PARP

PARP Inhibitors

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products Related to PARP(147)

GC64209 E7016
CAS: 902128-92-1
Purity: >98.00%
E7016 (GPI 21016) هو أحد مثبطات PARP المتاحة عن طريق الفميمكن لـ E7016 تعزيز الحساسية الإشعاعية للخلايا السرطانية في المختبر وفي الجسم الحي من خلال تثبيط إصلاح الحمض النووييعمل E7016 كعامل محتمل مضاد للسرطان
GC64578 PARP1-IN-8
CAS: 836640-15-4
Purity: >99.00%
PARP1-IN-8 (المركب 11 ج) هو مثبط PARP1 قوي و BBB مخترق ، مع IC50 من 97 نانومتريُظهر PARP1-IN-8 نشاطًا قويًا مضادًا للتكاثر ضد خط الخلايا الظهارية لسرطان الرئة البشري A549
GC64579 PARP-1-IN-2
CAS: 684234-55-7
Purity: >98.00%
PARP-1-IN-2 (المركب 11 جم) هو مثبط PARP1 قوي و BBB مخترق ، مع IC50 من 149 نانومتريُظهر PARP1-IN-2 نشاطًا قويًا مضادًا للتكاثر ضد خط الخلايا الظهارية لسرطان الرئة البشري A549يمكن أن يحفز PARP1-IN-2 موت الخلايا المبرمج لخلايا A549
GC65147 PROTAC PARP1 degrader
CAS: 2369022-68-2
Purity: >98%
PROTAC PARP1 ديغريدر عبارة عن مطهر PARP1 يعتمد على ترابط MDM2 E3يؤدي إلى انقسام كبير في PARP1 وموت الخلايا المبرمجديغريدر PROTAC PARP1 عند 10 ميكرومتر عند 24 ساعة يثبط خط خلية MDA-MB-231 مع IC50 من 6.12 ميكرومتر
GC65202 Nesuparib
CAS: 2055357-64-5
Purity: >98%
Nesuparib هو مثبط قوي لـ PARP
GC65899 AZ3391
CAS: 2756333-42-1
Purity: >98%
AZ3391 مثبط قوي لـ PARP. AZ3391 هو مشتق كينوكسالين. تلعب عائلة إنزيمات PARP دورًا مهمًا في عدد من العمليات الخلوية ، مثل التكرار وإعادة التركيب وإعادة تشكيل الكروماتين وإصلاح تلف الحمض النووي. AZ3391 لديه القدرة على البحث عن الأمراض والحالات التي تحدث في أنسجة الجهاز العصبي المركزي ، مثل الدماغ والحبل الشوكي (مستخرج من براءة الاختراع WO2021260092A1 ، المركب 23).
GC65907 KSQ-4279
CAS: 2446480-97-1
Purity: >99.00%
KSQ-4279 (USP1-IN-1 ، Formula I) هو مثبط USP1 و PARP (مستخرج من براءة الاختراع WO2021163530).
GC65927 PARP-2-IN-1
CAS: 2115698-83-2
Purity: >98%
PARP-2-IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ PARP-2 مع IC50 يبلغ 11.5 نانومتر.
GC67906 OM-153
CAS: 2406278-81-5
Purity: >98%
GC67962 Simmiparib
CAS: 1551355-46-4
Purity: >98%
GC68006 PARP1-IN-11
CAS: 2482484-87-5
Purity: >98%
GC68035 PARP10/15-IN-1
Purity: >98%
GC68161 5-AIQ
CAS: 93117-08-9
Purity: >99.00%
GC68940 DB008
Purity: >98.00%
DB008 هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP16 ، وقيمة IC50 الخاصة به هي 0.27 ميكرومولار، كما أنه يحتوي على عامل نشط من الأسيلات المستقرة. يتمتع DB008 بخصائص اختراقية للغشاء وهو قادر على تسمية PARP16 بشكل انتقائي.
