PROTAC
PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.
By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.
Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.
References:
[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.
[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.
أهداف لـ نبسب؛ PROTAC
منتجات لـ نبسب؛ PROTAC
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC68352 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
- GC60009 (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (S ، R ، S) -AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) عبارة عن اتحاد رابط مركب E3 ligase ligand-linker يشتمل على (S ، R ، S) - AHPC على أساس VHL ورابط PEG مكون من 5 وحدات المستخدمة في تقنية PROTAC
- GC50469 A 410099.1 amide-alkylC4-amine A 410099.1 amide-alkylC4-amine
- GC50468 A 410099.1 amide-PEG2-amine A 410099.1 amide-PEG2-amine
- GC50467 A 410099.1 amide-PEG3-amine A 410099.1 amide-PEG3-amine
- GC50737 A 410099.1 amide-PEG4-amine
- GC50739 A 410099.1 amide-PEG5-amine
- GC33280 A1874 A1874 عبارة عن يجند قائم على الجوز (MDM2) و PROTAC مهين لـ BRD4 مع DC50 من 32 نانومتر (تحفيز تدهور BRD4 في الخلايا)فعال في منع تكاثر خطوط الخلايا السرطانية
- GC35227 ACBI1 ACBI1 عبارة عن مزيل مواد قوي وتعاوني SMARCA2 و SMARCA4 و PBRM1 مع DC50s من 6 و 11 و 32 نانومتر ، على التواليACBI1 هو محلل بروتاكيظهر ACBI1 نشاطًا مضادًا للتكاثرACBI1 يحث على موت الخلايا المبرمج
- GC50744 ARCC 4 negative control
- GC60594 ARCC-4 ARCC-4 عبارة عن مزيل لمستقبلات الأندروجين منخفض النانو (AR) يعتمد على PROTAC ، مع DC50 من 5 نانومترARCC-4 هو عقار فون هيبل لينداو القائم على الإنزالوتاميد (VHL) - يعمل على بروتاك AR ويتفوق على إنزالوتاميديعمل ARCC-4 بشكل فعال على تحطيم طفرات AR ذات الصلة سريريًا المرتبطة بالعلاج المضاد للأندروجين
- GC63492 ARD-2128 ARD-2128 هو مادة قوية للغاية ومتوفرة بيولوجيًا لمستقبلات بروتاك الأندروجين (AR)يقلل ARD-2128 بشكل فعال من بروتين AR ، ويقمع الجينات التي تنظمها AR في أنسجة الورم ، ويمنع نمو الورم دون ظهور علامات السميةARD-2128 لديه القدرة على البحث عن سرطان البروستاتا
- GC63704 ARD-2585 ARD-2585 هو مادة بروتاك القوية والفعالة عن طريق الفم لمستقبلات الأندروجين
- GC32685 ARV-771 ARV-771 هو BET PROTAC قوي يعتمد على E3 ligase von Hippel-Lindau مع Kds من 34 نانومتر ، 4.7 نانومتر ، 8.3 نانومتر ، 7.6 نانومتر ، 9.6 نانومتر ، و 7.6 نانومتر لـ BRD2 (1) ، BRD2 (2) ، BRD3 ( 1) و BRD3 (2) و BRD4 (1) و BRD4 (2) على التوالي
- GC19038 ARV-825 ARV-825 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BRD4يرتبط ARV-825 بـ BD1 و BD2 من BRD4 مع Kds من 90 و 28 نانومتر ، على التوالي
- GC33354 AT6 AT6 هو نظير PROTAC AT1 ، وهو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4 مع انتقائية عالية إلى bromodomain (Brd4)
- GC50630 aTAG 2139 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system
- GC50631 aTAG 4531 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system
- GC65506 BETd-246 BETd-246 هو من مثبطات BET bromodomain (BRD) من الجيل الثاني والمستندة إلى PROTAC والمتصلة بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مما يُظهر انتقائية فائقة وقوة ونشاط مضاد للأورام
- GC32791 BETd-260 (ZBC 260) BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مع انخفاض يصل إلى 30 مساءً مقابل بروتين BRD4 في RS4 ؛ 11 خط خلايا سرطان الدم. BETd-260 (ZBC 260) يقمع بقوة بقاء الخلية ويحث بقوة على موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الخلايا الكبدية (HCC).
