Search Site
  • 0
    سلة التسوق

    انقر هنا لمعرفة عدد العناصر التي أضفتها:)

    image loader

    إضافة عنصر (عناصر) إلى سلة التسوق ......

الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> PROTAC

PROTAC

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

أهداف لـ نبسب؛ PROTAC

منتجات لـ نبسب؛ PROTAC

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC68352 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Chemical Structure
  3. GC60009 (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH

    VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58

     (S ، R ، S) -AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) عبارة عن اتحاد رابط مركب E3 ligase ligand-linker يشتمل على (S ، R ، S) - AHPC على أساس VHL ورابط PEG مكون من 5 وحدات المستخدمة في تقنية PROTAC (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH Chemical Structure
  4. GC50469 A 410099.1 amide-alkylC4-amine A 410099.1 amide-alkylC4-amine A 410099.1 amide-alkylC4-amine Chemical Structure
  5. GC50468 A 410099.1 amide-PEG2-amine A 410099.1 amide-PEG2-amine A 410099.1 amide-PEG2-amine Chemical Structure
  6. GC50467 A 410099.1 amide-PEG3-amine A 410099.1 amide-PEG3-amine A 410099.1 amide-PEG3-amine Chemical Structure
  7. GC50737 A 410099.1 amide-PEG4-amine A 410099.1 amide-PEG4-amine Chemical Structure
  8. GC50739 A 410099.1 amide-PEG5-amine A 410099.1 amide-PEG5-amine Chemical Structure
  9. GC33280 A1874 A1874 عبارة عن يجند قائم على الجوز (MDM2) و PROTAC مهين لـ BRD4 مع DC50 من 32 نانومتر (تحفيز تدهور BRD4 في الخلايا)فعال في منع تكاثر خطوط الخلايا السرطانية A1874 Chemical Structure
  10. GC35227 ACBI1 ACBI1 عبارة عن مزيل مواد قوي وتعاوني SMARCA2 و SMARCA4 و PBRM1 مع DC50s من 6 و 11 و 32 نانومتر ، على التواليACBI1 هو محلل بروتاكيظهر ACBI1 نشاطًا مضادًا للتكاثرACBI1 يحث على موت الخلايا المبرمج ACBI1 Chemical Structure
  11. GC91040 AP-1

    بروتاك يدفع تحلل ALK

     AP-1 Chemical Structure
  12. GC50744 ARCC 4 negative control ARCC 4 negative control Chemical Structure
  13. GC60594 ARCC-4 ARCC-4 عبارة عن مزيل لمستقبلات الأندروجين منخفض النانو (AR) يعتمد على PROTAC ، مع DC50 من 5 نانومترARCC-4 هو عقار فون هيبل لينداو القائم على الإنزالوتاميد (VHL) - يعمل على بروتاك AR ويتفوق على إنزالوتاميديعمل ARCC-4 بشكل فعال على تحطيم طفرات AR ذات الصلة سريريًا المرتبطة بالعلاج المضاد للأندروجين ARCC-4 Chemical Structure
  14. GC63492 ARD-2128 ARD-2128 هو مادة قوية للغاية ومتوفرة بيولوجيًا لمستقبلات بروتاك الأندروجين (AR)يقلل ARD-2128 بشكل فعال من بروتين AR ، ويقمع الجينات التي تنظمها AR في أنسجة الورم ، ويمنع نمو الورم دون ظهور علامات السميةARD-2128 لديه القدرة على البحث عن سرطان البروستاتا ARD-2128 Chemical Structure
  15. GC63704 ARD-2585 ARD-2585 هو مادة بروتاك القوية والفعالة عن طريق الفم لمستقبلات الأندروجين ARD-2585 Chemical Structure
  16. GC68696 ARV-766

    ARV-766 هو مُحلِّل بروتيني فعال عن طريق الفم يستهدف المجمعات المستهدَفة لتحطيم البروتين (PROTAC) والذي يساعد في تحطيم البروتين. يؤدي ARV-766 إلى تحطُّــــــم مستقبل هرمون التستوستيرانات الأصلية AR، كما أنه يؤدي إلى تحطُّــــاف نسخة من LBD للاضطرابات ذات صِلة بالوراثة، بما في ذلك أشكال سائدة من اضْطِرابَات L702H و H875Y و T878A.

