GA-017 |
Catalog No.GC65116
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GA-017 es una molécula chiquita que frena muy bien las quinasas LATS1 y LATS2. Su IC50 de 4.10 ± 0.79nM para la LATS1, y 3.92 ± 0.42nM para la LATS2
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Cas No.: 2351906-74-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
GA-017 es una molécula chiquita que frena muy bien las quinasas LATS1 y LATS2. Su IC50 de 4.10 ± 0.79nM para la LATS1, y 3.92 ± 0.42nM para la LATS2[1]. Se usa mucho, para cultivos celulares en 3D, para crecer organoides y también ajustar la vía de señalización Hippo[1][2].
GA-017 (1 - 20μM, 1 - 6h) baja la fosforilación de YAP/TAZ, depende de la dosis. Funciona en cultivos 2D y 3D, y en células SKOV3 ese efecto aguanta hasta seis horas[1]. Con 10μM durante siete días, los grupos de células BCE C/D-1b crecen más grandes, y hay más células en total[3].
En animales vivos, pues 2.5mg/kg al día por cuatro semanas, inyección intraperitoneal, los ratones pierden peso corporal. Pero ojo, sus tumores de colon sin FDX1 agnan tamaño y masa. Con esa misma dosis, además, hay más células marcadas con Ki67 en esoso tumores, o mar, proliferan más. Y mira también, GA-017 baja la cantidad de piruvato y lechugaoglutarato en esos modelos de cáncer colorrectal[4].
References:
[1] Aihara A, Iwawaki T, Abe-Fukasawa N, et al. Small molecule LATS kinase inhibitors block the Hippo signaling pathway and promote cell growth under 3D culture conditions[J]. Journal of Biological Chemistry, 2022, 298(4): 101779.
[2] Xu Z, Xu X, Mi Y, et al. Identifying the Role of YAP in the Development of Rumen Epithelium Using 3D Organoid[J]. Stem Cells International, 2025, 2025(1): 5105796.
[3] Abe-Fukasawa N, Hayashi R, Morita M, et al. Ex vivo expansion of corneal endothelial cells enabled by small molecule inhibitors of LATS kinase[J]. Regenerative Therapy, 2025, 30: 730-739.
[4] Hu Y, Liu H, Tan X, et al. Knocking down ferredoxin 1 inhibits the progression of colorectal Cancer and regulates Cuproptosis via mediating the Hippo signaling pathway[J]. Molecular Carcinogenesis, 2025, 64(5): 911-922.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Línea celular de adenocarcinoma ovárico humano SKOV3 |
Método de preparación | Las células SKOV3 se sembraron en un medio suplementado con (3D) o sin (2D) 0.015% de goma gellan y se trataron con GA-017 o DMSO durante el tiempo indicado. Luego, las células se lisiaron con un tampón RIPA que contenía inhibidores de la proteasa Halt y la fosfatasa. Las muestras se separaron por SDS-PAGE, y las proteínas en el gel se transfirieron a una membrana de PVDF. Luego se bloqueó la mancha y se incubó con anticuerpos. A continuación, la mancha se incubó con antiinmunoglobulina conjugada con peroxidasa. Los sitios de unión de anticuerpos se visualizaron utilizando el sistema de detección de transferencias ECL Western y se sometieron a análisis de densitometría utilizando ImageJ y se normalizaron a la expresión de β-Actin. |
Condiciones de reacción | 1 - 20μM, 1 - 6h |
Áreas de aplicación | GA-017 inhibó la fosofrilación de YAP/TAZ de una manera dependiente de la dosis en condiciones de cultivo 2D y 3D y el efecto inhibidor de GA-017 continuó durante 6h. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ferredoxin 1 (FDX1)-knockdown modelo de ratón de cáncer colorrectal |
Método de preparación | Dieciocho ratones BALB/c desnudos (5 - 6 semanas, 18 - 20g) se mantuvieron a 24°C - 25°C y 50% - 60% de humedad, con libre acceso a alimentos y agua estándar. Los animales se dividieron en el grupo LV-NC, el grupo LV-FDX1 y el grupod LV-FDX1+GA-017 (n = 6 por grupo). Para inducir el modelo portador de tumor, se inoculó 0.1mL de suspensión celular por vía subcutánea (2×106 células por ratón) en ratones desnudos. Se utilizaron LV-NC yd LV-FDX1 para la eliminación de genes. Para inhibir la vía Hippo, se inyectó GA-017 (2.5mg/kg) por vía intraperitoneal en ratones se registraron semanalmente. Cuatro semanas después de la inyección, se midió el peso y el tamaño del tumor. |
Forma de dosificación | 2.5mg/kg/día, 4 semanas, i.p. |
Áreas de aplicación | GA-017 disminuyó el peso corporal de los ratones, al tiempo que aumentó el peso y el tamaño del tumor. |
References: | |
| Cas No. | 2351906-74-4 | SDF | |
| Formula | C18H21N3O4 | M.Wt | 343.38 |
| Solubility | DMSO : 20.83 mg/mL (60.66 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9122 mL | 14.5611 mL | 29.1223 mL |
| 5 mM | 582.4 μL | 2.9122 mL | 5.8245 mL |
| 10 mM | 291.2 μL | 1.4561 mL | 2.9122 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)