- GC65457 BI-3663 BI-3663 عبارة عن PTK2 / FAK PROTAC انتقائي للغاية (DC50 = 30 نانومتر) ، مع روابط Cereblon لاختطاف E3 ligases لتدهور PTK2BI-3663 يثبط PTK2 مع IC50 18 نانومترBI-3663 عبارة عن PROTAC يتكون من BI-4464 مرتبط بـ Pomalidomide مع رابطنشاط مضاد للسرطان
- GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4 degrader AT1 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4 كمزيل انتقائي للغاية Brd4 ، مع Kd من 44 نانومتر لـ Brd4BD2 في الخلايا
- GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDK كمزيل جزيء صغير انتقائي قوي وجديد CDK6
- GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDKBSJ-03-204 عبارة عن مطهر ثنائي CDK4 / 6 قوي وانتقائي قائم على Palbociclib (PROTAC) ، مع IC50s من 26.9 نانومتر و 10.4 نانومتر لـ CDK4 / D1 و CDK6 / D1 ، على التواليBSJ-03-204 لا يسبب تدهور IKZF1 / 3 وله نشاط مضاد للسرطان
- GC50614 BSJ-04-132 BSJ-04-132 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDKBSJ-04-132 عبارة عن مطهر CDK4 قوي وانتقائي قائم على Ribociclib (PROTAC) ، مع IC50s من 50.6 نانومتر و 30 نانومتر لـ CDK4 / D1 و CDK6 / D1 ، على التواليBSJ-04-132 لا يسبب تدهور CDK6 و IKZF1 / 3BSJ-04-132 له نشاط مضاد للسرطان
- GC50610 BSJ-Bump Negative control for BSJ-03-123
- GC67861 CCT367766 formic
- GC35635 CDK9 Antagonist-1
- GC50363 cis MZ 1 Negative Control for MZ 1
- GC50629 cis VH 032, amine dihydrochloride Negative control for VH 032, amine
- GC50616 cis-VZ 185 Negative control for VZ 185
- GC35739 CP-10 CP-10 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDK ، مع تدهور CDK6 انتقائي للغاية ومحدّد ورائع (DC50 = 2.1 نانومتر)يمنع تكاثر العديد من الخلايا السرطانية المكونة للدم بفاعلية مذهلة بما في ذلك المايلوما المتعددة ، ولا يزال بإمكانه تحطيم CDK6 المتحور والمفرط في التعبير
- GC50619 CRBN-6-5-5-VHL CRBN-6-5-5-VHL عبارة عن مطحنة cereblon (CRBN) قوية وانتقائية تعتمد على von Hippel-Lindau بقيمة DC50 تبلغ 1.5 نانومترCRBN-6-5-5-VHL ليس له أي تأثير تقريبًا على تدهور الركائز الجديدة IKZF1 و IKZF3
- GC66361 DB-0646 DB-0646 ، بروتاك ، عبارة عن مطهر متعدد الكيناز.
- GC19119 dBET1 dBET1 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BRD4 مع EC50 بقيمة 430 نانومترdBET1 هو PROTAC يتكون من (+) - JQ1 المرتبط بـ NSC 527179 مع رابط
- GC63445 dBET23 dBET23 هو مزيل طرد بروتاك BRD4 عالي الفعالية وانتقائي مع DC50 / 5h من ~ 50 نانومتر لبروتين BRD4BD1
- GC35815 dBET57 dBET57 عبارة عن مادة تحطيم فعالة وانتقائية لـ BRD4BD1 بناءً على تقنية PROTACيتوسط dBET57 التوظيف في CRL4Cereblon E3 ubiquitin ligase ، مع DC50 / 5h من 500 نانومتر لـ BRD4BD1 ، وهو غير نشط في BRD4BD2
- GC32719 dBET6 dBET6 عبارة عن بروتين PROTAC شديد الفعالية وانتقائي وقابل للنفاذ للخلايا متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مع IC 50 من 14 نانومتر ، وله نشاط مضاد للأورام
- GC50518 dBRD9 Potent and selective BRD9 degrading PROTAC
- GC50736 dBRD9-A
- GC50749 DD 03-171
- GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 هو PROTAC قوي وانتقائي لسرطان الدم في الخلايا النخاعية 1 (MCL1) (أحد أفراد عائلة Bcl-2) استنادًا إلى Cereblon ، والذي يرتبط بـ MCL1 بقيمة 30 نانومترينشط dMCL1-2 آلية موت الخلايا المبرمج الخلوي عن طريق تحلل MCL1
- GC62942 DP-C-4 DP-C-4 هو PROTAC مزدوج قائم على Cereblon للتدهور المتزامن لـ EGFR و PARP
- GC50754 dTAG-13-NEG
- GC50756 dTAGV-1
- GC50757 dTAGV-1 hydrochloride
- GC67914 dTAGV-1 TFA
- GC50755 dTAGV-1-NEG dTAGV-1-NEG هو دياستيريومير وكعنصر تحكم سلبي غير متجانس في dTAGV-1. dTAGV-1 هو مذيب انتقائي FKBP12F36V.