     ARV-766 Chemical Structure
  17. GC32685 ARV-771 ARV-771 هو BET PROTAC قوي يعتمد على E3 ligase von Hippel-Lindau مع Kds من 34 نانومتر ، 4.7 نانومتر ، 8.3 نانومتر ، 7.6 نانومتر ، 9.6 نانومتر ، و 7.6 نانومتر لـ BRD2 (1) ، BRD2 (2) ، BRD3 ( 1) و BRD3 (2) و BRD4 (1) و BRD4 (2) على التوالي ARV-771 Chemical Structure
  18. GC19038 ARV-825 ARV-825 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BRD4يرتبط ARV-825 بـ BD1 و BD2 من BRD4 مع Kds من 90 و 28 نانومتر ، على التوالي ARV-825 Chemical Structure
  19. GC33354 AT6 AT6 هو نظير PROTAC AT1 ، وهو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4 مع انتقائية عالية إلى bromodomain (Brd4) AT6 Chemical Structure
  20. GC50630 aTAG 2139 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system aTAG 2139 Chemical Structure
  21. GC50631 aTAG 4531 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system aTAG 4531 Chemical Structure
  22. GC65506 BETd-246 BETd-246 هو من مثبطات BET bromodomain (BRD) من الجيل الثاني والمستندة إلى PROTAC والمتصلة بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مما يُظهر انتقائية فائقة وقوة ونشاط مضاد للأورام BETd-246 Chemical Structure
  23. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مع انخفاض يصل إلى 30 مساءً مقابل بروتين BRD4 في RS4 ؛ 11 خط خلايا سرطان الدم. BETd-260 (ZBC 260) يقمع بقوة بقاء الخلية ويحث بقوة على موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الخلايا الكبدية (HCC). BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  24. GC65457 BI-3663 BI-3663 عبارة عن PTK2 / FAK PROTAC انتقائي للغاية (DC50 = 30 نانومتر) ، مع روابط Cereblon لاختطاف E3 ligases لتدهور PTK2BI-3663 يثبط PTK2 مع IC50 18 نانومترBI-3663 عبارة عن PROTAC يتكون من BI-4464 مرتبط بـ Pomalidomide مع رابطنشاط مضاد للسرطان BI-3663 Chemical Structure
  25. GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4 degrader AT1 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4 كمزيل انتقائي للغاية Brd4 ، مع Kd من 44 نانومتر لـ Brd4BD2 في الخلايا BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  26. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDK كمزيل جزيء صغير انتقائي قوي وجديد CDK6 BSJ-03-123 Chemical Structure
  27. GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDKBSJ-03-204 عبارة عن مطهر ثنائي CDK4 / 6 قوي وانتقائي قائم على Palbociclib (PROTAC) ، مع IC50s من 26.9 نانومتر و 10.4 نانومتر لـ CDK4 / D1 و CDK6 / D1 ، على التواليBSJ-03-204 لا يسبب تدهور IKZF1 / 3 وله نشاط مضاد للسرطان BSJ-03-204 Chemical Structure
  28. GC50614 BSJ-04-132 BSJ-04-132 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDKBSJ-04-132 عبارة عن مطهر CDK4 قوي وانتقائي قائم على Ribociclib (PROTAC) ، مع IC50s من 50.6 نانومتر و 30 نانومتر لـ CDK4 / D1 و CDK6 / D1 ، على التواليBSJ-04-132 لا يسبب تدهور CDK6 و IKZF1 / 3BSJ-04-132 له نشاط مضاد للسرطان BSJ-04-132 Chemical Structure
  29. GC50610 BSJ-Bump

    Negative control for BSJ-03-123

     BSJ-Bump Chemical Structure
  30. GC67861 CCT367766 formic CCT367766 formic Chemical Structure
  31. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 Chemical Structure
  32. GC50363 cis MZ 1 Negative Control for MZ 1 cis MZ 1 Chemical Structure
  33. GC50629 cis VH 032, amine dihydrochloride Negative control for VH 032, amine cis VH 032, amine dihydrochloride Chemical Structure
  34. GC50616 cis-VZ 185 Negative control for VZ 185 cis-VZ 185 Chemical Structure
  35. GC35739 CP-10 CP-10 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDK ، مع تدهور CDK6 انتقائي للغاية ومحدّد ورائع (DC50 = 2.1 نانومتر)يمنع تكاثر العديد من الخلايا السرطانية المكونة للدم بفاعلية مذهلة بما في ذلك المايلوما المتعددة ، ولا يزال بإمكانه تحطيم CDK6 المتحور والمفرط في التعبير CP-10 Chemical Structure
  36. GC50619 CRBN-6-5-5-VHL CRBN-6-5-5-VHL عبارة عن مطحنة cereblon (CRBN) قوية وانتقائية تعتمد على von Hippel-Lindau بقيمة DC50 تبلغ 1.5 نانومترCRBN-6-5-5-VHL ليس له أي تأثير تقريبًا على تدهور الركائز الجديدة IKZF1 و IKZF3 CRBN-6-5-5-VHL Chemical Structure
  37. GC66361 DB-0646 DB-0646 ، بروتاك ، عبارة عن مطهر متعدد الكيناز. DB-0646 Chemical Structure
  38. GC68942 DB1113

