HIF
Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.
منتجات لـ نبسب؛ HIF
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC69794
(Rac)-Arnebin 1
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) هو استريوآيزومر الـ (Rac) للبيتا، بيتا-دي مثيل أكريلالكانن و/أو البيتا، بيتا-دي مثيل أكريلشيكونين. يعد البيتا، بيتا-دي مثيل أكريلالكانن والبيتا، بيتا-دي مثيل أكريلشيكونین من المركبات الفلافونية التى تم عزلهم من نباتات جنس Lithospermum ، حیث یظهر اکریل شیکونین خصائص مضادة للأورام.
- GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (S ، R ، S) -AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع ، يحتوي على الرابط الترابطي المستند إلى VH032 VHL ورابط لتشكيل PROTACsVH-032 هو مثبط انتقائي وفعال لتفاعل VHL / HIF-1α مع Kd من 185 نانومتر ، لديه القدرة على دراسة فقر الدم والأمراض الإقفارية
- GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1،4-DPCA ethyl ester هو إستر الإيثيل لـ1،4-DPCA ويمكن أن يثبط عامل تثبيط HIF (FIH)
- GC16195 2,4-DPD ثنائي إيثيل بيريدين -2 ، 4-ديكارب هو مثبط قوي موجه بالبروليل 4-هيدروكسيلاز.
- GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me) is a HIF-1α inhibitor that inhibits HIF-1α accumulation and HIF transcriptional activity. 2-Methoxyestradiol can trigger p53-induced apoptosis and has potential antitumor activity..
- GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid 3-acetyl-11-keto-β؛ -Boswellic Acid (Acetyl-11-keto-β؛ -boswellic acid) هو مركب ثلاثي التيربينويد نشط من مستخلص Boswellia serrate ومنشط Nrf2 جديد.
- GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin هو مُعدِّل عامل نقص الأكسجة الستيرويدي -1 (HIF-I)
- GC32083 Acriflavine أكريفلافين هو صبغة فلورية لوصف الحمض النووي الريبي عالي الوزن الجزيئي
- GC62354 Acriflavine hydrochloride أكريفلافين هيدروكلوريد (أكريفلافينيوم كلوريد هيدروكلوريد) هو صبغة أكريدين الفلورية التي يمكن استخدامها لتسمية الحمض النووي
- GC12487 Adaptaquin Adaptaquin هو مثبط للعامل المحرض بنقص الأكسجة ، بروليل هيدروكسيلاز 2 (HIF-PHD2) ، مع IC 50 من 2 ميكرومتر
- GC33416 AFP464 AFP464 (NSC710464 قاعدة حرة) ، هو HIF-1α نشط ؛ مثبط مع IC50 من 0.25 μ ؛ M ، هو أيضًا منشط قوي لمستقبلات أريل الهيدروكربونية (AhR).
- GC62277 AKB-6899 Ro24-7429 هو مناهض لبروتين Tat فعال وفعال عن طريق الفمRo24-7429 هو أيضًا مثبط عامل النسخ 1 المرتبط بالتشغيل (RUNX1)Ro24-7429 له تأثيرات مضادة لفيروس نقص المناعة البشرية ومضادة للالتهاب ومضادة للالتهابات
- GC42785 Amifostine (hydrate) أميفوستين (هيدرات) (WR2721 ثلاثي هيدرات) هو عامل واقي للخلايا واسع الطيف وواقي إشعاعي. يحمي أميفوستين (هيدرات) بشكل انتقائي الأنسجة الطبيعية من التلف الناتج عن العلاج الإشعاعي والكيميائي. أميفوستين (هيدرات) هو عامل محفز لنقص الأكسجة - α ؛ 1 (HIF-α ؛ 1) ومحفز p53. يحمي أميفوستين (هيدرات) الخلايا من التلف عن طريق تنظيف الجذور الحرة المشتقة من الأكسجين. يقلل أميفوستين (هيدرات) من التسمم الكلوي وله تأثير مضاد لتكوّن الأوعية.
- GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 هو مثبط عامل -1 (HIF-1) فعال للغاية وانتقائي محفز لنقص الأكسجة
- GC17405 Chetomin An inhibitor of HIF signaling
- GN10518 Chitosamine hydrochloride
-
GN10308
Chlorogenic acid
حمض الكلوروجينيك هو مركب فينولي رئيسي في القهوة والشاي.
- GC16647 Daprodustat(GSK1278863) Daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) هو مثبط عامل نقص الأكسجة المحفز عن طريق الفم (HIF-PH) الذي يتم تطويره لعلاج فقر الدم المرتبط بأمراض الكلى المزمنة.
-
GC68955
Deferoxamine
ديفيروكسامين (ديفيروكسامين ب) هو عامل تشابك الحديد (يرتبط مع Fe(III) والعديد من أيونات المعادن الأخرى)، يستخدم على نطاق واسع لتقليل تراكم الحديد في الأنسجة وترسبه. يتمتع ديفيروكسامين بنشاط مضاد للأكسدة جيد، كما يزود بزيادة مستوى HIF-1α. كذلك، يظهر ديفيرُوَکْسَآمِین نشاطًا ضد التضخُّم حیث یستطیع إغلاق خلایای سرطانية وإحصارها. یدور دیفیرُوَکْسَآمِین فى دراسات کثیرة کــــ: مرض الھەپاتایت C ، اضطرابات التَّصْلُّب المُتَعَدِّد ، سکِّر الدهان ، أمراض التصلب الجانبية للشوارد (ALS)، إلى جانب استخدامه في دراسات مضادة للوراثية والأورام و COVID-19 .
- GC31230 Dencichin (Dencichine) Dencichin هو حمض أميني غير بروتيني مستخلص في الأصل من Panax notoginseng ، ويمكن أن يمنع نشاط HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2).
- GC38767 Deoxyshikonin يتم عزل Deoxyshikonin عن Lithospermum erythrorhizon Sieb مع نشاط مضاد للأورام
- GC32449 Desidustat Desidustat هو مثبط HIF هيدروكسيلاز النشط عن طريق الفم
-
GC18236
Echinomycin
مثبط لتكاثر الجينات المتوسطة بواسطة HIF1
- GC33043 EL-102 EL-102 هو مثبط لعامل 1 (Hif1α) يسببه نقص الأكسجةيحث EL-102 على موت الخلايا المبرمج ، ويمنع بلمرة التوبولين ويظهر أنشطة ضد سرطان البروستاتايمكن استخدام EL-102 في أبحاث السرطان
- GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) هو مثبط فعّال وفعال عن طريق الفم لعامل نقص التأكسج المحفز لهرمون بروليل هيدروكسيلاز ، مع EC50 من 0.22 μ ؛ M.
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) ، عامل زعزعة استقرار الأنابيب الدقيقة النشط عن طريق الفم ، هو نظير 2 ميثوكسيستراديول مع نشاط مضاد للتكاثر ومضاد لتكوّن الأوعية. ENMD-119 (ENMD 1198) مناسب لتثبيط HIF-1alpha و STAT3 في خلايا HCC البشرية ويؤدي إلى تقليل نمو الورم وتكوين الأوعية الدموية.
- GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Ethyl 3،4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) ، أحد مضادات الأكسدة ، هو أحد مثبطات البرولايل هيدروكسيلاز الموجودة في تيستا بذور الفول السوداني
-
GC13139
FG-4592 (ASP1517)
مثبط لإنزيمات HIF-PH
- GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم من HIF بروبيل هيدروكسيلاز -2 (PHD2) ، مع IC 50 من 3.9 ميكرومتر.
- GC50537 FM19G11 FM19G11 هو مثبط عامل -1 ألفا (HIF-1α) يحفز نقص الأكسجة ، وهو يثبط نشاط لوسيفيراز الناجم عن نقص الأكسجة مع IC50 من 80 نانومتر في خلايا هيلا
- GC38044 Fraxinellone
- GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) الجلوكوزامين (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) هو سكر أميني ورائد بارز في التخليق الكيميائي الحيوي للبروتينات والدهون الغليكوزيلاتي ، ويستخدم كمكمل غذائي.
