-60 (0.2mg/kg; administración intraventricular; inyección única) abolió parcialmente el efecto neuroprotector de NE-52-QQ57 [8].
References:
[1]. Shalhout SZ, Yang PY, Grzelak EM, et al. YAP-dependent proliferation by a small molecule targeting annexin A2. Nature Chemical Biology. 2021 Jul; 17(7): 767-775.
[2]. Martin JF. Regeneration and rejuvenation of skin by a topical YAP activator. Proceedings of the National Academy of Sciences. 2023 Aug 8; 120(32): e2309991120.
[3]. Grzelak EM, Elshan ND, Shao S, et al. Pharmacological YAP activation promotes regenerative repair of cutaneous wounds. Proceedings of the National Academy of Sciences. 2023 Jul 11; 120(28): e2305085120.
[4]. Zhong L, Meng X, Huang J, et al. Expression of yap suppresses cell proliferation and elevates the sensitivity of chemotherapy in retinoblastoma cells through lipid-peroxidation induced ferroptosis. Chinese Clinical Oncology. 2023 Oct 31; 12(5): 52.
[5]. Chen J, Su X, Tan Q, et al. Effect of cell density on the malignant biological behavior of breast cancer by altering the subcellular localization of ANXA2 and its clinical implications. Clinical and Translational Oncology. 2022 Nov; 24(11): 2136-2145.
[6]. Kong Z, Zhou P, Xu J, et al. RFX2 downregulates RASSF1 expression and YAP phosphorylation through Hippo signaling to promote immune escape in lung adenocarcinoma. Cell Division. 2025 Mar 11; 20(1): 7.
[7]. Wang Y, Liu Y, Chen H, et al. PIN1 promotes the metastasis of cholangiocarcinoma cells by RACK1-mediated phosphorylation of ANXA2. Cellular Oncology. 2024 Aug; 47(4): 1233-1252.
[8]. He Q, Zhou Y, Wu L, et al. Inhibition of acid-sensing receptor GPR4 attenuates neuronal ferroptosis via RhoA/YAP signaling in a rat model of subarachnoid hemorrhage. Free Radical Biology and Medicine. 2024 Nov 20; 225: 333-345.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células de retinoblastoma humano Y79 y RB3823 |
Método de preparación | La viabilidad celular de las células de retinoblastoma humano Y79 y RB3823 se detectó utilizando el kit MTS. Las células se sembraron en una placa de 96 pozos a una densidad de de [1-2]×103 células por pozo. Después de 24 horas de cultivo, se añadieron diferentes concentraciones de PY-60 (0, 1, 5, 10μM) para las células. El tratamiento duró 24 horas, y se añadieron 20μL de reactivo MTS a cada pozo en las últimas 4 horas. |
Condiciones de reacción | 0, 1, 5, 10μM; 24h |
Áreas de aplicación | La proliferación celular de células Y79 y RB3823 fue suprimida por 10μM PY-60 confirmado por el ensayo MTS. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | C57BL/6 ratones |
Método de preparación | Los ratones C57BL/6 WT (8 semanas de edad) fueron tratados una vez al día (tópicamente, en la piel) durante diez días consecutivos con cualquiera de los vehículos (acetona) o PY-60 (10mg/mL). Se evaluó el grosor de la epidermis utilizando la tinción H&E. Se utilizó una tinción inmunofluorescente anti-K14 y anti-K167 para evaluar la expansión celular. En todos los modelos, los animales se clasificaron aleatoriamente en grupos de igual peso corporal medio antes de la dosificación tópica. |
Forma de dosificación | 10mg/mL; frotis; 10d |
Áreas de aplicación | El tratamiento PY-60 aumenta el potencial de formación de colonias de los queratinocitos epidérmicos primarios en ratones. |
References: | |
| Cas No. | 2765218-56-0 | SDF | |
| Formula | C16H15N3O2S | M.Wt | 313.37 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (319.11 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1911 mL | 15.9556 mL | 31.9112 mL |
| 5 mM | 638.2 μL | 3.1911 mL | 6.3822 mL |
| 10 mM | 319.1 μL | 1.5956 mL | 3.1911 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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