HIF
Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.
منتجات لـ نبسب؛ HIF
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC16195 2,4-DPD ثنائي إيثيل بيريدين -2 ، 4-ديكارب هو مثبط قوي موجه بالبروليل 4-هيدروكسيلاز.
- GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid 3-acetyl-11-keto-β؛ -Boswellic Acid (Acetyl-11-keto-β؛ -boswellic acid) هو مركب ثلاثي التيربينويد نشط من مستخلص Boswellia serrate ومنشط Nrf2 جديد.
- GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin هو مُعدِّل عامل نقص الأكسجة الستيرويدي -1 (HIF-I)
- GC32083 Acriflavine أكريفلافين هو صبغة فلورية لوصف الحمض النووي الريبي عالي الوزن الجزيئي
- GC12487 Adaptaquin Adaptaquin هو مثبط للعامل المحرض بنقص الأكسجة ، بروليل هيدروكسيلاز 2 (HIF-PHD2) ، مع IC 50 من 2 ميكرومتر
- GC33416 AFP464 AFP464 (NSC710464 قاعدة حرة) ، هو HIF-1α نشط ؛ مثبط مع IC50 من 0.25 μ ؛ M ، هو أيضًا منشط قوي لمستقبلات أريل الهيدروكربونية (AhR).
- GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 هو مثبط عامل -1 (HIF-1) فعال للغاية وانتقائي محفز لنقص الأكسجة
- GC16647 Daprodustat(GSK1278863) Daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) هو مثبط عامل نقص الأكسجة المحفز عن طريق الفم (HIF-PH) الذي يتم تطويره لعلاج فقر الدم المرتبط بأمراض الكلى المزمنة.
- GC31230 Dencichin (Dencichine) Dencichin هو حمض أميني غير بروتيني مستخلص في الأصل من Panax notoginseng ، ويمكن أن يمنع نشاط HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2).
- GC38767 Deoxyshikonin يتم عزل Deoxyshikonin عن Lithospermum erythrorhizon Sieb مع نشاط مضاد للأورام
- GC32449 Desidustat Desidustat هو مثبط HIF هيدروكسيلاز النشط عن طريق الفم
-
GC18236
Echinomycin
مثبط لتكاثر الجينات المتوسطة بواسطة HIF1
- GC33043 EL-102 EL-102 هو مثبط لعامل 1 (Hif1α) يسببه نقص الأكسجةيحث EL-102 على موت الخلايا المبرمج ، ويمنع بلمرة التوبولين ويظهر أنشطة ضد سرطان البروستاتايمكن استخدام EL-102 في أبحاث السرطان
- GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) هو مثبط فعّال وفعال عن طريق الفم لعامل نقص التأكسج المحفز لهرمون بروليل هيدروكسيلاز ، مع EC50 من 0.22 μ ؛ M.
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) ، عامل زعزعة استقرار الأنابيب الدقيقة النشط عن طريق الفم ، هو نظير 2 ميثوكسيستراديول مع نشاط مضاد للتكاثر ومضاد لتكوّن الأوعية. ENMD-119 (ENMD 1198) مناسب لتثبيط HIF-1alpha و STAT3 في خلايا HCC البشرية ويؤدي إلى تقليل نمو الورم وتكوين الأوعية الدموية.
- GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم من HIF بروبيل هيدروكسيلاز -2 (PHD2) ، مع IC 50 من 3.9 ميكرومتر.
- GC38044 Fraxinellone
- GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) الجلوكوزامين (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) هو سكر أميني ورائد بارز في التخليق الكيميائي الحيوي للبروتينات والدهون الغليكوزيلاتي ، ويستخدم كمكمل غذائي.
- GC34595 GN44028 GN44028 هو عامل محفز لنقص الأكسجة قويًا ونشطًا عن طريق الفم (HIF) -1α ، مع IC50 من 14 نانومترGN44028 يثبط نشاط النسخ HIF-1α الناجم عن نقص الأكسجة دون قمع تعبير HIF-1α mRNA ، أو تراكم البروتين HIF-1α ، أو HIF-1α / HIF-1β مغايرةيمكن استخدام GN44028 في البحث عن السرطانات
- GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling
- GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha ؛ -IN-1 هو مثبط HIF-2α يحتوي على IC50 أقل من 500 نانومتر في اختبار قرب التلألؤ HIF-2α.
- GC11767 Hydralazine HCl Hydralazine HCl هو عامل خافض للضغط فعال عن طريق الفم ، ويقلل من المقاومة المحيطية مباشرة عن طريق إرخاء طبقة الخلايا العضلية الملساء في الأوعية الدموية.