- GN10669 Glucosamine sulfate
- GC34595 GN44028 GN44028 هو عامل محفز لنقص الأكسجة قويًا ونشطًا عن طريق الفم (HIF) -1α ، مع IC50 من 14 نانومترGN44028 يثبط نشاط النسخ HIF-1α الناجم عن نقص الأكسجة دون قمع تعبير HIF-1α mRNA ، أو تراكم البروتين HIF-1α ، أو HIF-1α / HIF-1β مغايرةيمكن استخدام GN44028 في البحث عن السرطانات
- GC40918 Gramicidin A الجراميسيدين A هو أحد مكونات الببتيد للجراميسيدين ، وهو خليط مضاد حيوي معزول أصلاً من ب
- GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling
- GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α ؛ -IN-2 هو HIF-1α فعال ؛ مثبط مع قوى مضادة للسرطان (IC50s من 28 نانومتر و 15 نانومتر في خلايا MDA-MB-231 و MiaPaCa-2 ، على التوالي). HIF-1α ؛ -IN-2 يقمع HIF-1α ؛ التعبير عن طريق منع النسخ وترجمة البروتين.
- GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-&2#945 ؛ -IN-2 هو مثبط لعوامل محفزة لنقص الأكسجة (HIF-2α) مستخرج من براءة اختراع WO2015035223A1 ، المركب 232 ، يحتوي على IC50 من 16 نانومتر في مقايسة قرب التلألؤ (SPA).
- GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α ؛ -IN-3 ، مثبط خيفي لعامل نقص الأكسجة المحرض -2α ؛ (HIF-2α ؛) ، يعرض IC50 بقيمة 0.4 μ ؛ M و KD من 1.1 μ ؛ M. عامل مضاد للسرطان.
- GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α ؛ -IN-4 مثبط قوي لعامل نقص الأكسجة المحرض -2α ؛ (HIF-2α ؛) الترجمة ، مع IC50 من 5 μ ؛ م. HIF-2α ؛ -IN-4 يقلل من كل من HIF-2α التكويني والناجم عن نقص الأكسجة ؛ تعبير البروتين. HIF-2α ؛ -IN-4 يربط 5' ؛ عنصر مستجيب للحديد UTR لاستشعار الأكسجين.
- GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha ؛ -IN-1 هو مثبط HIF-2α يحتوي على IC50 أقل من 500 نانومتر في اختبار قرب التلألؤ HIF-2α.
- GC67941 HIF-PHD-IN-1
- GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (المركب F4) هو مثبط قوي لـ HIF1 بقيمة EC50 تبلغ 0.9 ميكرومتريمكن استخدام HIF1-IN-3 للبحث عن مضاد للسرطان
- GC11767 Hydralazine HCl Hydralazine HCl هو عامل خافض للضغط فعال عن طريق الفم ، ويقلل من المقاومة المحيطية مباشرة عن طريق إرخاء طبقة الخلايا العضلية الملساء في الأوعية الدموية.
- GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate حمض الهيدروكسيتريك tripotassium hydrate (سترات البوتاسيوم مونوهيدرات) هو العنصر النشط الرئيسي في Garcinia cambogia
- GC32948 IDF-11774 IDF-11774 هو مثبط جديد لعامل α (HIFα) -1 يحفزه نقص الأكسجة مع IC50 من 3.65 ميكرومتر
- GC13018 IOX2(Glycine) A selective PHD2 inhibitor
- GC12255 IOX4 IOX4 هو مثبط انتقائي لـ HIF propyl-hydroxylase 2 (PHD2) بقيمة IC50 تبلغ 1.6 نانومتر ، ويحفز HIFα في الخلايا والفئران من النوع البري مع تحريض ملحوظ في أنسجة المخ
- GC63828 Izilendustat Izilendustat هو مثبط قوي للبروليل هيدروكسيلاز الذي يمكن أن يثبّت عامل نقص الأكسجة المحرض -1 ألفا (HIF-lα) ونقص الأكسجة المحرض -2 (HIF-2)
- GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 هو مثبط قوي وتنافسي وانتقائي من مادة البولي هيدروكسيلاز PHD ؛ يثبط PHD1 و PHD2 و PHD3 بقيم pKi تبلغ 7.91 ± 0.04 و 7.29 ± 0.05 و 7.65 ± 0.09 على التوالي
- GC13141 KC7F2 An inhibitor of HIF-1a protein synthesis
-
GC32724
LW6 (HIF-1α inhibitor)
LW6 (مثبط HIF-1α) هو مثبط جديد لـ HIF-1 بتركيز IC50 يبلغ 4.4 μM. يقلل LW6 (مثبط HIF-1α) من تعبير بروتين HIF-1α دون التأثير على تعبير HIF-1β.
