HIF

PHD-1-IN-1 هو مثبط فعال وفعال لمجال HIF برولايل هيدروكسيلاز 1 (PHD-1) مع IC50 من 0.034 ميكرومتر

M1001 هو ناهض ضعيف لعامل 2α (HIF-2α) يحفز نقص الأكسجةيمكن ربط M1001 بمجال HIF-2α PAS-B ، مع Kd 667 نانومتريمكن استخدام M1001 في أبحاث أمراض الكلى المزمنة

M1002 هو ناهض لعامل 2 (HIF-2) يحفزه نقص الأكسجة ، ويمكن أن يعزز التعبير عن الجينات المستهدفة HIF-2يُظهر M1002 التآزر مع مثبطات مجال البرولايل هيدروكسيلاز (PHD)

(S ، R ، S) -AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع ، يحتوي على الرابط الترابطي المستند إلى VH032 VHL ورابط لتشكيل PROTACsVH-032 هو مثبط انتقائي وفعال لتفاعل VHL / HIF-1α مع Kd من 185 نانومتر ، لديه القدرة على دراسة فقر الدم والأمراض الإقفارية

PT2399 هو مضاد HIF-2α قوي وانتقائي ، والذي يرتبط مباشرة بمجال HIF-2α PAS B مع IC50 من 6 نانومتريعرض PT2399 نشاطًا قويًا مضادًا للورم في الجسم الحي

HIF1-IN-3 (المركب F4) هو مثبط قوي لـ HIF1 بقيمة EC50 تبلغ 0.9 ميكرومتريمكن استخدام HIF1-IN-3 للبحث عن مضاد للسرطان

HIF-1α ؛ -IN-2 هو HIF-1α فعال ؛ مثبط مع قوى مضادة للسرطان (IC50s من 28 نانومتر و 15 نانومتر في خلايا MDA-MB-231 و MiaPaCa-2 ، على التوالي). HIF-1α ؛ -IN-2 يقمع HIF-1α ؛ التعبير عن طريق منع النسخ وترجمة البروتين.

ديفيروكسامين (ديفيروكسامين ب) هو عامل تشابك الحديد (يرتبط مع Fe(III) والعديد من أيونات المعادن الأخرى)، يستخدم على نطاق واسع لتقليل تراكم الحديد في الأنسجة وترسبه. يتمتع ديفيروكسامين بنشاط مضاد للأكسدة جيد، كما يزود بزيادة مستوى HIF-1α. كذلك، يظهر ديفيرُوَکْسَآمِین نشاطًا ضد التضخُّم حیث یستطیع إغلاق خلایای سرطانية وإحصارها. یدور دیفیرُوَکْسَآمِین فى دراسات کثیرة کــــ: مرض الھەپاتایت C ، اضطرابات التَّصْلُّب المُتَعَدِّد ، سکِّر الدهان ، أمراض التصلب الجانبية للشوارد (ALS)، إلى جانب استخدامه في دراسات مضادة للوراثية والأورام و COVID-19 .

HIF-2α-IN-8 هو مثبط فعال لـ HIF2α ذو نشاط فموي، وقيم IC50 لـ HIF2α SPA و HIF2α iScript و HIF2α HRE RGA هي على الترتيب 9 و 37 و 246 نانومتر. يتمتع HIF-2α-IN-8 بنشاط مضاد للأورام.

HIF-2α agonist 2 (compound 10) هو محفز HIF-2α ، وبجرعة 20 ميكرومولار ، يبلغ قيمة EC50 1.68 ميكرومولار. لا توجد سمية خلوية لـ HIF-2α agonist 2 على خلايا 786-O-HRE-Luc. يمكن استخدام HIF-2α agonist 2 في الأبحاث المتعلقة بأيض الأكسجين.

HIF-IN-1 (المركب 3c) هو مثبط لعامل التحفيز الهيبوكسي (HIF-1). يعمل HIF-IN-1 على تثبيط تجمع بروتين HIF-1α دون التأثير على مستوى mRNA لبروتين HIF-1α. كما أن HIF-IN-1 لا يظهر سمية واضحة في الخلايا.

موراسين بي هو مشتق 2-فينيل بنزوفوران يتم عزله من جذر قشرة شجرة الموري. يظهر موراسين بي نشاطًا قويًا للتثبيط في الخلايا خارج الجسم ضد عامل التحفيز الهبوطية (HIF-1). يقلل موراسين بالإضافة إلى ذلك من تولد الأكسدة الحادة (ROS) المستحثة بالإغلاق التام لأكسجة والغلوكوز (OGD). كما أن لديه تأثيرات حماية عصبية ومضادات التهاب.

(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) هو استريوآيزومر الـ (Rac) للبيتا، بيتا-دي مثيل أكريلالكانن و/أو البيتا، بيتا-دي مثيل أكريلشيكونين. يعد البيتا، بيتا-دي مثيل أكريلالكانن والبيتا، بيتا-دي مثيل أكريلشيكونین من المركبات الفلافونية التى تم عزلهم من نباتات جنس Lithospermum ، حیث یظهر اکریل شیکونین خصائص مضادة للأورام.

ستيبوجينين هو مثبط فعال لـ HIF-1α و DLL4 ، حيث تكون قيمة IC50 الخاصة به على التوالي 0.56 و 8.46 مايكرومولار. يمكن استخدام ستيبوجين في بحث أمراض تشكيل الأوعية الدموية مثل الأورام الصلبة.

BNS هو مثبط مخترق للخلايا، فعال وانتقائي PHD2 (prolyl-hydroxylase 2).

HIF-1α-IN-2 hydrochloride هو مثبط HIF-1α فعال مع فعالية مضادة للسرطان (IC50s من 28 نانومتر و 15 نانومتر في خلايا MDA-MB-231 و MiaPaCa-2 على التوالي).

PRLX-93936 dihydrochloride (المركب 16) هو مثبط HIF-1α مع نشاط مضاد للسرطان.

HIF-1/2α-IN-2 هو مثبط لـ HIF-1/2α.

HIF-1α-IN-4 هو مثبط HIF-1α مع قيمة IC50 من 24 نانومتر (في خلية HEK293T).

HIF-1α-IN-5 هو مثبط HIF-1α مع قيمة IC50 من 24 نانومتر (في خلية HEK293T).

VHL-IN-1 (المركب 30) هو مثبط يوبيكويتين E3 ليغاز فون هيبل لينداو (VHL) (ثابت تفكك Kd=37 نانومتر) الذي يستقر ويحفز نشاط HIF-1α.

IOX5 هو مثبط انتقائي لبرول دروكسيلاز (PHD).

إن AFP464 dihydrochloride (NSC710464 (didrochloride)) هو شكل ال drochloride من ال AFP464 وهو مثبط قوي لـ HIF-1α بقيمة ال IC50 0.25 ميكرومتر.