GLPBio

PARP

PARP Inhibitors

Read More about this category

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products Related to PARP(147)

  • GC36751 structure
    GC36751NMS-P515
    CAS: 1262395-13-0
    Purity: >98%

    NMS-P515 هو مثبط PARP-1 فعال وفعال عن طريق الفم وذو نوع فرعي ، مع Kd من 16 نانومتر و IC50 من 27 نانومتر (في خلايا هيلا)نشاط مضاد للورم

  • GC36855 structure
    GC36855Paris saponin VII
    CAS: 68124-04-9
    Purity: >98.50%

    Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) هو صابونين ستيرويدي معزول من جذور وجذور Trillium tschonoskii Maximيرتبط موت الخلايا المبرمج الناجم عن باريس سابونين في خلايا K562 / ADR بـ Akt / MAPK وتثبيط P-gpيخفف Paris saponin VII إمكانات غشاء الميتوكوندريا ، ويزيد من التعبير عن البروتينات المرتبطة بالاستماتة ، مثل Bax و cytochrome c ، ويقلل من مستويات التعبير البروتيني لـ Bcl-2 و caspase-9 و caspase-3 و PARP-1 و p- أكتيحث Paris saponin VII على البلعمة الذاتية القوية في خلايا K562 / ADR ويوفر أساسًا كيميائيًا حيويًا في علاج سرطان الدم

  • GC37728 structure
    GC37728Talazoparib tosylate
    CAS: 1373431-65-2
    Purity: >99.50%

    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) هو مثبط PARP1 / 2 جديد وقوي ومتوفر عن طريق الفم مع IC 50 من 0.57 نانومتر لـ PARP1

  • GC37735 structure
    GC37735Tankyrase-IN-2
    CAS: 1588870-36-3
    Purity: >99.50%

    Tankyrase-IN-2 (المركب 5k) هو مثبط فعال ، انتقائي ، وفعال عن طريق الفم (IC50s من 10 و 7 و 710 نانومتر لـ TNKS1 و TNKS2 وكذلك PARP1 ، على التوالي)يحتوي Tankyrase-IN-2 على خصائص فيزيائية كيميائية وخصائص حركية دوائية تعدل نشاط مسار Wnt في نموذج طعم أجنبي للقولون والمستقيم

  • GC38385 structure
    GC38385INO-1001
    CAS: 501364-82-5
    Purity: >98%
  • GC39302 structure
    GC39302PARP14 inhibitor H10
    CAS: 2084811-68-5
    Purity: >98.00%

    مثبط PARP14 H10 ، المركب H 10 ، هو مثبط انتقائي ضد PARP14 (IC50 = 490 نانومتر) ، على PARPs الأخرى (≈24 أضعاف على PARP1)يحث مثبط PARP14 H10 على موت الخلايا المبرمج الخلوي caspase-3/7

  • GC40468 structure
    GC404681,5-Isoquinolinediol
    CAS: 5154-02-9
    Purity: >99.00%

    1،5-Isoquinolinediol هو مثبط قوي لـ PARP ، مع IC50 من 0.18-0.37 ميكرومتر

  • GC45772 structure
    GC457726(5H)-Phenanthridinone
    CAS: 1015-89-0
    Purity: >98.00%

    An inhibitor of PARP1 and 2

  • GC45808 structure
    GC45808OUL35
    CAS: 6336-34-1
    Purity: >99.00%

    OUL35 (NSC39047) هو مثبط قوي وانتقائي لـ ARTD10 (PARP-10) ، مع IC50 من 329 نانومتر

  • GC46900 structure
    GC46900AZ9482
    CAS: 1825345-33-2
    Purity: >98.00%

    AZ9482 هو مثبط ثلاثي PARP1 / 2/6 ، بقيم IC50 تبلغ 1 نانومتر و 1 نانومتر و 640 نانومتر لـ PARP1 و PARP2 و PARP6 ، على التوالي

  • GC47055 structure
    GC47055CAY10749
    CAS: 2337386-47-5
    Purity: >98.00%

    CAY10749 (المركب 15) هو مثبط قوي لـ PARP / PI3K بقيم pIC50 تساوي 8.22 ، 8.44 ، 8.25 ، 6.54 ، 8.13 ، 6.08 لـ PARP-1 ، PARP-2 ، PI3Kα ؛ ، PI3Kβ ؛ PI3Kβ ؛ PI3K7777 ؛ 77#946 على التوالي. . CAY10749 هو مركب فعال للغاية مضاد للسرطان يستهدف مجموعة واسعة من أمراض الأورام.

  • GC47056 structure
    GC47056CAY10753
    Purity: >98.00%

    A TNKS2 inhibitor

  • GC47693 structure
    GC47693m-Methoxybenzamide
    CAS: 5813-86-5
    Purity: >98.00%

    m-Methoxybenzamide (3-MBA) ، وهو مثبط لـ ADP-ribosyltransferase (ADPRTs) و PARP ، يمنع انقسام الخلايا في العصوية الرقيقة ، مما يؤدي إلى الفتيل وتحلل الخلايا في النهاية. يعزز m-Methoxybenzamide (3-MBA) نمو النبات في المختبر ، والتحول الدقيق ، وكفاءة التحول للبطاطس الزرقاء (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum).