- GC64945 M1001 M1001 هو ناهض ضعيف لعامل 2α (HIF-2α) يحفز نقص الأكسجةيمكن ربط M1001 بمجال HIF-2α PAS-B ، مع Kd 667 نانومتريمكن استخدام M1001 في أبحاث أمراض الكلى المزمنة
- GC65046 M1002 M1002 هو ناهض لعامل 2 (HIF-2) يحفزه نقص الأكسجة ، ويمكن أن يعزز التعبير عن الجينات المستهدفة HIF-2يُظهر M1002 التآزر مع مثبطات مجال البرولايل هيدروكسيلاز (PHD)
- GC19251 MK-8617 MK-8617 هو مثبط عموم النشط عن طريق الفم لعامل نقص الأكسجة المحرض بنقص الأكسجة بروبيل هيدروكسيلاز 1-3 (HIF PHD1-3) مع IC50 من 1 نانومتر لـ PHD2
- GC14319 ML 228 A HIF pathway activator
- GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) هو مثبط جديد للعامل المحرض بنقص الأكسجة هيدروكسيلاز (HIF-PH) بمتوسط قيم IC50 تبلغ 480 نانومتر لـ PHD1 و 280 نانومتر لـ PHD2 و 450 نانومتر لـ PHD3.
- GC62406 Moracin O Moracin O هو 2-arylbenzofuran معزول عن Mori Cortex Radicis
- GC17358 Octyl-α-ketoglutarate prolyl hydroxylases (PHD) activator
- GC12821 Oltipraz Oltipraz له تأثير مثبط على تنشيط HIF-1α بطريقة تعتمد على الوقت ، مما يلغي تمامًا تحريض HIF-1α عند تركيزات 10 ميكرومتر ، ويكون IC50 من Oltipraz لتثبيط HIF-1α هو 10 ميكرومترOltipraz هو منشط فعال Nrf2
- GC41625 Oroxylin A Oroxylin A هو فلافونويد طبيعي نشط له تأثيرات قوية مضادة للسرطان
- GN10452 Paeoniflorin
- GC64584 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1 هو مثبط فعال وفعال لمجال HIF برولايل هيدروكسيلاز 1 (PHD-1) مع IC50 من 0.034 ميكرومتر
-
GC41572
PRLX-93936
PRLX-93936 is an analog of erastin that has antitumor activity.
- GC32680 PT-2385 PT-2385 هو مثبط انتقائي لـ HIF-2α مع Ki أقل من 50 نانومتر
- GC65333 PT2399 PT2399 هو مضاد HIF-2α قوي وانتقائي ، والذي يرتبط مباشرة بمجال HIF-2α PAS B مع IC50 من 6 نانومتريعرض PT2399 نشاطًا قويًا مضادًا للورم في الجسم الحي
- GC37034 PT2977 PT2977 (PT2977) هو HIF-2α نشط شفهيًا وانتقائيًا ؛ مثبط مع IC 50 من 9 نانومتر. PT2977 ، باعتباره الجيل الثاني من HIF-2α ؛ مثبط ، يزيد من الفاعلية ويحسن الصورة الحركية الدوائية. PT2977 هو علاج محتمل لسرطان الخلايا الكلوية الصافية (ccRCC).
