PROTAC
Read More about this categoryShow Less
The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.
PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.
Products Related to PROTAC(273)
- GC73223PROTAC GPX4 degrader-1CAS: 2916433-81-1Purity: >99.00%
PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) هو محلل GPX4 معتمد على بروتاك، مع DC50 من 0.03 ميكرومتر في خلايا HT1080.
- GC73377SIAIS100 TFAPurity: >99.00%
أما SIAIS100 TFA فهو محلل بروتاك قوي BCR-ABL بقيمة DC50 تبلغ 2.7 نانومتر.
- GC73385HDAC6 degrader-3CAS: 2785404-83-1Purity: >98.00%
يعتبر HDAC6 degrader-3 محلل HDAC6 فعال وانتقائي عبر التكوين المركب الثلاثي ومسار اليوبيكتين البروتيني بقيمة DC50 19.4 نانومتر.
- GC73389Nampt degrader-2CAS: 3035008-40-0Purity: >99.00%
Nampt degrader-2 هو بروتاك الفلورسنت، الذي يحلل بكفاءة NAMPT مع IC50 من 41.9 نانومتر.
- GC73444PROTAC BCR-ABL Degrader-1Purity: >98.00%
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (مركب PROTAC 1) هو PROTAC مع وصلة 2-أوكسويتل.
- GC73448PROTAC BRD4 Degrader-19CAS: 2684292-71-3Purity: >98.00%
PROTAC BRD4 Degrader-19 (مركب 176) هو بروتاك الذي يستهدف البروتين BRD4 للتحلل.
- GC73466PROTAC BRD9 Degrader-6CAS: 2676211-62-2Purity: >98.00%
يعتبر PROTAC BRD9 Degrader-6 محللًا قويًا لـ BRD9 (IC50=0.13 نانومتر)، ويمكن استخدامه للبحث في الاضطرابات المتعلقة بمعامل التراكم البيولوجي.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC73159 | KTX-582 | 2573298-13-0 | >98.00% | |
يعتبر KTX-582 محلل قوي من نوع IRAK4 مع قيم DC50 تبلغ 4 نانومتر و 5 نانومتر من نوع IRAK4 و Ikaros على التوالي. | ||||
| GC73161 | KTX-951 | 2573298-36-7 | >98.00% | |
ويستهدف KTX-951 تحلل IRAK4 (DC50=18 نانومتر). | ||||
| GC73166 | U7D-1 | - | >99.00% | |
يعتبر U7D-1 محلل بروتاك (PROTAC) الأول في الفئة القوية والانتقائية USP7 (بروتياز يوبيكتين محدد 7)، مع DC50 من 33 نانومتر في RS4 ؛ 11 خلية. | ||||
| GC73203 | AK-2292 | 2984506-77-4 | >99.00% | |
ويعد AK-2292 مادة تحلل فعالة وانتقائية من نوع STAT5 بروتاك (PROTAC)، مع تركيز نصف حيوي يبلغ 0.10 ميكرومتر. | ||||
| GC73223 | PROTAC GPX4 degrader-1 | 2916433-81-1 | >99.00% | |
PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) هو محلل GPX4 معتمد على بروتاك، مع DC50 من 0.03 ميكرومتر في خلايا HT1080. | ||||
| GC73230 | SP27 | 3034805-75-6 | >99.00% | |
SP27 هو بروتاك الذي يمكن أن يحلل انتقائية PLK4، مع DC50 من 19.5 نانومتر. | ||||
| GC73236 | AD4 | 2918262-09-4 | >98.00% | |
AD4 هو مشتق أرتيميسينين الذي هو كايميرا استهداف البروتين (PROTAC) استهداف PCLAF. | ||||
