GLPBio

PARP

PARP Inhibitors

Read More about this category

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products Related to PARP(147)

  • GC15955 structure
    GC15955Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate
    CAS: 459868-92-9
    Purity: >99.50%

    Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate is an orally bioavailable tricyclic indole poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor.

  • GC16318 structure
    GC16318AG-14361
    CAS: 328543-09-5
    Purity: >99.00%

    A PARP1 inhibitor

  • GC16725 structure
    GC16725AZ6102
    CAS: 1645286-75-4
    Purity: >99.50%

    AZ6102 هو مثبط TNKS1 و TNKS2 مزدوج قوي ، مع IC50s من 3 نانومتر و 1 نانومتر ، على التوالي ، و alao لديه انتقائية 100 ضعف ضد إنزيمات عائلة PARP الأخرى ، مع IC50s من 2.0 ميكرومتر ، 0.5 ميكرومتر ، و> 3 ميكرومتر ، لـ PARP1 و PARP2 و PARP6 على التوالي

  • GC16914 structure
    GC16914MN 64
    CAS: 92831-11-3
    Purity: >99.50%

    MN 64 هو مثبط قوي للدبابات 1 ، مع IC50s من 6 نانومتر ، 72 نانومتر ، 19.1 ميكرومتر ، و 39.4 ميكرومتر لـ TNKS1 ، TNKS2 ، ARTD1 و ARTD2 ، على التوالي.

  • GC17555 structure
    GC17555NVP-TNKS656
    CAS: 1419949-20-4
    Purity: >98.00%

    NVP-TNKS656 هو مثبط TNKS2 فعال للغاية وانتقائي وفعال عن طريق الفم مع IC50 من 6 نانومتر ، وهو أكثر من 300 ضعف انتقائية ضد PARP1 و PARP2

  • GC17580 structure
    GC17580Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
    CAS: 763113-22-0
    Purity: >98.00%

    مثبط بروتين بولي (PARP)

  • GC17775 structure
    GC17775NU 1025
    CAS: 90417-38-2
    Purity: >98.00%

    An inhibitor of PARP

  • GC17783 structure
    GC17783Veliparib dihydrochloride
    CAS: 912445-05-7
    Purity: >99.50%

    An orally bioavailable inhibitor of PARP1 and PARP2

  • GC17802 structure
    GC17802MK-4827
    CAS: 1038915-60-4
    Purity: >98.00%

    MK-4827 is an orally active PARP inhibitor that simultaneously inhibits both PARP1 (IC 50 =3.8nM) and PARP2 (IC 50 =2.1nM). MK-4827 blocks DNA repair by inhibiting PARP enzyme activity, thereby inducing cancer cell death.

  • GC17965 structure
    GC17965AZD2461
    CAS: 1174043-16-3
    Purity: >98.00%

    A PARP inhibitor

  • GC18172 structure
    GC18172E7449
    CAS: 1140964-99-3
    Purity: >98.00%

    E7449 هو مثبط قوي لـ PARP1 و PARP2 ويمنع أيضًا TNKS1 و TNKS2 ، مع IC50s 2.0 و 1.0 و ~50 و ~50 نانومتر لـ PARP1 و PARP2 و TNKS1 و TNKS2 ، على التوالي ، باستخدام 32P-NAD + كركيزة

  • GC19264 structure
    GC19264NMS-P118
    CAS: 1262417-51-5
    Purity: >99.50%

    NMS-P118 هو مثبط قوي ومتوفر عن طريق الفم وانتقائي للغاية من PARP-1 لعلاج السرطان

  • GC19505 structure
    GC19505RK-287107
    CAS: 2171386-10-8
    Purity: >99.50%

    RK-287107 هو مثبط قوي ومحدد للدبابات مع IC50s من 14.3 و 10.6 نانومتر لـ tankyrase-1 و tankyrase-2 ، على التوالي. RK-287107 يمنع نمو خلايا سرطان القولون والمستقيم.

  • GC19542 structure
    GC19542GeA-69
    CAS: 2143475-98-1
    Purity: >99.50%

    GeA-69 هو مثبط انتقائي خيفي لبولي أدينوسين ثنائي فوسفات-ريبوز بوليميريز 14 (PARP14) يستهدف macrodomain 2 (MD2) ، بقيمة Kd تبلغ 2.1 ميكرومتر. يتضمن GeA-69 آليات إصلاح تلف الحمض النووي ويمنع تجنيد PARP14 MD2 في مواقع تلف الحمض النووي الناجم عن الليزر.