- GC35904 dTRIM24 dTRIM24 عبارة عن مزيل مواد انتقائي ثنائي الوظيفة لـ TRIM24 يعتمد على PROTAC ، ويتكون من روابط لـ von Hippel-Lindau و TRIM24
- GC32902 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 (VH032-PEG2-C4-Cl) عبارة عن اتحاد من الروابط لـ E3 ورابط بطول 13 ذرة. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. يشتمل E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 على (S ، R ، S) - يجند VHL القائم على AHPC ورابط قائم على الألكيل / الأثير. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في الاختبارات القائمة على الخلية.
- GC32987 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) عبارة عن اتحاد من الروابط لـ E3 ورابط بطول 20 ذرة. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. يشتمل E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 على (S ، R ، S) - يجند VHL القائم على AHPC ورابط قائم على الألكيل / الإيثر. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في الاختبارات القائمة على الخلية.
- GC32976 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 عبارة عن اتحاد من الروابط لـ E3 ورابط بطول 25 ذرة. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 يشتمل على (S ، R ، S) - Ligand VHL القائم على AHPC ورابط PEG المكون من 6 وحدات. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في الاختبارات القائمة على الخلية.
- GC36001 ERD-308 ERD-308 هو مادة بروتاك القوية للغاية القائمة على فون هيبل لينداو من مستقبلات هرمون الاستروجين (ER) لعلاج سرطان الثدي الإيجابي ERيستحث ERD-308> 95 ٪ من تدهور ER بتركيزات منخفضة تصل إلى 5 نانومتر في كلا خطي الخلايا (DC50 (التركيز يسبب 50 ٪ من تدهور البروتين) من 0.17 نانومتر و 0.43 نانومتر في خلايا MCF-7 و T47D ER + ، على التوالى).
- GC39264 FKBP12 PROTAC dTAG-13 FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) ، عبارة عن مزيل مواد غير متجانسة قائم على PROTAC ، عبارة عن مزيل انتقائي لـ FKBP12F36V مع تعبير عن FKBP12F36V في الإطار مع بروتين مهميعمل FKBP12 PROTAC dTAG-13 بشكل فعال على إشراك FKBP12F36V و CRBN ، وبالتالي يؤدي إلى تدهور FKBP12F36V بشكل انتقائي
- GC39289 FKBP12 PROTAC dTAG-7 FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) عبارة عن مطهر متعدد الوظائفFKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) هو مذيب لـ FKBP12F36V مع تعبير عن FKBP12F36V في الإطار مع بروتين مهمFKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) هو أيضًا عامل إزالة انتقائي لمنشط BET bromodomain النسخي المنشط BRD4 عن طريق ربط BET bromodomains بـ E3 ubiquitin ligase CRBN
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 PROTAC 3 المستندة إلى Gefitinib ، التي تربط عنصر ربط EGFR إلى يجند فون هيبل لينداو عبر رابط ، يؤدي إلى تدهور EGFR مع DC50s من 11.7 نانومتر و 22.3 نانومتر في خلايا HCC827 (إكسون 19 ديل) و H3255 (طفرة L858R) ، على التوالي
- GC36167 GMB-475 GMB-475 هو مادة تحلل من BCR-ABL1 التيروزين كيناز على أساس PROTAC ، ويتغلب على مقاومة الأدوية المعتمدة على BCR-ABL1يستهدف GMB-475 بروتين BCR-ABL1 ويجند E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL) ، مما يؤدي إلى انتشار البروتين الاندماجي المنشأ في كل مكان ومن ثم تدهوره
- GC32831 HaloPROTAC 2 HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) عبارة عن اتحاد من الروابط للرابط E3 و 21 ذرة طولًا. موصل الرابط هو مجموعة هالوجين. يشتمل HaloPROTAC 2 على رابط VHL المستند إلى VH032 ورابط PEG المكون من 5 وحدات. HaloPROTAC 2 قادر على إحداث تدهور GFP-HaloTag7 في المقايسات القائمة على الخلية.