GC69618 Olaparib-d8
Purity: >98%
Olaparib-d8 هو مركب الديوتيريوم لـ Olaparib (AZD2281). يعد Olaparib مثبطًا فعالًا للPARP عن طريق الفم، حيث تكون قدرة التثبيط على PARP-1 و PARP-2 بحدود 5 و 1 نانومتر على التوالي. كما أنه يعد منشطًا للأتوفاغية (autophagy) وأتوفاغية الميتخنات (mitophagy).
GC69655 PARP10/15-IN-2
Purity: >99.00%
PARP10/15-IN-2 (المركب 8h) هو مثبط فعال للـ PARP10 و PARP15 المزدوج، حيث تبلغ قيمة IC50 لـ PARP10 و PARP15 على التوالي 0.15 µM و 0.37 µM. يستطيع الـPARP10/15-IN-2 دخول الخلايا ومنع الانحلال البرمجي (apoptosis).
GC69656 PARP10/15-IN-3
Purity: >98%
PARP10/15-IN-3 (المركب 8a) هو مثبط فعال للـ PARP10 و PARP15 المزدوج، حيث تبلغ قيمة IC50 لـ PARP10 و PARP15 على التوالي 0.14 مايكرومولار و 0.40 مايكرومولار. يستطيع PARP10/15-IN-3 الدخول إلى الخلايا وإحباط البرنامج المبرمج للخلايا (apoptosis).
GC69657 PARP10-IN-2
CAS: 1042780-52-8
Purity: >98.00%
PARP10-IN-2 هو مثبط فعال لإنزيم نقل الأدينوزين الرايبوزي المفرد PARP10 ، و IC50 لـ PARP10 في الإنسان هو 3.64 ميكرومتر. يثبط أيضًا PARP2 و PARP15 ، و IC50 لـ PARP2 و IC50 لـ PARP15 في الإنسان على التوالي هما 27 ميكرومتر و 11 ميكرومتر.
GC69658 PARP10-IN-3
CAS: 2225800-19-9
Purity: >98.00%
PARP10-IN-3 هو مثبط انتقائي لإنزيم نقل الأدينوزين الرايبوزي المفرد PARP10 ، و IC50 لـ PARP10 في الإنسان هو 480 نانومتر. يعمل PARP10-IN-3 أيضًا على تثبيط PARP2 و PARP15 ، حيث يكون IC50 لـ PARP2 والإنسان بالإضافة إلى IC50 لـPARP15 هما 1.7 مايكرومتر.
GC69659 PARP11 inhibitor ITK7
CAS: 2411890-36-1
Purity: >98%
مثبط PARP11 ITK7 (ITK7) هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP11. يمكن لمثبط PARP11 ITK7 تثبيط PARP11 بشكل فعال ، حيث يصل قيمة IC50 إلى 14 نانومتر. يستخدم مثبط PARP11 ITK7 في الأبحاث المتعلقة بتحديد مواقع الخلايا.
GC69660 PARP1-IN-7
CAS: 2084112-75-2
Purity: >99.00%
PARP1-IN-7 هو مثبط لإنزيم البولي أدينوزين دايفوسفات ريبوزيل بوليميراز 1 (PARP1) ، وهو عقار مضاد للسرطان.
GC69661 PARP7-IN-14
Purity: >98.00%
PARP7-IN-14 (I-1) هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP7 ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 7.6 نانومتر. يتمتع PARP7-IN-14 بنشاط مضاد للسرطان.
GC69804 RBN-3143
CAS: 2360853-16-1
Purity: >99.00%
RBN-3143 هو مثبط فعال لتنافسية NAD+ الذي يحفز PARP14، وقيمة IC50 تبلغ 4 نانومتر. يثبط RBN-3143 ADP-ribosylation المتوسطة بواسطة PARP14 ويستقر في سلاسل الخلايا. يستخدم RBN-3143 في أبحاث التهابات الرئة.
GC69907 SK-575
CAS: 2523016-96-6
Purity: >99.00%
SK-575 هو مثبط تحلل PARP1 عالي الكفاءة والانتقائية لمركبات التشابه المستهدفة بالبروتين (PROTAC) ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 2.30 نانومتر. يمكن لـ SK-575 إيقاف نمو خلايا السرطان التي تحمل طفرات BRCA1/2 بشكل فعال.

