mTOR

3BDO هو منشط جديد لـ mTOR يمكنه أيضًا تثبيط الالتهام الذاتي

PQR620 هو مثبط انتقائي ومتوفر حيوياً للدماغ عن طريق الفم من mTORC1 / 2

NSC781406 هو مثبط قوي للغاية PI3K و mTOR مع IC 50 من 2 نانومتر لـ PI3Kα

يعمل Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) كمثبط محتمل لـ HDAC ، مع IC50 من 1.05 μ ؛ M ، كما أنه يثبط بقوة mTOR (IC50، 6.2 μ؛ M).

FT-1518 هو جيل جديد من مثبطات mTORC1 و mTORC2 الانتقائية والفعالة والمتوفرة بيولوجيًا ، ويعرض نشاطًا مضادًا للورم

PQR-530 هو مثبط ثنائي PI3K / mTORC1 / 2 قوي ، منافس لـ ATP ، ومتوفر بيولوجيًا شفوياً ، مخترقًا للدماغ ، مع Kd subnomolar Kd باتجاه PI3Kα و mTOR (0.84 و 0.33 نانومتر ، على التوالي). نشاط انتيتومور.

هيدروكلوريد CC-115 هو مثبط قوي ومزدوج DNA-PK و mTOR كيناز مع IC50s من 13 نانومتر و 21 نانومتر ، على التوالييحظر CC-115 إشارات كل من mTORC1 و mTORC2

JR-AB2-011 هو مثبط انتقائي لـ mTORC2 بقيمة IC50 0.36 ميكرومتريثبط JR-AB2-011 نشاط mTORC2 عن طريق منع ارتباط Rictor-mTOR (Ki: 0.19 ميكرومتر)يحتوي JR-AB2-011 على خصائص مضادة للورم الأرومي الدبقي (GBM)

Arnicolide D هو لاكتون سيسكيتيربين معزول من Centipeda minimaيعدل Arnicolide D دورة الخلية وينشط مسار إشارات caspase ويمنع مسارات إشارات PI3K / AKT / mTOR و STAT3Arnicolide D يثبط بقاء خلايا سرطان البلعوم الأنفي (NPC) بطريقة تعتمد على التركيز والوقت

BGT226 (NVP-BGT226) هو مثبط ثنائي PI3K (مع IC50s من 4 نانومتر و 63 نانومتر و 38 نانومتر لـ PI3Kα و PI3Kβ و PI3Kγ) / mTOR الذي يعرض نشاطًا قويًا مثبطًا للنمو ضد خلايا سرطان الرأس والعنق البشرية

PI3Kα؛ / mTOR-IN-1 هو مثبط PI3Kα؛ / mTOR ثنائي فعال ، مع IC50 من 7 نانومتر لـ PI3Kα ؛ في فحص الخلية ، و Kis 10.6 نانومتر و 12.5 نانومتر لـ mTOR و PI3Kα ؛ في فحص الخلية الحرة ، على التوالي.

Voxtalisib (XL765) هو مثبط قوي PI3K ، والذي له نشاط مماثل تجاه الفئة I PI3K (IC50s = 39 ، 113 ، 9 و 43 نانومتر لـ p110α ، p110β ، p110γ و p110δ ، على التوالي) ، يمنع أيضًا DNA-PK (IC50 = 150 نانومتر) و mTOR (IC50 = 157 نانومتر). يثبط Voxtalisib (XL765) mTORC1 و mTORC2 مع IC50s من 160 و 910 نانومتر ، على التوالي.

Cyclovirobuxine D (CVB-D) هو المكون النشط الرئيسي للطب الصيني التقليدي Buxus microphylla

ثنائي هيدروكلوريد WYE-687 هو مثبط mTOR منافس لـ ATP مع IC50 من 7 نانومتريثبط ثنائي هيدروكلوريد WYE-687 بشكل متزامن تنشيط mTORC1 و mTORC2يثبط WYE-687 أيضًا PI3Kα و PI3Kγ مع IC50s من 81 نانومتر و 3.11 ميكرومتر ، على التوالي

حمض الروتونديك ، وهو ترايتيربينويد تم الحصول عليه من I

مثبط Rheb NR1 هو مثبط Rheb مع IC 50 من 2.1 ميكرومتر في مقايسة Rheb-IVK

AR420626 is an oral active and selective agonist of free fatty acid receptor 3 (FFAR3) with an EC 50 value of 2.2µM.

eCF309 هو مثبط قوي وانتقائي للغاية mTOR مع أنشطة منخفضة بشكل ملحوظ خارج الهدف (IC50 = 10-15 نانومتر ، في كل من المختبر وفي الخلايا)

NVP-BEZ235 is a potent dual inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and mTOR that is well tolerated, displays disease stasis when administered orally, and enhances the efficacy of other anticancer agents when used in in vivo combination studies.

Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) هو الديوتيريوم المسمى RapamycinRapamycin هو مثبط قوي ومحدد لـ mTOR مع IC50 من 0.1 نانومتر في خلايا HEK293يرتبط Rapamycin بـ FKBP12 ويعمل على وجه التحديد كمثبط خيفي لـ mTORC1Rapamycin هو منشط الالتهام الذاتي ، وهو مثبط للمناعة

MT 63-78 هو منشط AMPK محدد وفعال مباشر مع EC50 من 25 ميكرومتريتسبب MT 63-78 أيضًا في توقف الانقسام الخلوي وموت الخلايا المبرمجيمنع MT 63-78 نمو سرطان البروستاتا عن طريق تثبيط تكوين الدهون ومسارات mTORC1MT 63-78 له تأثيرات مضادة للأورام

يمنع TMBIM6 antagonist-1 ، وهو مضاد محتمل لـ TMBIM6 ، ارتباط TMBIM6 بـ mTORC2 ، ويقلل نشاط mTORC2 ، وينظم أيضًا TMBIM6-leaky Ca2 +

مثبط hSMG-1 11j ، أحد مشتقات بيريميدين ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ hSMG-1 ، مع IC 50 من 0.11 نانومتريعرض مثبط hSMG-1 11j> انتقائية 455 ضعفًا لـ hSMG-1 عبر mTOR (IC50 = 50 نانومتر) ، PI3Kα / (IC50 = 92/60 نانومتر) و CDK1 / CDK2 (IC50 = 32 / 7.1 ميكرومتر)يمكن استخدام مثبط hSMG-1 11j في أبحاث السرطان