- GC40877 Heclin هيكلين هو مثبط HECT E3 ubiquitin ligases
- GC33391 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (المركب 15a) عبارة عن مادة Cereblon (CRBN) قوية وفعالة للغاية مع تأثيرات قليلة فقط على IKZF1 و IKZF3
- GC65285 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 عبارة عن مطهر قوي pVHL30 يعتمد على PROTAC ، ويتكون من اثنين من روابط von Hippel-Lindau
- GC65559 INY-03-041 INY-03-041 عبارة عن مطهر قوي ، انتقائي للغاية ، قائم على PROTAC ، يتكون من مثبط AKT المنافس لـ ATP GDC-0068 مقترن بـ Lenalidomide (Cereblon ligand)يثبط INY-03-041 AKT1 و AKT2 و AKT3 مع IC50s من 2.0 نانومتر و 6.8 نانومتر و 3.5 نانومتر على التوالي
- GC67757 INY-03-041 trihydrochloride
- GC63707 JB170 JB170 عبارة عن مزيل مواد AURORA-A بوساطة PROTAC قوي وعالي التحديد (أورورا كيناز) (DC50 = 28 نانومتر) عن طريق ربط Alisertib بجزيء Cereblon المرتبط بالثاليدوميديربط JB170 بشكل تفضيلي AURORA-A (EC50 = 193 نانومتر) على AURORA-B (EC50 = 1.4 ميكرومتر)يحدث توقف المرحلة S بوساطة JB170 بسبب استنفاد AURORA-A على وجه التحديديتمتع JB170 بقدرة ممتازة على تثبيط الوظيفة غير التحفيزية لـ AURORA-A kinase
-
GC65471
JH-XI-10-02
JH-XI-10-02 هو بروتاك مرتبط بمستقبلات لسيريبرولون وCDK. JH-XI-10-02 هو منحل عالي الفعالية والانتقائية لـ CDK8، حيث يصل تركيزه اللازم لإنخفاض نشاط البروتين إلى 159 نانومتر. يؤدي JH-XI-10-02 إلى تحلل بروتينات في المجهرات، دون التأثير على مستوى mRNA لـ CDK8. كما أظهر JH-XI-10-02 عدم التأثير على CDK19.
- GC61766 LC-2 LC-2 هو PROTAC قوي والأول في فئته قائم على von Hippel-Lindau قادر على تدهور KRAS G12C الذاتية ، مع DC50s بين 0.25 و 0.76 ميكرومتر. يربط LC-2 تساهميًا KRAS G12C برأس حربي MRTX849 ويقوم بتجنيد E3 ligase VHL ، مما يؤدي إلى تدهور KRAS G12C سريع ومستمر مما يؤدي إلى قمع إشارات MAPK في كل من خطوط الخلايا KRAS G12C متجانسة وغير متجانسة.
- GC50669 Lenalidomide 4'-PEG1-amine
- GC50684 Lenalidomide 4'-PEG2-amine
- GC50694 Lenalidomide 4'-PEG3-amine
- GC38812 MD-224 MD-224 هو أول جهاز في فئته وذو قدرة عالية على إزالة جزيئات صغيرة من الفئران البشرية ذات الدقيقة المزدوجة (MDM2) استنادًا إلى مفهوم chimera الاستهدافي للبروتينات (PROTAC)يتكون MD-224 من روابط لـ Cereblon و MDM2يحث MD-224 على التحلل السريع لـ MDM2 بتركيزات أقل من 1 نانومتر في خلايا سرطان الدم البشرية ، ويحقق قيمة IC50 تبلغ 1.5 نانومتر في تثبيط نمو RS4 ؛ 11 خليةMD-224 لديه القدرة على أن يكون فئة جديدة من العوامل المضادة للسرطان
- GC64651 MI-389 MI-389 هو عامل إنهاء ترجمة GSPT1 من PROTACيعطل MI-389 هدفًا يمثل تبعية مشتركة في مختلف خطوط الخلايا AML وجميع خطوط الخلايا ، ويعتمد إجراء MI-389 على CRL4CRBN E3 ligase
-
GC69501
MS159
MS159 هو عامل تحطيم بروتاك فعال يرتبط بمجال الهيكلية SET لبروتين NSD2 المرتبط بمستقبلات النواة. يمكن لـ MS159 قمع نمو خلايا الأورام. إن MS159 هو أداة كيميائية فعالة لاستكشاف دور NSD2 في الصحة والأمراض.