Category Product List
Catalog No.	Product Name	CAS No.	Purity
GC64209	E7016	902128-92-1	>98.00%
GC64209	E7016 (GPI 21016) هو أحد مثبطات PARP المتاحة عن طريق الفميمكن لـ E7016 تعزيز الحساسية الإشعاعية للخلايا السرطانية في المختبر وفي الجسم الحي من خلال تثبيط إصلاح الحمض النووييعمل E7016 كعامل محتمل مضاد للسرطان
GC64578	PARP1-IN-8	836640-15-4	>99.00%
GC64578	PARP1-IN-8 (المركب 11 ج) هو مثبط PARP1 قوي و BBB مخترق ، مع IC50 من 97 نانومتريُظهر PARP1-IN-8 نشاطًا قويًا مضادًا للتكاثر ضد خط الخلايا الظهارية لسرطان الرئة البشري A549
GC64579	PARP-1-IN-2	684234-55-7	>98.00%
GC64579	PARP-1-IN-2 (المركب 11 جم) هو مثبط PARP1 قوي و BBB مخترق ، مع IC50 من 149 نانومتريُظهر PARP1-IN-2 نشاطًا قويًا مضادًا للتكاثر ضد خط الخلايا الظهارية لسرطان الرئة البشري A549يمكن أن يحفز PARP1-IN-2 موت الخلايا المبرمج لخلايا A549
GC65147	PROTAC PARP1 degrader	2369022-68-2	>98%
GC65147	PROTAC PARP1 ديغريدر عبارة عن مطهر PARP1 يعتمد على ترابط MDM2 E3يؤدي إلى انقسام كبير في PARP1 وموت الخلايا المبرمجديغريدر PROTAC PARP1 عند 10 ميكرومتر عند 24 ساعة يثبط خط خلية MDA-MB-231 مع IC50 من 6.12 ميكرومتر
GC65202	Nesuparib	2055357-64-5	>98%
GC65202	Nesuparib هو مثبط قوي لـ PARP
GC65899	AZ3391	2756333-42-1	>98%
GC65899	AZ3391 مثبط قوي لـ PARP. AZ3391 هو مشتق كينوكسالين. تلعب عائلة إنزيمات PARP دورًا مهمًا في عدد من العمليات الخلوية ، مثل التكرار وإعادة التركيب وإعادة تشكيل الكروماتين وإصلاح تلف الحمض النووي. AZ3391 لديه القدرة على البحث عن الأمراض والحالات التي تحدث في أنسجة الجهاز العصبي المركزي ، مثل الدماغ والحبل الشوكي (مستخرج من براءة الاختراع WO2021260092A1 ، المركب 23).
GC65907	KSQ-4279	2446480-97-1	>99.00%
GC65907	KSQ-4279 (USP1-IN-1 ، Formula I) هو مثبط USP1 و PARP (مستخرج من براءة الاختراع WO2021163530).
GC65927	PARP-2-IN-1	2115698-83-2	>98%
GC65927	PARP-2-IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ PARP-2 مع IC50 يبلغ 11.5 نانومتر.
GC67906	OM-153	2406278-81-5	>98%
GC67962	Simmiparib	1551355-46-4	>98%
GC68006	PARP1-IN-11	2482484-87-5	>98%
GC68035	PARP10/15-IN-1	-	>98%
GC68161	5-AIQ	93117-08-9	>99.00%
GC68940	DB008	-	>98.00%
GC68940	DB008 هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP16 ، وقيمة IC50 الخاصة به هي 0.27 ميكرومولار، كما أنه يحتوي على عامل نشط من الأسيلات المستقرة. يتمتع DB008 بخصائص اختراقية للغشاء وهو قادر على تسمية PARP16 بشكل انتقائي.
