GLPBio

BLU-782

Catalog No.: GC19508Purity:>98%Synonyms: Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib
COASDSData Sheet

يعد BLU-782 مثبطا نشطا فمويا للكيناز شبيه مستقبل الأكتيفين 2 (ALK2)، يقيم تركيز تشبيط IC50 تبلغ 0.2nM، 0.6nM، و3nM، و24nM، و45nM، و65nM، و155nM تجاه ALK2R206H، وALK2، وALK1، وALK6، وALK3، وALK4، وALK5 على التوالي.

المنتجات مخصصة للاستخدام البحثي فقط، وليست للاستخدام البشري. نحن لا نبيع للمرضى.

BLU-782
Cas No.: 2141955-96-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$191.00
1
5mgIn Stock
$154.00
1
10mgIn Stock
$245.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

المراجع (Citations)

لا تتوفر حاليًا مراجع لهذا المنتج. فيما يلي مجموعة مختارة من المنشورات التي تستشهد بمنتجات GlpBio.
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

الوصف (Description)

يعد BLU-782 مثبطا نشطا فمويا للكيناز شبيه مستقبل الأكتيفين 2 (ALK2)، يقيم تركيز تشبيط IC50 تبلغ 0.2nM، 0.6nM، و3nM، و24nM، و45nM، و65nM، و155nM تجاه ALK2R206H، وALK2، وALK1، وALK6، وALK3، وALK4، وALK5 على التوالي. يستهدف BLU-782 بشكل انتقائي طفرة ALK2 لتثبيط التنشيط غير الطبيعي لمسار إشارات BMP المعتمد على Smad1/5/9، مما يضبط عملية التعظم المنتبذ (heterotopic ossification). وقد استُخدم BLU-782 على نطاق واسع في أبحاث التليف العضلي المترقي (FOP) لتخفيف الوذمة اللاحقة لإصابات العضلات والعظام.

حيويا، أدى العلاج الفموي بـ BLU-782 بجرعة 50 ملغ/كغ/يوم لمدة 4 أيام إلى الوقاية من التعظم المنتبذ بعد إصابة العضلات والكسور، وعزز ترميم العضلات والتئام العظام في الفئران، دون حدوث سُمية ملحوظة.

البروتوكول (Protocol)

تجربة حيوانية [١]:

نماذج حيوانية

 فئران ALK2R206H المعبرة عن ALK2R206H (Acvr1R206H/+/Cre- ER+/−)

طريقة التحضير

رُبيت فئران ALK2R206H (بعمر 11 أسبوعاً) في بيئة معيارية، مع إمكانية الوصول الحر إلى الغذاء والماء. بالنسبة لنموذج إصابة القرص، تم إحداث تلف العضلات في الفئران في اليوم 0 من خلال تطبيق ضغط ميكانيكي مقداره 5 أرطال (2.268 كغ) على عضلات الساق اليمنى باستخدام قارضات العظام (rongeurs). استمر ضغط القرص لمدة 5 ثوانٍ ثم كُرّر للمرة الثانية. بدءاً من أربعة أيام قبل إحداث إصابة القرص أو قطع عظم الشظية، تلقّت الفئران BLU-782 (بجرعة 50 ملغ/كغ/يوم؛ عن طريق الفم p.o.) لمدة 4 أيام. تم تقييم تطور التعظم المنتبذ المتمعدن ومراقبته عبر التقاط صور مقطعية محوسبة (CT) عالية الدقة مركزة على الطرف الخلفي (بحجم فوكسل 68 ميكرومتر).

الشكل الصيدلاني

50 ملغ/كغ/يوم؛ لمدة 4 أيام؛ عن طريق الفم (p.o.)

التطبيقات

منعت المعالجة بـ BLU-782 التعظم المنتبذ في الفئران.

الخصائص الكيميائية (Chemical Properties)

رقم CAS
2141955-96-4
المرادفات
Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib
الاسم الكيميائي
1-Piperazinecarboxylic acid, 4-[6-[5-[4-ethoxy-1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-2-pyridinyl]pyrrolo[1,2-b]pyridazin-4-yl]-, (3R)-tetrahydro-3-furanyl ester
SMILES
O=C(N1CCN(C2=CC=NN3C2=CC(C4=NC=C(C5(OCC)CCN(C(C)C)CC5)C=C4)=C3)CC1)O[C@H]6COCC6
الصيغة الجزيئية
C31H42N6O4
الوزن الجزيئي
562.715
الذوبانية
Soluble in DMSO
التخزين
Store at -20°C
شروط الشحن
تُشحن عينات التقييم مع عبوات تبريد. وتُشحن الأحجام الأخرى المتاحة في درجة حرارة الغرفة، أو مع عبوات تبريد عند الطلب.

الحاسبات (Calculators)المولارية / التخفيف / الوزن الجزيئي / تحويل الوحدات / تركيبة داخل الجسم الحي / الذوبانية

g/mol

Reviews

Review for BLU-782

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%