GLPBio

PROTAC

Read More about this category

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC73489 structure
    GC73489PROTAC Her3 Degrader-8
    CAS: 2103331-95-7
    Purity: >99.00%

    PROTAC Her3 Degrader-8 (مركب PP2) هو بروتاك الذي يمكن أن يتحلل بروتين Her3 في التجارب المختبرية والخلايا، ويمكن استخدامها لدراسة الأمراض التي تنظمها عائلة بروتينات HER.

  • GC73490 structure
    GC73490GBD-9
    CAS: 2864408-92-2
    Purity: >98.00%

    إن GBD-9 هو محلل ثنائي الآلية يحلل بكفاءة BTK و GSPT1 من خلال توظيف مخيخ ليغاز E3 (CRBN).

  • GC73493 structure
    GC73493PROTAC KRAS G12C degrader-2
    CAS: 2378257-72-6
    Purity: >98.00%

    PROTAC KRAS G12C degrader-2 (المركب 432) هو معدل من K-Ras البروتين drolysis.

  • GC73506 structure
    GC73506PROTAC EGFR degrader 8
    CAS: 2925923-46-0
    Purity: >98.00%

    PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) هو محلل بروتاك EGFR.

  • GC73536 structure
    GC73536JET-209
    Purity: >98.00%

    ويعد JET-209 مادة تحلل قوية من بروتاك البنزوفينون/p300، حيث تبلغ قيم التركيز النصفي 0,05 نانومتر و 0,2 نانومتر للبنزوفينون البنزوفيني و p300.

  • GC73547 structure
    GC73547PROTAC TG2 degrader-2
    Purity: >99.00%

    PROTAC TG2 degrader-2 (المركب 7) هو متحلل انتقائي تنافسي يستهدف ترانسغلوتاميناز 2 (TG2)، مع Kd> 100 ميكرومتر.

  • GC73550 structure
    GC73550JH-XII-03-02
    CAS: 2415900-86-4
    Purity: >99.00%

    JH-XII-03-02 هو محلل قوي وانتقائي LRRK2 PROTAC.

  • GC73570 structure
    GC73570PROTAC BRD9 Degrader-7
    Purity: >99.00%

    PROTAC BRD9 Degrader-7 هو محلل انتقائي نشط عن طريق الفم من BRD9 مع DC50 من 1.02 نانومتر.

  • GC73606 structure
    GC73606PIK5-12d
    Purity: >99.00%

    PIK5-12d هو محلل بروتاك بيكفيف (DC50: 1.48 نانومتر).

  • GC73613 structure
    GC73613ARD-1676
    CAS: 2632305-36-1
    Purity: >99.00%

    ARD-1676 هو محلل متاح عن طريق الفم لمستقبلات الاندروجين (AR) PROTAC يتكون من ربيطة AR وربيطة مخيخ.

  • GC73615 structure
    GC73615CARM1 degrader-1 hydrochloride

    CARM1 degrader-1 hydrochloride هو شكل ملح drochloride من CARM1 degrader-1

  • GC73660 structure
    GC73660SMD-3040
    CAS: 3033109-92-8
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 هو محلل بروتاك قوي وانتقائي من SMARCA2 (DC50: 12 نانومتر).

  • GC73661 structure
    GC73661SMD-3040 TFA
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 TFA هو محلل انتقائي من SMARCA2.

  • GC73728 structure
    GC73728PROTAC EZH2 Degrader-2
    Purity: >99.00%

    PROTAC EZH2 Degrader-2 (مركب E-3P-MDM2)، وهو مثبط EZH2، هو PROTAC يتألف من Tazemetostat (EPZ6438) و نظام ليغاز E3.

  • GC73732 structure
    GC73732ACBI3
    CAS: 2938169-76-5
    Purity: >98.00%

    ACBI3 (مركب 7) هو محلل pan-KRAS.

  • GC73764 structure
    GC73764NUCC-0226272
    CAS: 3004503-12-9
    Purity: >98.00%

    NUCC-0226272 هو بروتاك قوي يستهدف EZH2 للتحلل.

  • GC73786 structure
    GC73786ARV-393
    CAS: 2851885-95-3
    Purity: >98.00%

    ARV-393 هو بروتاك (PROTAC) نشط عن طريق الفم يستخدم نظام يوبيكتين البروتيني لاستهداف تحلل BCL6.

  • GC73800 structure
    GC73800MS181
    Purity: >98.00%

    MS181 (المركب 1) هو مخيخ قوي (CRBN)-التوظيف و EED-binding polycomb complex قمع 1 (PRC1) PROTAC.

  • GC73819 structure
    GC73819PROTAC BET Degrader-12
    Purity: >98.00%

    PROTAC BET Degrader-12 (المركب 8b) هو محلل بروتاك لنطاق البرومو ونطاق خارج المحطة (BET) التي تحتوي على البروتينات، والتي تحلل BRD3 و BRD4 بطريقة تعتمد على DCAF11.

  • GC73868 structure
    GC73868WD6305 TFA
    Purity: >98.00%

    WD6305 TFA هو محلل قوي يستهدف METTL3-PROTAC.

  • GC73871 structure
    GC73871INY-05-040
    CAS: 2503018-29-7
    Purity: >98.00%

    INY-05-040 هو محلل AKT الذي يمكن بشكل انتقائي وسريع تحلل جميع أشكال AKT النظائرية الثلاثة.

  • GC73881 structure
    GC73881PRO-6E
    CAS: 2353493-69-1
    Purity: >99.00%

    PRO-6E هو بروتاك النشط عن طريق الفم على أساس ليجند Cereblon، ويحفز تحلل MET مع أقصى تحلل 81.9 ٪ عند 1 ميكرومتر في MKN-45 الخلايا.

  • GC73929 structure
    GC73929MG degrader 1
    Purity: >99.00%

    MG degrader 1 (Compd E14) هو محلل بروتاك من IKZF3 و GSPT1 و GSPT2 بقيمة EC50 1.385 نانومتر في خلايا MM.1S.

  • GC73956 structure
    GC73956LLC0424
    Purity: >98.00%

    LLC0424 هو محلل قوي وانتقائي يستند إلى مخيط بروتاك النووي المرتبط بالمستقبلات يحتوي على 2 (NSD2).