- GC32948 IDF-11774 IDF-11774 هو مثبط جديد لعامل α (HIFα) -1 يحفزه نقص الأكسجة مع IC50 من 3.65 ميكرومتر
- GC12255 IOX4 IOX4 هو مثبط انتقائي لـ HIF propyl-hydroxylase 2 (PHD2) بقيمة IC50 تبلغ 1.6 نانومتر ، ويحفز HIFα في الخلايا والفئران من النوع البري مع تحريض ملحوظ في أنسجة المخ
- GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 هو مثبط قوي وتنافسي وانتقائي من مادة البولي هيدروكسيلاز PHD ؛ يثبط PHD1 و PHD2 و PHD3 بقيم pKi تبلغ 7.91 ± 0.04 و 7.29 ± 0.05 و 7.65 ± 0.09 على التوالي
-
GC32724
LW6 (HIF-1α inhibitor)
LW6 (مثبط HIF-1α) هو مثبط جديد لـ HIF-1 بتركيز IC50 يبلغ 4.4 μM. يقلل LW6 (مثبط HIF-1α) من تعبير بروتين HIF-1α دون التأثير على تعبير HIF-1β.
- GC19251 MK-8617 MK-8617 هو مثبط عموم النشط عن طريق الفم لعامل نقص الأكسجة المحرض بنقص الأكسجة بروبيل هيدروكسيلاز 1-3 (HIF PHD1-3) مع IC50 من 1 نانومتر لـ PHD2
- GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) هو مثبط جديد للعامل المحرض بنقص الأكسجة هيدروكسيلاز (HIF-PH) بمتوسط قيم IC50 تبلغ 480 نانومتر لـ PHD1 و 280 نانومتر لـ PHD2 و 450 نانومتر لـ PHD3.
- GC17358 Octyl-α-ketoglutarate prolyl hydroxylases (PHD) activator
- GC12821 Oltipraz Oltipraz له تأثير مثبط على تنشيط HIF-1α بطريقة تعتمد على الوقت ، مما يلغي تمامًا تحريض HIF-1α عند تركيزات 10 ميكرومتر ، ويكون IC50 من Oltipraz لتثبيط HIF-1α هو 10 ميكرومترOltipraz هو منشط فعال Nrf2
- GC41625 Oroxylin A Oroxylin A هو فلافونويد طبيعي نشط له تأثيرات قوية مضادة للسرطان
- GC32680 PT-2385 PT-2385 هو مثبط انتقائي لـ HIF-2α مع Ki أقل من 50 نانومتر
- GC37034 PT2977 PT2977 (PT2977) هو HIF-2α نشط شفهيًا وانتقائيًا ؛ مثبط مع IC 50 من 9 نانومتر. PT2977 ، باعتباره الجيل الثاني من HIF-2α ؛ مثبط ، يزيد من الفاعلية ويحسن الصورة الحركية الدوائية. PT2977 هو علاج محتمل لسرطان الخلايا الكلوية الصافية (ccRCC).
- GC11031 PX-478 2HCl هو مثبط انتقائي يقمع مستويات التأسيس ونقص الاكسجين
- GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (المركب 10e) ، زملاء السباق PT2399 ، يعمل كمثبط قوي ومحدد لعامل نقص الأكسجة 2a (HIF-2α) مع IC50 من 0.01 ميكرومتر.
- GC32876 SYP-5 SYP-5 هو مثبط جديد لـ HIF-1 ، يمنع غزو الخلايا السرطانية وتكوين الأوعية
- GC32945 THS-044 يعمل ربط THS-044 على استقرار حالة HIF2α PAS-B المطوية ، لتنظيم نشاط HIF2 في البيئات الداخلية والسريرية
- GC32228 Tilorone dihydrochloride Tilorone dihydrochloride هو أول مركب صناعي صغير الوزن الجزيئي معترف به وهو محفز مضاد للفيروسات عن طريق الفم ، ويستخدم كدواء مضاد للفيروسات
- GC37801 TM6089 TM6089 هو مثبط فريد من نوعه لـ Prolyl Hydroxylase (PHD) الذي يحفز نشاط HIF بدون استخلاب الحديد ويحث على تكوين الأوعية الدموية ويمارس حماية الأعضاء ضد نقص التروية
- GC31498 TP0463518 TP0463518 هو مثبط قوي لعامل نقص الأكسجة (PHDs) مع قيمة Ki 5.3 نانومتر لدرجة PHD2 البشرية
- GC16811 Vadadustat فادوستات (PG-1016548) هو مثبط لعامل نقص الأكسجة الفموي القابل للمعايرة (HIF-PH)
- GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) هو PPARγ نشط شفهيًا ؛ و ناهض مزدوج لمستقبلات CB2.
- GC37966 ZINC13466751 ZINC13466751 هو مثبط قوي لتفاعل HIF-1α / von Hippel-Lindau مع IC50 من 2.0 ميكرومتر