GC69618	Olaparib-d8	-	>98%
GC69618	Olaparib-d8 هو مركب الديوتيريوم لـ Olaparib (AZD2281). يعد Olaparib مثبطًا فعالًا للPARP عن طريق الفم، حيث تكون قدرة التثبيط على PARP-1 و PARP-2 بحدود 5 و 1 نانومتر على التوالي. كما أنه يعد منشطًا للأتوفاغية (autophagy) وأتوفاغية الميتخنات (mitophagy).
GC69655	PARP10/15-IN-2	-	>99.00%
GC69655	PARP10/15-IN-2 (المركب 8h) هو مثبط فعال للـ PARP10 و PARP15 المزدوج، حيث تبلغ قيمة IC50 لـ PARP10 و PARP15 على التوالي 0.15 µM و 0.37 µM. يستطيع الـPARP10/15-IN-2 دخول الخلايا ومنع الانحلال البرمجي (apoptosis).
GC69656	PARP10/15-IN-3	-	>98%
GC69656	PARP10/15-IN-3 (المركب 8a) هو مثبط فعال للـ PARP10 و PARP15 المزدوج، حيث تبلغ قيمة IC50 لـ PARP10 و PARP15 على التوالي 0.14 مايكرومولار و 0.40 مايكرومولار. يستطيع PARP10/15-IN-3 الدخول إلى الخلايا وإحباط البرنامج المبرمج للخلايا (apoptosis).
GC69657	PARP10-IN-2	1042780-52-8	>98.00%
GC69657	PARP10-IN-2 هو مثبط فعال لإنزيم نقل الأدينوزين الرايبوزي المفرد PARP10 ، و IC50 لـ PARP10 في الإنسان هو 3.64 ميكرومتر. يثبط أيضًا PARP2 و PARP15 ، و IC50 لـ PARP2 و IC50 لـ PARP15 في الإنسان على التوالي هما 27 ميكرومتر و 11 ميكرومتر.
GC69658	PARP10-IN-3	2225800-19-9	>98.00%
GC69658	PARP10-IN-3 هو مثبط انتقائي لإنزيم نقل الأدينوزين الرايبوزي المفرد PARP10 ، و IC50 لـ PARP10 في الإنسان هو 480 نانومتر. يعمل PARP10-IN-3 أيضًا على تثبيط PARP2 و PARP15 ، حيث يكون IC50 لـ PARP2 والإنسان بالإضافة إلى IC50 لـPARP15 هما 1.7 مايكرومتر.
GC69659	PARP11 inhibitor ITK7	2411890-36-1	>98%
GC69659	مثبط PARP11 ITK7 (ITK7) هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP11. يمكن لمثبط PARP11 ITK7 تثبيط PARP11 بشكل فعال ، حيث يصل قيمة IC50 إلى 14 نانومتر. يستخدم مثبط PARP11 ITK7 في الأبحاث المتعلقة بتحديد مواقع الخلايا.
GC69660	PARP1-IN-7	2084112-75-2	>99.00%
GC69660	PARP1-IN-7 هو مثبط لإنزيم البولي أدينوزين دايفوسفات ريبوزيل بوليميراز 1 (PARP1) ، وهو عقار مضاد للسرطان.
GC69661	PARP7-IN-14	-	>98.00%
GC69661	PARP7-IN-14 (I-1) هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP7 ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 7.6 نانومتر. يتمتع PARP7-IN-14 بنشاط مضاد للسرطان.
GC69804	RBN-3143	2360853-16-1	>99.00%
GC69804	RBN-3143 هو مثبط فعال لتنافسية NAD+ الذي يحفز PARP14، وقيمة IC50 تبلغ 4 نانومتر. يثبط RBN-3143 ADP-ribosylation المتوسطة بواسطة PARP14 ويستقر في سلاسل الخلايا. يستخدم RBN-3143 في أبحاث التهابات الرئة.
GC69907	SK-575	2523016-96-6	>99.00%
GC69907	SK-575 هو مثبط تحلل PARP1 عالي الكفاءة والانتقائية لمركبات التشابه المستهدفة بالبروتين (PROTAC) ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 2.30 نانومتر. يمكن لـ SK-575 إيقاف نمو خلايا السرطان التي تحمل طفرات BRCA1/2 بشكل فعال.