  • GC50506 structure
    GC50506Fluorescein-NAD+
    Purity: >98%

    Fluorescein-NAD + هو بديل لـ NAD المشع وركيزة لـ ADP-ribosylation

  • GC62105 structure
    GC62105Senaparib
    CAS: 1401682-78-7
    Purity: >99.00%

    Senaparib (IMP4297) هو مثبط قوي للغاية وانتقائي وفعال عن طريق الفم PARP1 / 2يُظهر Senaparib (IMP4297) نشاطًا قويًا مضادًا للأورام في النماذج الحيوانية

  • GC62121 structure
    GC62121Fluzoparib
    CAS: 1358715-18-0
    Purity: >98.00%

    Fluzoparib (SHR3162) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم PARP1 (IC50 = 1.46 ± 0.72 نانومتر ، مقايسة إنزيمية خالية من الخلايا) مع نشاط مضاد للورم متفوقيثبط Fluzoparib بشكل انتقائي تكاثر الخلايا الناقصة لإصلاح إعادة التركيب المتماثل (HR) ، ويحسس الخلايا التي تعاني من نقص الموارد البشرية والخلايا المؤهلة للموارد البشرية للعوامل السامة للخلايايُظهر Fluzoparib خصائص حركية دوائية جيدة في الجسم الحي ويمكن استخدامه في أبحاث سرطان المبيض المنكسرة من النوع BRCA1 / 2

  • GC62129 structure
    GC62129Venadaparib
    CAS: 1681017-83-3
    Purity: >98.00%

    Venadaparib (IDX-1197) هو مثبط قوي ، انتقائي وفعال عن طريق الفم لـ PARP مع IC50s من 1.4 نانومتر و 1.0 نانومتر لـ PARP1 و PARP2 ، على التواليVenadaparib ليس حساسًا لـ PARP-5يمنع Venadaparib إصلاح فواصل الحمض النووي أحادية الخيط (SSB) ويمكن استخدامه لأبحاث الأورام الصلبة

  • GC62154 structure
    GC62154N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib
    CAS: 763111-47-3
    Purity: >99.00%

    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib هو نظير لـ Olaparib يحتوي على جزء DOTAN-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib عبارة عن يجند قائم على CRBN لتجميع جديد ثنائي EGFR و PARP PROTAC ، DP-C-4N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib يمكن أن يكون ذو علامات إشعاعية F-18 أو فلوروفور للتصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني (PET) أو التصوير البصري في عدة أنواع من الورم

  • GC62252 structure
    GC62252Mefuparib hydrochloride
    CAS: 1449746-00-2
    Purity: >98.00%

    هيدروكلوريد Mefuparib (MPH) هو مثبط PARP1 / 2 النشط عن طريق الفم ، والتنافس على الركيزة والانتقائي مع IC50s من 3.2 نانومتر و 1.9 نانومتر ، على التوالييحث هيدروكلوريد ميفوباريب على موت الخلايا المبرمج ويمتلك نشاطًا مضادًا للسرطان بارزًا في المختبر وفي الجسم الحي

  • GC62275 structure
    GC62275PARP1-IN-5 dihydrochloride
    CAS: 2823308-89-8
    Purity: >98%

    ثنائي هيدروكلوريد PARP1-IN-5 هو سمية منخفضة ، ومثبط فعال عن طريق الفم ، وقوي وانتقائي لـ PARP-1 (IC50 = 14.7 نانومتر)يمكن استخدام ثنائي هيدروكلوريد PARP1-IN-5 في أبحاث السرطان

  • GC62310 structure
    GC62310AZD5305
    CAS: 2589531-76-8
    Purity: >99.50%

    AZD5305 هو مثبط فعال ، انتقائي وشفوي لـ PARPAZD5305 قوي وفعال في طعوم xenografts ونماذج PDX

  • GC62473 structure
    GC62473RBN012759
    CAS: 2360851-29-0
    Purity: >99.00%

    RBN012759 هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لـ PARP14 ، مع IC50 أقل من 3 نانومتر

  • GC62781 structure
    GC627812-Methylquinazolin-4-ol
    CAS: 1769-24-0
    Purity: >95.00%

    2-Methylquinazolin-4-ol هو مثبط تخليقي بولي (ADP-ribose) قوي تنافسي ، مع Ki 1.1 ميكرومتر

  • GC62805 structure
    GC628054’-Methoxychalcone
    CAS: 959-23-9
    Purity: >99.00%

    4&rsquo ؛ - ينظم ميثوكسي كالكون تمايز الخلايا الشحمية من خلال تنشيط PPARγ.