GLPBio

HIF

Read More about this category

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

Products Related to HIF(59)

  • GC32724 structure
    GC32724LW6 (HIF-1α inhibitor)
    CAS: 934593-90-5
    Purity: >98.00%

    LW6 (مثبط HIF-1α) هو مثبط جديد لـ HIF-1 بتركيز IC50 يبلغ 4.4 μM. يقلل LW6 (مثبط HIF-1α) من تعبير بروتين HIF-1α دون التأثير على تعبير HIF-1β.

  • GC32876 structure
    GC32876SYP-5
    CAS: 1384268-04-5
    Purity: >99.50%

    SYP-5 هو مثبط جديد لـ HIF-1 ، يمنع غزو الخلايا السرطانية وتكوين الأوعية

  • GC32945 structure
    GC32945THS-044
    CAS: 62054-67-5
    Purity: >98%

    يعمل ربط THS-044 على استقرار حالة HIF2α PAS-B المطوية ، لتنظيم نشاط HIF2 في البيئات الداخلية والسريرية

  • GC32948 structure
    GC32948IDF-11774
    CAS: 1429054-28-3
    Purity: >98%

    IDF-11774 هو مثبط جديد لعامل α (HIFα) -1 يحفزه نقص الأكسجة مع IC50 من 3.65 ميكرومتر

  • GC33043 structure
    GC33043EL-102
    CAS: 1233948-61-2
    Purity: >99.50%

    EL-102 هو مثبط لعامل 1 (Hif1α) يسببه نقص الأكسجةيحث EL-102 على موت الخلايا المبرمج ، ويمنع بلمرة التوبولين ويظهر أنشطة ضد سرطان البروستاتايمكن استخدام EL-102 في أبحاث السرطان

  • GC33170 structure
    GC33170ENMD-119 (ENMD 1198)
    CAS: 864668-87-1
    Purity: >98.50%

    ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) ، عامل زعزعة استقرار الأنابيب الدقيقة النشط عن طريق الفم ، هو نظير 2 ميثوكسيستراديول مع نشاط مضاد للتكاثر ومضاد لتكوّن الأوعية. ENMD-119 (ENMD 1198) مناسب لتثبيط HIF-1alpha و STAT3 في خلايا HCC البشرية ويؤدي إلى تقليل نمو الورم وتكوين الأوعية الدموية.

  • GC33416 structure
    GC33416AFP464
    CAS: 468719-52-0
    Purity: >98%

    AFP464 (NSC710464 قاعدة حرة) ، هو HIF-1α نشط ؛ مثبط مع IC50 من 0.25 μ ؛ M ، هو أيضًا منشط قوي لمستقبلات أريل الهيدروكربونية (AhR).

  • GC33634 structure
    GC33634Enarodustat (JTZ-951)
    CAS: 1262132-81-9
    Purity: >98.00%

    Enarodustat (JTZ-951) هو مثبط فعّال وفعال عن طريق الفم لعامل نقص التأكسج المحفز لهرمون بروليل هيدروكسيلاز ، مع EC50 من 0.22 μ ؛ M.

  • GC34595 structure
    GC34595GN44028
    CAS: 1421448-26-1
    Purity: >98.00%

    GN44028 هو عامل محفز لنقص الأكسجة قويًا ونشطًا عن طريق الفم (HIF) -1α ، مع IC50 من 14 نانومترGN44028 يثبط نشاط النسخ HIF-1α الناجم عن نقص الأكسجة دون قمع تعبير HIF-1α mRNA ، أو تراكم البروتين HIF-1α ، أو HIF-1α / HIF-1β مغايرةيمكن استخدام GN44028 في البحث عن السرطانات

  • GC35230 structure
    GC35230Acetylarenobufagin
    CAS: 184673-79-8
    Purity: >98%

    Acetylarenobufagin هو مُعدِّل عامل نقص الأكسجة الستيرويدي -1 (HIF-I)

  • GC37034 structure
    GC37034PT2977
    CAS: 1672668-24-4
    Purity: >98.00%

    PT2977 (PT2977) هو HIF-2α نشط شفهيًا وانتقائيًا ؛ مثبط مع IC 50 من 9 نانومتر. PT2977 ، باعتباره الجيل الثاني من HIF-2α ؛ مثبط ، يزيد من الفاعلية ويحسن الصورة الحركية الدوائية. PT2977 هو علاج محتمل لسرطان الخلايا الكلوية الصافية (ccRCC).

  • GC37066 structure
    GC37066Rac-PT2399
    CAS: 1672662-07-5
    Purity: >99.00%

    Rac-PT2399 (المركب 10e) ، زملاء السباق PT2399 ، يعمل كمثبط قوي ومحدد لعامل نقص الأكسجة 2a (HIF-2α) مع IC50 من 0.01 ميكرومتر.

  • GC37801 structure
    GC37801TM6089
    CAS: 863421-32-3
    Purity: >98%

    TM6089 هو مثبط فريد من نوعه لـ Prolyl Hydroxylase (PHD) الذي يحفز نشاط HIF بدون استخلاب الحديد ويحث على تكوين الأوعية الدموية ويمارس حماية الأعضاء ضد نقص التروية

  • GC37889 structure
    GC37889VCE-004.8
    CAS: 1818428-24-8
    Purity: >98.00%

    VCE-004.8 (VCE-004.8) هو PPARγ نشط شفهيًا ؛ و ناهض مزدوج لمستقبلات CB2.

  • GC37966 structure
    GC37966ZINC13466751
    CAS: 117953-17-0
    Purity: >98.50%

    ZINC13466751 هو مثبط قوي لتفاعل HIF-1α / von Hippel-Lindau مع IC50 من 2.0 ميكرومتر

  • GC38044 structure
    GC38044Fraxinellone
    CAS: 28808-62-0
    Purity: >99.50%
  • GC38767 structure
    GC38767Deoxyshikonin
    CAS: 43043-74-9
    Purity: >99.50%

    يتم عزل Deoxyshikonin عن Lithospermum erythrorhizon Sieb مع نشاط مضاد للأورام

  • GC39146 structure
    GC39146HIF-1 inhibitor-1
    CAS: 2380261-53-8
    Purity: >98%

    An inhibitor of HIF-1 signaling

  • GC41625 structure
    GC41625Oroxylin A
    CAS: 480-11-5
    Purity: >98.00%

    Oroxylin A هو فلافونويد طبيعي نشط له تأثيرات قوية مضادة للسرطان

  • GC78962 structure
    GC78962MS1129
    Purity: >98%

    MS1129 is a DNMT degrader that induces proteasomal degradation of DNMT1, DNMT3A and DNMT3B proteins.

  • GC79574 structure
    GC79574mCPX
    CAS: 1351572-56-9
    Purity: >98%

    mCPX is a prodrug of the antifungal agent Ciclopirox olamine (CPX).

  • GC79669 structure
    GC79669PHD-1-IN-4
    CAS: 2009343-19-3
    Purity: >99.50%

    PHD-1-IN-4 is a brain-penetrant PHD-1 inhibitor with an IC 50 of 0.074 μM [1] .

  • GC79670 structure
    GC79670ZG-2686
    CAS: 1795110-22-3
    Purity: >98%

    ZG-2686 is a potent and selective HIF-2α agonist with an EC 50 of 0.25 µM.

  • GC79671 structure
    GC79671HIF-IN-2
    CAS: 1040535-05-4
    Purity: >95.00%

    HIF-IN-2 is a HIF/HIF prolyl hydroxylase inhibitor.