| GC73276 | LC-MB12 | 2828438-38-4 | >99.00% | |
LC-MB12 هو مركب بروتاك نشط عن طريق الفم يستهدف تحلل FGFR2 مع CC50 من 11.8 نانومتر. | ||||
| GC73277 | ARD-2051 | 2632305-17-8 | >98.00% | |
ARD-2051 هو مستقبلات الاندروجين القوية والنشطة عن طريق الفم (AR) التي تستهدف تحلل البروتين الكيميرا. | ||||
| GC73299 | MDEG-541 | - | >98.00% | |
MDEG-541 هو محلل قوي MYC-MAX. | ||||
| GC73306 | XF067-68 | 2407452-79-1 | >99.00% | |
XF067-68 هو بروتاك (بروتاك) للتحلل المستهدف لتكرار WD40 البروتين 5 (WDR5) (المستخرج من براءة WO2019246570A1). | ||||
| GC73356 | dBRD4-BD1 | 2839318-19-1 | >98.00% | |
يعتبر dBRD4-BD1 مادة تحلل انتقائية ومتينة للـ BRD4 وتبلغ قيمة DC50 280 نانومتر (الحد الأقصى =77 ٪). dBRD4-BD1 يرفع مستوى البروتين BRD2/3 ويظهر سمية خلوية منخفضة من iBRD4-BD1. | ||||
| GC73358 | MS15 TFA | - | >99.00% | |
MS15 TFA هو محلل قوي وانتقائي AKT PROTAC. | ||||
| GC73359 | ACBI2 | 2913161-19-8 | >99.00% | |
ACBI2 هو محلل VHL PROTAC SMARCA2 (EC50: 7 نانومتر)، والذي يحلل بشكل انتقائي SMARCA2 بقيمة DC50 1 نانومتر في خلايا RKO. | ||||
| GC73369 | SJ988497 | 2595365-41-4 | >98.00% | |
SJ988497 هو PROTAC JAK2 يتحلل. | ||||
| GC73374 | TD1092 | - | >99.00% | |
TD1092 هو Pan-IAP يتحلل، ويحط cIAP1 و cIAP2 و XIAP. | ||||
| GC73377 | SIAIS100 TFA | - | >99.00% | |
أما SIAIS100 TFA فهو محلل بروتاك قوي BCR-ABL بقيمة DC50 تبلغ 2.7 نانومتر. | ||||
| GC73385 | HDAC6 degrader-3 | 2785404-83-1 | >98.00% | |
يعتبر HDAC6 degrader-3 محلل HDAC6 فعال وانتقائي عبر التكوين المركب الثلاثي ومسار اليوبيكتين البروتيني بقيمة DC50 19.4 نانومتر. | ||||
| GC73389 | Nampt degrader-2 | 3035008-40-0 | >99.00% | |
Nampt degrader-2 هو بروتاك الفلورسنت، الذي يحلل بكفاءة NAMPT مع IC50 من 41.9 نانومتر. | ||||
| GC73432 | CFT1946 | 2882165-79-7 | >99.00% | |
CFT1946 هو مركب نشط عن طريق الفم، معتمد على CRBN، ومتحلل انتقائي للتحلل ثنائي الوظيفة (BiDAC™) من BRAFV600E مع DC50 من 14 نانومتر في خلايا A375. | ||||
| GC73437 | YD23 | 2951015-29-3 | >98.00% | |
YD23 هو SMARCA2 بروتاك. | ||||
| GC73444 | PROTAC BCR-ABL Degrader-1 | - | >98.00% | |
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (مركب PROTAC 1) هو PROTAC مع وصلة 2-أوكسويتل. | ||||
| GC73448 | PROTAC BRD4 Degrader-19 | 2684292-71-3 | >98.00% | |
PROTAC BRD4 Degrader-19 (مركب 176) هو بروتاك الذي يستهدف البروتين BRD4 للتحلل. | ||||
| GC73466 | PROTAC BRD9 Degrader-6 | 2676211-62-2 | >98.00% | |
يعتبر PROTAC BRD9 Degrader-6 محللًا قويًا لـ BRD9 (IC50=0.13 نانومتر)، ويمكن استخدامه للبحث في الاضطرابات المتعلقة بمعامل التراكم البيولوجي. | ||||