    DB1113 (مثال 24) هو مركب ثنائي الوظيفة يستهدف تحلل بروتينات الكيناز المستهدفة. يمكن لـ DB1113 تحليل ABL1، ABL2، BLK، CDK11B، CDK4، CSK، EPHA3، FER، GAK، LIMK1، MAP3K20 ، MAP4K1 ، MAP4K2 ، MAP4K3 ، MAP4K5 ، MAP K14 وMAP K7 وMAP K8 وMAP K9 وMAP Kapk2 وMAP Kapk3 وNLK وPDIKL1 وPTKB2B RIPKI1 RPS6KA1 RPS6KA3 SIK2 SIK3 STC35 TNCK2 ULKI. يمكن استخدام DB1113 في دراسة الأمراض أو الاضطرابات التي تعتمد على نشاط كيناز فائق.

     DB1113 Chemical Structure
  39. GC19119 dBET1 dBET1 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BRD4 مع EC50 بقيمة 430 نانومترdBET1 هو PROTAC يتكون من (+) - JQ1 المرتبط بـ NSC 527179 مع رابط dBET1 Chemical Structure
  40. GC63445 dBET23 dBET23 هو مزيل طرد بروتاك BRD4 عالي الفعالية وانتقائي مع DC50 / 5h من ~ 50 نانومتر لبروتين BRD4BD1 dBET23 Chemical Structure
  41. GC35815 dBET57 dBET57 عبارة عن مادة تحطيم فعالة وانتقائية لـ BRD4BD1 بناءً على تقنية PROTACيتوسط dBET57 التوظيف في CRL4Cereblon E3 ubiquitin ligase ، مع DC50 / 5h من 500 نانومتر لـ BRD4BD1 ، وهو غير نشط في BRD4BD2 dBET57 Chemical Structure
  42. GC32719 dBET6 dBET6 عبارة عن بروتين PROTAC شديد الفعالية وانتقائي وقابل للنفاذ للخلايا متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مع IC 50 من 14 نانومتر ، وله نشاط مضاد للأورام dBET6 Chemical Structure
  43. GC50518 dBRD9 Potent and selective BRD9 degrading PROTAC dBRD9 Chemical Structure
  44. GC50736 dBRD9-A dBRD9-A Chemical Structure
  45. GC50749 DD 03-171 DD 03-171 Chemical Structure
  46. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 هو PROTAC قوي وانتقائي لسرطان الدم في الخلايا النخاعية 1 (MCL1) (أحد أفراد عائلة Bcl-2) استنادًا إلى Cereblon ، والذي يرتبط بـ MCL1 بقيمة 30 نانومترينشط dMCL1-2 آلية موت الخلايا المبرمج الخلوي عن طريق تحلل MCL1 dMCL1-2 Chemical Structure
  47. GC69004 Dovitinib-RIBOTAC

    دوفيتينيب رايبوتاك هو عامل مستهدف لتحطيم الرنا، والذي يمكنه بقوة وانتقائية قص شحمة miR-21.

     Dovitinib-RIBOTAC Chemical Structure
  48. GC69005 Dovitinib-RIBOTAC TFA

    دوفيتينيب رايبوتاك تفا هو عامل مستهدف لتحطيم الرنا ، والذي يمكنه قطع المير-21 الأساسية بقوة وانتقائية شديدة.

