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Ziftomenib

Catalog No.: GC64518Purity:>99.50%Synonyms: KO-539
COASDSData Sheet
Ziftomenib es un inhibidor altamente selectivo y oralmente activo de la interacción Menin-MLL (leucemia de linaje mixto) utilizado para tratar la leucemia mieloide aguda recidivante o refractaria (AML)

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

Ziftomenib
Cas No.: 2134675-36-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$303.00
1
1mgIn Stock
$78.00
1
5mgIn Stock
$192.00
1
10mgIn Stock
$268.00
1
25mgIn Stock
$398.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

Ziftomenib es un inhibidor altamente selectivo y oralmente activo de la interacción Menin-MLL (leucemia de linaje mixto) utilizado para tratar la leucemia mieloide aguda recidivante o refractaria (AML)[1, 2]. Ziftomenib puede inhibir la proliferación y la supervivencia de las células leucémicas reorganizadas por MLL al bloquear la unión de la proteína Menin a la proteína de fusión MLL[3].

In vitro, el tratamiento con Ziftomenib (150nM) de las líneas celulares de AML (celas OCI-AML3, MOLM13, células MV411), indujo la regulación transcripcional a la baja de MEIS1, PBX3, FLT3 y BCL2[4].

In vivo, el tratamiento oral de ratones de xenoinjerto de células AML con Ziftomenib (75mg/kg) redujo significativamente la carga tumoral en ratones y prolongó la supervivencia de los ratones[5].

References:
[1] Zhao J, Dong X, Che J. Ziftomenib (KO-539): a potent and selective Menin inhibitor for the treatment of recurrent or refractory acute myeloid leukemia[M]//Drug Discovery Stories. Elsevier, 2025: 455-466.
[2] Wang E S, Issa G C, Erba H P, et al. Ziftomenib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia (KOMET-001): A multicentre, open-label, multi-cohort, phase 1 trial[J]. The Lancet Oncology, 2024, 25(10): 1310-1324.
[3] Dhiman S, Dhillon V, Balasubramanian S K. Targeting Menin in Acute Myeloid Leukemia: Therapeutic Advances and Future Directions[J]. Cancers, 2024, 16(22): 3743.
[4] Rausch J, Dzama M M, Dolgikh N, et al. Menin inhibitor ziftomenib (KO-539) synergizes with drugs targeting chromatin regulation or apoptosis and sensitizes acute myeloid leukemia with MLL rearrangement or NPM1 mutation to venetoclax[J]. Haematologica, 2023, 108(10): 2837.
[5] Fiskus W, Daver N, Boettcher S, et al. Activity of menin inhibitor ziftomenib (KO-539) as monotherapy or in combinations against AML cells with MLL1 rearrangement or mutant NPM1[J]. Leukemia, 2022, 36(11): 2729-2733.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células de leucemia mieloide aguda (AML) (células OCI-AML3, MOLM13 y MV411)

Método de preparación

Las células OCI-AML3, MOLM13 y MV411 se incubaron con Ziftomenib 150nM durante 3-4 días, seguido de secuenciación de RNA.

Condiciones de reacción

150nM; 3-4 días

Áreas de aplicación

Ziftomenib indujo uniformemente la regulación a la baja transcripcional de MEIS1, PBX3, FLT3 y BCL2 en todas las células NPM1mut (células OCI-AML3) y MLL-r (células MOLM13 y MV411) y demostró una alta consistencia con los efectos de otros inhibidores de la menina.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones NSG

Método de preparación

Los ratones NSG fueron injertados con MLL-AF9+FLT3-TKD derivados de pacientes luciferizados que expresan células de leucemia mieloide aguda (AML) y se monitorearon durante 5-7 días. Los ratones fueron fotografiados por cámara Xenogen, aleatorizados a bioluminiscencia equivalente y tratados con vehículo, 75mg/kg de Ziftomenib (p.o., diario×5 días) y/o 30mg/kg de OTX015 (p.o., diario×5 días), o 30mg/kg de venetoclax (p.o., diario×5 días) durante 2 semanas. El flujo bioluminescent total se determinó para cada cohorte mediante la cámara Xenogen.

Forma de dosificación

75mg/kg; 5 días; p.o.

Áreas de aplicación

Mientras que la monoterapia con dosis relativamente baja de venetoclax u OTX015 solo durante 2 semanas Exhibited una modesta reducción de la carga de AML, el tratamiento con Ziftomenib solo indujo una reducción marcada y significativa en la carga de AML.

References:
[1]Rausch J, Dzama M M, Dolgikh N, et al. Menin inhibitor ziftomenib (KO-539) synergizes with drugs targeting chromatin regulation or apoptosis and sensitizes acute myeloid leukemia with MLL rearrangement or NPM1 mutation to venetoclax[J]. Haematologica, 2023, 108(10): 2837.
[2]Fiskus W, Daver N, Boettcher S, et al. Activity of menin inhibitor ziftomenib (KO-539) as monotherapy or in combinations against AML cells with MLL1 rearrangement or mutant NPM1[J]. Leukemia, 2022, 36(11): 2729-2733.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
2134675-36-6
Sinónimos
KO-539
Fórmula molecular
C33H42F3N9O2S2
Peso molecular
717.87
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for Ziftomenib

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