- GC11031 PX-478 2HCl هو مثبط انتقائي يقمع مستويات التأسيس ونقص الاكسجين
- GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (المركب 10e) ، زملاء السباق PT2399 ، يعمل كمثبط قوي ومحدد لعامل نقص الأكسجة 2a (HIF-2α) مع IC50 من 0.01 ميكرومتر.
- GC49190 Roxadustat-d5 Roxadustat-d5 هو الديوتيريوم المسمى RoxadustatRoxadustat هو مثبط لعامل نقص الأكسجة المحفز عن طريق الفم (HIF-PHI) الذي يعزز الكريات الحمر من خلال زيادة إرثروبويتين الذاتية ، وتحسين تنظيم الحديد ، وتقليل الهيبسيدين
-
GC69956
Steppogenin
ستيبوجينين هو مثبط فعال لـ HIF-1α و DLL4 ، حيث تكون قيمة IC50 الخاصة به على التوالي 0.56 و 8.46 مايكرومولار. يمكن استخدام ستيبوجين في بحث أمراض تشكيل الأوعية الدموية مثل الأورام الصلبة.
- GC32876 SYP-5 SYP-5 هو مثبط جديد لـ HIF-1 ، يمنع غزو الخلايا السرطانية وتكوين الأوعية
- GC50211 TAT-cyclo-CLLFVY TAT-cyclo-CLLFVY هو أحد مثبطات الببتيد الحلقية ل HIF-1 heterodimerization الذي يمنع إشارات نقص الأكسجة في الخلايا السرطانيةيعطل TAT-cyclo-CLLFVY تفاعل البروتين والبروتين HIF-1α / HIF-1β مع IC بمقدار 1.3 ميكرومتر
- GC50128 TC-S 7009 TC-S 7009 هو مثبط قوي وانتقائي لـ HIF-2α مع Kd 81 نانومتر
- GC32945 THS-044 يعمل ربط THS-044 على استقرار حالة HIF2α PAS-B المطوية ، لتنظيم نشاط HIF2 في البيئات الداخلية والسريرية
- GC32228 Tilorone dihydrochloride Tilorone dihydrochloride هو أول مركب صناعي صغير الوزن الجزيئي معترف به وهو محفز مضاد للفيروسات عن طريق الفم ، ويستخدم كدواء مضاد للفيروسات
- GC49062 Tiopronin-d3 Tiopronin-d3 هو الديوتيريوم المسمى Tiopronin
- GC37801 TM6089 TM6089 هو مثبط فريد من نوعه لـ Prolyl Hydroxylase (PHD) الذي يحفز نشاط HIF بدون استخلاب الحديد ويحث على تكوين الأوعية الدموية ويمارس حماية الأعضاء ضد نقص التروية
- GC31498 TP0463518 TP0463518 هو مثبط قوي لعامل نقص الأكسجة (PHDs) مع قيمة Ki 5.3 نانومتر لدرجة PHD2 البشرية
- GC64001 TRC160334 TRC160334 هو عامل محفز لنقص الأكسجة (HIF) مثبط هيدروكسيلاز
- GC16811 Vadadustat فادوستات (PG-1016548) هو مثبط لعامل نقص الأكسجة الفموي القابل للمعايرة (HIF-PH)
- GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) هو PPARγ نشط شفهيًا ؛ و ناهض مزدوج لمستقبلات CB2.
- GC61863 Verucopeptin Verucopeptin هو مثبط قوي لـ HIF-1 (IC50 = 0.22 ميكرومتر) ويقلل من التعبير عن الجينات المستهدفة HIF-1 ومستويات بروتين HIF-1αيثبط Verucopeptin بشدة نشاط v-ATPase من خلال استهداف الوحدة الفرعية v-ATPase ATP6V1G بشكل مباشر ولكن ليس ATP1V1B2 أو ATP6V1Dيُظهر Verucopeptin نشاطًا مضادًا للورم ضد السرطانات المقاومة للأدوية المتعددة (MDR) ويمكن استخدامه لأبحاث السرطان
- GC37966 ZINC13466751 ZINC13466751 هو مثبط قوي لتفاعل HIF-1α / von Hippel-Lindau مع IC50 من 2.0 ميكرومتر