     Dovitinib-RIBOTAC TFA Chemical Structure
  49. GC62942 DP-C-4 DP-C-4 هو PROTAC مزدوج قائم على Cereblon للتدهور المتزامن لـ EGFR و PARP DP-C-4 Chemical Structure
  50. GC39708 DT2216 DT2216 is a proteolysis targeting chimera (PROTAC), and targets Bcl-xL for degradation in T-cell lymphomas that depend on the overexpressed proteins of the Bcl-2 family, such as Bcl-2, Bcl-xL, and Mcl-1. DT2216 Chemical Structure
  51. GC50754 dTAG-13-NEG dTAG-13-NEG Chemical Structure
  52. GC69027 dTAG-47

    dTAG-47، جزيء dTAG ثنائي الوظيفة المستهدف للتحولات في FKBP12 (FKBP12F36V). يمكن استخدام FKBP12F36V كعلامة تحلل (dTAG) والانصهار مع البروتين المستهدف. يمكن استخدام dTAG-47 في دراسة سرطان الثدي القاعدي المشابه للأورام.

     dTAG-47 Chemical Structure
  53. GC50757 dTAGV-1 hydrochloride dTAGV-1 hydrochloride Chemical Structure
  54. GC50756 dTAGV-1 TFA dTAGV-1 TFA Chemical Structure
  55. GC50755 dTAGV-1-NEG dTAGV-1-NEG هو دياستيريومير وكعنصر تحكم سلبي غير متجانس في dTAGV-1. dTAGV-1 هو مذيب انتقائي FKBP12F36V. dTAGV-1-NEG Chemical Structure
  56. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 عبارة عن مزيل مواد انتقائي ثنائي الوظيفة لـ TRIM24 يعتمد على PROTAC ، ويتكون من روابط لـ von Hippel-Lindau و TRIM24 dTRIM24 Chemical Structure
  57. GC32902 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

    VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

     E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 (VH032-PEG2-C4-Cl) عبارة عن اتحاد من الروابط لـ E3 ورابط بطول 13 ذرة. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. يشتمل E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 على (S ، R ، S) - يجند VHL القائم على AHPC ورابط قائم على الألكيل / الأثير. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في الاختبارات القائمة على الخلية. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 Chemical Structure
  58. GC32987 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

    VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

     E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) عبارة عن اتحاد من الروابط لـ E3 ورابط بطول 20 ذرة. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. يشتمل E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 على (S ، R ، S) - يجند VHL القائم على AHPC ورابط قائم على الألكيل / الإيثر. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في الاختبارات القائمة على الخلية. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 Chemical Structure
  59. GC32976 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

    VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

     E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 عبارة عن اتحاد من الروابط لـ E3 ورابط بطول 25 ذرة. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 يشتمل على (S ، R ، S) - Ligand VHL القائم على AHPC ورابط PEG المكون من 6 وحدات. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في الاختبارات القائمة على الخلية. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 Chemical Structure
  60. GC36001 ERD-308 ERD-308 هو مادة بروتاك القوية للغاية القائمة على فون هيبل لينداو من مستقبلات هرمون الاستروجين (ER) لعلاج سرطان الثدي الإيجابي ERيستحث ERD-308> 95 ٪ من تدهور ER بتركيزات منخفضة تصل إلى 5 نانومتر في كلا خطي الخلايا (DC50 (التركيز يسبب 50 ٪ من تدهور البروتين) من 0.17 نانومتر و 0.43 نانومتر في خلايا MCF-7 و T47D ER + ، على التوالى). ERD-308 Chemical Structure
  61. GC91060 Ferritin PROTAC DeFer-2

    بروتاك يدفع تحلل الفيريتين

     Ferritin PROTAC DeFer-2 Chemical Structure
  62. GC39264 FKBP12 PROTAC dTAG-13

    dTAG-13

     FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) ، عبارة عن مزيل مواد غير متجانسة قائم على PROTAC ، عبارة عن مزيل انتقائي لـ FKBP12F36V مع تعبير عن FKBP12F36V في الإطار مع بروتين مهميعمل FKBP12 PROTAC dTAG-13 بشكل فعال على إشراك FKBP12F36V و CRBN ، وبالتالي يؤدي إلى تدهور FKBP12F36V بشكل انتقائي FKBP12 PROTAC dTAG-13 Chemical Structure
  63. GC39289 FKBP12 PROTAC dTAG-7

    dTAG-7

     FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) عبارة عن مطهر متعدد الوظائفFKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) هو مذيب لـ FKBP12F36V مع تعبير عن FKBP12F36V في الإطار مع بروتين مهمFKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) هو أيضًا عامل إزالة انتقائي لمنشط BET bromodomain النسخي المنشط BRD4 عن طريق ربط BET bromodomains بـ E3 ubiquitin ligase CRBN FKBP12 PROTAC dTAG-7 Chemical Structure
  64. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3

    Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3

     PROTAC 3 المستندة إلى Gefitinib ، التي تربط عنصر ربط EGFR إلى يجند فون هيبل لينداو عبر رابط ، يؤدي إلى تدهور EGFR مع DC50s من 11.7 نانومتر و 22.3 نانومتر في خلايا HCC827 (إكسون 19 ديل) و H3255 (طفرة L858R) ، على التوالي Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  65. GC36167 GMB-475 GMB-475 هو مادة تحلل من BCR-ABL1 التيروزين كيناز على أساس PROTAC ، ويتغلب على مقاومة الأدوية المعتمدة على BCR-ABL1يستهدف GMB-475 بروتين BCR-ABL1 ويجند E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL) ، مما يؤدي إلى انتشار البروتين الاندماجي المنشأ في كل مكان ومن ثم تدهوره GMB-475 Chemical Structure
  66. GC32831 HaloPROTAC 2

    HaloPROTAC 2

     HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) عبارة عن اتحاد من الروابط للرابط E3 و 21 ذرة طولًا. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. يشتمل HaloPROTAC 2 على رابط VHL المستند إلى VH032 ورابط PEG المكون من 5 وحدات. HaloPROTAC 2 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في المقايسات القائمة على الخلية. HaloPROTAC 2 Chemical Structure
  67. GC40877 Heclin هيكلين هو مثبط HECT E3 ubiquitin ligases Heclin Chemical Structure
  68. GC33391 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (المركب 15a) عبارة عن مادة Cereblon (CRBN) قوية وفعالة للغاية مع تأثيرات قليلة فقط على IKZF1 و IKZF3 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Chemical Structure
  69. GC65285 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 عبارة عن مطهر قوي pVHL30 يعتمد على PROTAC ، ويتكون من اثنين من روابط von Hippel-Lindau Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Chemical Structure
  70. GC65559 INY-03-041 INY-03-041 عبارة عن مطهر قوي ، انتقائي للغاية ، قائم على PROTAC ، يتكون من مثبط AKT المنافس لـ ATP GDC-0068 مقترن بـ Lenalidomide (Cereblon ligand)يثبط INY-03-041 AKT1 و AKT2 و AKT3 مع IC50s من 2.0 نانومتر و 6.8 نانومتر و 3.5 نانومتر على التوالي INY-03-041 Chemical Structure
  71. GC67757 INY-03-041 trihydrochloride INY-03-041 trihydrochloride Chemical Structure
  72. GC63707 JB170 JB170 عبارة عن مزيل مواد AURORA-A بوساطة PROTAC قوي وعالي التحديد (أورورا كيناز) (DC50 = 28 نانومتر) عن طريق ربط Alisertib بجزيء Cereblon المرتبط بالثاليدوميديربط JB170 بشكل تفضيلي AURORA-A (EC50 = 193 نانومتر) على AURORA-B (EC50 = 1.4 ميكرومتر)يحدث توقف المرحلة S بوساطة JB170 بسبب استنفاد AURORA-A على وجه التحديديتمتع JB170 بقدرة ممتازة على تثبيط الوظيفة غير التحفيزية لـ AURORA-A kinase JB170 Chemical Structure
  73. GC65471 JH-XI-10-02

    JH-XI-10-02 هو بروتاك مرتبط بمستقبلات لسيريبرولون وCDK. JH-XI-10-02 هو منحل عالي الفعالية والانتقائية لـ CDK8، حيث يصل تركيزه اللازم لإنخفاض نشاط البروتين إلى 159 نانومتر. يؤدي JH-XI-10-02 إلى تحلل بروتينات في المجهرات، دون التأثير على مستوى mRNA لـ CDK8. كما أظهر JH-XI-10-02 عدم التأثير على CDK19.

     JH-XI-10-02 Chemical Structure
  74. GC69320 JQAD1

    JQAD1 هو بروتاك يعتمد على CRBN ، ويستهدف انحلال EP300 بشكل انتقائي. يثبط JQAD1 تعبير EP300 وتعديل H3K27ac. كما أن JQAD1 يحفز الخلايا على التصفية (apoptosis). يمكن استخدام JQAD1 في الأبحاث المتعلقة بسرطان.