  • GC32793 structure
    GC32793Rucaparib Camsylate
    CAS: 1859053-21-6
    Purity: >99.50%

    Rucaparib (AG014699) monocamsylate هو مثبط فعّال وفعال عن طريق الفم لبروتينات PARP (PARP-1 و PARP-2 و PARP-3) مع Ki من 1.4 نانومتر لـ PARP1. Rucaparib Camsylate هو مثبط متواضع لهكسوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز (H6PD). يمتلك Rucaparib Camsylate إمكانية إجراء أبحاث عن سرطان البروستاتا المقاوم للإخصاء (CRPC).

  • GC33223 structure
    GC33223BRCA1-IN-1
    CAS: 1622262-74-1
    Purity: >98%

    BRCA1-IN-1 هو مثبط جديد يشبه الجزيء الصغير BRCA1 مع IC50 و Ki 0.53 ميكرومتر و 0.71 ميكرومتر ، على التوالي

  • GC33358 structure
    GC33358WD2000-012547
    CAS: 283172-68-9
    Purity: >98%

    WD2000-012547 هو مثبط انتقائي بولي (ADP-ribose) بوليميريز (PARP-1) مع pKi من 8.221.

  • GC33468 structure
    GC33468Rehmannioside A
    CAS: 81720-05-0
    Purity: >98.00%

    Rehmannioside A is an inhibitor of cytochrome P450 enzymes (CYP3A4, 2C9, and 2D6), with IC 50 values of 10.08, 12.62, and 16.43μM, respectively.

  • GC34071 structure
    GC34071Pamiparib (BGB-290)
    CAS: 1446261-44-4
    Purity: >99.50%

    Pamiparib (BGB-290) (BGB-290) هو مثبط فعال عن طريق الفم ، قوي ، انتقائي للغاية ، مع قيم IC من 0.9 نانومتر و 0.5 نانومتر لـ PARP1 و PARP2 ، على التوالي. يمتلك Pamiparib (BGB-290) محاصرة قوية لـ PARP ، وقدرة على اختراق الدماغ ، ويمكن استخدامه للبحث عن أنواع مختلفة من السرطان بما في ذلك الورم الصلب.

  • GC34120 structure
    GC34120Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))
    CAS: 1038915-58-0
    Purity: >99.50%

    Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) هو مثبط ممتاز لـ PARP1 مع IC 50 من 2.4 نانومتر.

  • GC34195 structure
    GC34195K-756
    CAS: 130017-40-2
    Purity: >99.00%

    K-756 هو مثبط مباشر وانتقائي للدبابات (TNKS) ، والذي يثبط نشاط ADP-ribosylation لـ TNKS1 و TNKS2 مع IC50s من 31 و 36 نانومتر ، على التوالي

  • GC35150 structure
    GC351505,7,4'-Trimethoxyflavone
    CAS: 5631-70-9
    Purity: >99.50%

    تم عزل 5،7،4'-Trimethoxyflavone من Kaempferia parviflora (KP) وهو نبات طبي مشهور من تايلاند. يحفز 5،7،4'-Trimethoxyflavone موت الخلايا المبرمج ، كما يتضح من الزيادات في المرحلة الفرعية G1 ، وتجزئة الحمض النووي ، وتلطيخ الملحق V / PI ، ونسبة Bax / Bcl-xL ، وتفعيل التحلل البروتيني لـ caspase-3 ، وتدهور بولي بروتين بوليميراز (ADP-ribose) (PARP) 5،7،4'-Trimethoxyflavone فعال بشكل كبير في منع تكاثر خلايا سرطان المعدة البشرية SNU-16 بطريقة تعتمد على التركيز.

  • GC35547 structure
    GC35547BR102375
    CAS: 2366255-59-4
    Purity: >98%

    BR102375 هو ناهض كامل لمستقبلات البيروكسيسوم المنشط غير TZD γ (PPAR γ) لعلاج مرض السكري من النوع 2 ، ويكشف عن قيمة EC50 تبلغ 0.28 ميكرومتر ونسبة Amax 98٪

  • GC35550 structure
    GC35550BRCA1-IN-2
    CAS: 1622262-55-8
    Purity: >98.00%

    BRCA1-IN-2 (المركب 15) هو مثبط لتفاعل البروتين والبروتين المنفذ للخلايا (PPI) لـ BRCA1 مع IC 50 من 0.31 ميكرومتر و Kd 0.3 ميكرومتر ، والذي يُظهر أنشطة مضادة للأورام عن طريق تعطيل BRCA1 (BRCT) 2 / تفاعلات البروتين