     JQAD1 Chemical Structure
  75. GC61766 LC-2 LC-2 هو PROTAC قوي والأول في فئته قائم على von Hippel-Lindau قادر على تدهور KRAS G12C الذاتية ، مع DC50s بين 0.25 و 0.76 ميكرومتر. يربط LC-2 تساهميًا KRAS G12C برأس حربي MRTX849 ويقوم بتجنيد E3 ligase VHL ، مما يؤدي إلى تدهور KRAS G12C سريع ومستمر مما يؤدي إلى قمع إشارات MAPK في كل من خطوط الخلايا KRAS G12C متجانسة وغير متجانسة. LC-2 Chemical Structure
  76. GC50669 Lenalidomide 4'-PEG1-amine Lenalidomide 4'-PEG1-amine Chemical Structure
  77. GC50684 Lenalidomide 4'-PEG2-amine Lenalidomide 4'-PEG2-amine Chemical Structure
  78. GC50694 Lenalidomide 4'-PEG3-amine Lenalidomide 4'-PEG3-amine Chemical Structure
  79. GC38812 MD-224 MD-224 هو أول جهاز في فئته وذو قدرة عالية على إزالة جزيئات صغيرة من الفئران البشرية ذات الدقيقة المزدوجة (MDM2) استنادًا إلى مفهوم chimera الاستهدافي للبروتينات (PROTAC)يتكون MD-224 من روابط لـ Cereblon و MDM2يحث MD-224 على التحلل السريع لـ MDM2 بتركيزات أقل من 1 نانومتر في خلايا سرطان الدم البشرية ، ويحقق قيمة IC50 تبلغ 1.5 نانومتر في تثبيط نمو RS4 ؛ 11 خليةMD-224 لديه القدرة على أن يكون فئة جديدة من العوامل المضادة للسرطان MD-224 Chemical Structure
  80. GC64651 MI-389 MI-389 هو عامل إنهاء ترجمة GSPT1 من PROTACيعطل MI-389 هدفًا يمثل تبعية مشتركة في مختلف خطوط الخلايا AML وجميع خطوط الخلايا ، ويعتمد إجراء MI-389 على CRL4CRBN E3 ligase MI-389 Chemical Structure
  81. GC69501 MS159

    MS159 هو عامل تحطيم بروتاك فعال يرتبط بمجال الهيكلية SET لبروتين NSD2 المرتبط بمستقبلات النواة. يمكن لـ MS159 قمع نمو خلايا الأورام. إن MS159 هو أداة كيميائية فعالة لاستكشاف دور NSD2 في الصحة والأمراض.

     MS159 Chemical Structure
  82. GC65466 MS170 MS170 عبارة عن مطهر PROTAC AKT قوي وانتقائييستنفد MS170 المجموع الخلوي AKT (T-AKT) بقيمة DC50 تبلغ 32 نانومتريرتبط MS170 بـ AKT1 و AKT2 و AKT3 مع Kds من 1.3 نانومتر و 77 نانومتر و 6.5 نانومتر على التوالي MS170 Chemical Structure
  83. GC67710 MS177 MS177 Chemical Structure
  84. GC39407 MS1943 MS1943 عبارة عن مزيل حراري انتقائي EZH2 متاح بيولوجيًا من الدرجة الأولى في فئته ، مع IC50 من 120 نانومتريقلل MS1943 بشكل كبير من مستويات بروتين EZH2 في العديد من سرطان الثدي الثلاثي السلبي (TNBC) وخطوط الخلايا السرطانية وغير السرطانية الأخرىيمنع MS1943 بشكل فعال تكاثر العديد من خطوط الخلايا السرطانية TNBC وغيرها من خطوط الخلايا السرطانية MS1943 Chemical Structure
  85. GC69502 MS21

    MS21 هو نوع جديد من مُحلِّلات AKT، يقوم بتثبيط نمو الأورام المتحولة جينيًا عن طريق تثبيط اختيارية لمسار PI3K/PTEN.

     MS21 Chemical Structure
  86. GC65243 MS4077 MS4077 هو ورم الغدد اللمفاوية الكشمي (ALK) PROTAC (ديجريدر) على أساس يجند Cereblon ، مع Kd من 37 نانومتر لربط تقارب ALK MS4077 Chemical Structure
  87. GC64966 MS4078 MS4078 هو سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي كيناز (ALK) PROTAC (ديجريدر) يعتمد على يجند Cereblon ، مع Kd من 19 نانومتر لربط تقارب ALK MS4078 Chemical Structure
  88. GC65052 MS4322 MS4322 (YS43-22) عبارة عن مطهر PRMT5 الأول في فئته وأداة كيميائية قيّمة (PROTAC) لاستكشاف وظائف PRMT5 في الصحة والمرض MS4322 Chemical Structure
  89. GC65876 MS4322 (isomer)

    YS43-22 (isomer)

     أيزومر MS4322 (YS43-22) هو أيزومر MS4322. MS4322 عبارة عن مادة PRMT5 فعالة وانتقائية (بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5) ، وتمنع نمو خطوط الخلايا السرطانية المتعددة. MS4322 (isomer) Chemical Structure
  90. GC69505 MS9427

    MS9427 هو عامل تحلل فعال لبروتاك EGFR ، وقيم Kd لـ EGFR البري و EGFR L858R المتحول بشكل مختلف هي 7.1 نانومتر و 4.3 نانومتر على التوالي. يؤدي MS9427 إلى تحطيم الأنواع المتحولة انتقائيًا من خلال نظام UPS / proteasome و autophagy / lysosome pathway ، دون أن يؤثر على WT EGFR. يعد MS9427 قادرًا على تثبيط نمو خلايا NSCLC بشكل كبير، وهذا مفيد في الأبحاث المضادة لسرطانات.

     MS9427 Chemical Structure
  91. GC69506 MS9427 TFA

    MS9427 TFA هو عامل تحطيم فعال لبروتاك EGFR ، وهو يبلغ Kd 7.1 نانومتر و 4.3 نانومتر بالنسبة لـ EGFR البري و L858R المحول. يقوم MS9427 TFA باختيارية تحطيم الأشكال المحولة من خلال نظام UPS / proteasome و autophagy / lysosome pathway ، دون التأثير على WT EGFR. يعد MS9427 TFA قادرًا على تثبيط انتشار خلايا NSCLC بفعالية، كما أنه مفيد في الأبحاث المضادة للسرطان.

     MS9427 TFA Chemical Structure
  92. GC36661 MT-802 MT-802 عبارة عن مطهر قوي لـ BTK يعتمد على Cereblon ligand ، مع DC50 من 1 نانومتر MT-802 Chemical Structure
  93. GC69744 MTX-23

    PROTAC AR-V7 degrader-2

    MTX-23 هو نوع من PROTAC القائم على AR. يثبط MTX-23 نمو خلايا CaP بتحليل AR-V7 و AR-FL. كما يؤدي MTX-23 إلى تحفيز الخلايا للإنحدار (apoptosis).

     MTX-23 Chemical Structure
  94. GC18729 MZ1 MZ1 هو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4. MZ1 يحث بشكل فعال وسريع على إزالة قابلة للعكس وطويلة الأمد وانتقائية لـ BRD4 على BRD2 و BRD3. Kds لـ 382/120 و 119/115 و 307/228 نانومتر لـ BRD4 BD1 / 2 و BRD3 BD1 / 2 و BRD2 BD1 / 2 على التوالي. MZ1 Chemical Structure
  95. GC33102 MZP-54 MZP-54 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD3 / 4 ، مع Kd من 4 نانومتر لـ Brd4BD2 MZP-54 Chemical Structure
  96. GC33363 MZP-55 MZP-55 هو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD3 / 4 ، مع Kd 8 نانومتر لـ Brd4BD2 MZP-55 Chemical Structure
  97. GC67889 NJH-2-056 NJH-2-056 Chemical Structure
  98. GC50740 NR 7h NR 7h Chemical Structure
  99. GC50665 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid Pomalidomide 4'-alkylC3-acid Chemical Structure
  100. GC50658 Pomalidomide 4'-alkylC3-amine Pomalidomide 4' ؛ -alkylC3-amine عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على يجند cereblon القائم على Pomalidomide ورابط مستخدم في تقنية PROTAC. Pomalidomide 4'-alkylC3-amine Chemical Structure
  101. GC50674 Pomalidomide 4'-alkylC4-acid Pomalidomide 4'-alkylC4-acid Chemical Structure

عناصر 1 إلى 100 من مجموع 214

لكل صفحة
  1. 1
  2. 2
  3. 3

تحديد الاتجاه التنازلي