- GC65466 MS170 MS170 عبارة عن مطهر PROTAC AKT قوي وانتقائييستنفد MS170 المجموع الخلوي AKT (T-AKT) بقيمة DC50 تبلغ 32 نانومتريرتبط MS170 بـ AKT1 و AKT2 و AKT3 مع Kds من 1.3 نانومتر و 77 نانومتر و 6.5 نانومتر على التوالي
- GC67710 MS177
-
GC69502
MS21
MS21 هو نوع جديد من مُحلِّلات AKT، يقوم بتثبيط نمو الأورام المتحولة جينيًا عن طريق تثبيط اختيارية لمسار PI3K/PTEN.
- GC65243 MS4077 MS4077 هو ورم الغدد اللمفاوية الكشمي (ALK) PROTAC (ديجريدر) على أساس يجند Cereblon ، مع Kd من 37 نانومتر لربط تقارب ALK
- GC64966 MS4078 MS4078 هو سرطان الغدد الليمفاوية الكشمي كيناز (ALK) PROTAC (ديجريدر) يعتمد على يجند Cereblon ، مع Kd من 19 نانومتر لربط تقارب ALK
- GC65052 MS4322 MS4322 (YS43-22) عبارة عن مطهر PRMT5 الأول في فئته وأداة كيميائية قيّمة (PROTAC) لاستكشاف وظائف PRMT5 في الصحة والمرض
- GC65876 MS4322 (isomer) أيزومر MS4322 (YS43-22) هو أيزومر MS4322. MS4322 عبارة عن مادة PRMT5 فعالة وانتقائية (بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5) ، وتمنع نمو خطوط الخلايا السرطانية المتعددة.
-
GC69505
MS9427
MS9427 هو عامل تحلل فعال لبروتاك EGFR ، وقيم Kd لـ EGFR البري و EGFR L858R المتحول بشكل مختلف هي 7.1 نانومتر و 4.3 نانومتر على التوالي. يؤدي MS9427 إلى تحطيم الأنواع المتحولة انتقائيًا من خلال نظام UPS / proteasome و autophagy / lysosome pathway ، دون أن يؤثر على WT EGFR. يعد MS9427 قادرًا على تثبيط نمو خلايا NSCLC بشكل كبير، وهذا مفيد في الأبحاث المضادة لسرطانات.
-
GC69506
MS9427 TFA
MS9427 TFA هو عامل تحطيم فعال لبروتاك EGFR ، وهو يبلغ Kd 7.1 نانومتر و 4.3 نانومتر بالنسبة لـ EGFR البري و L858R المحول. يقوم MS9427 TFA باختيارية تحطيم الأشكال المحولة من خلال نظام UPS / proteasome و autophagy / lysosome pathway ، دون التأثير على WT EGFR. يعد MS9427 TFA قادرًا على تثبيط انتشار خلايا NSCLC بفعالية، كما أنه مفيد في الأبحاث المضادة للسرطان.
- GC36661 MT-802 MT-802 عبارة عن مطهر قوي لـ BTK يعتمد على Cereblon ligand ، مع DC50 من 1 نانومتر
-
GC69744
MTX-23
MTX-23 هو نوع من PROTAC القائم على AR. يثبط MTX-23 نمو خلايا CaP بتحليل AR-V7 و AR-FL. كما يؤدي MTX-23 إلى تحفيز الخلايا للإنحدار (apoptosis).
- GC18729 MZ1 MZ1 هو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4. MZ1 يحث بشكل فعال وسريع على إزالة قابلة للعكس وطويلة الأمد وانتقائية لـ BRD4 على BRD2 و BRD3. Kds لـ 382/120 و 119/115 و 307/228 نانومتر لـ BRD4 BD1 / 2 و BRD3 BD1 / 2 و BRD2 BD1 / 2 على التوالي.
- GC33102 MZP-54 MZP-54 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD3 / 4 ، مع Kd من 4 نانومتر لـ Brd4BD2
- GC33363 MZP-55 MZP-55 هو PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD3 / 4 ، مع Kd 8 نانومتر لـ Brd4BD2
- GC67889 NJH-2-056
- GC50740 NR 7h
- GC50665 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid
- GC50658 Pomalidomide 4'-alkylC3-amine Pomalidomide 4' ؛ -alkylC3-amine عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على يجند cereblon القائم على Pomalidomide ورابط مستخدم في تقنية PROTAC.
- GC50674 Pomalidomide 4'-alkylC4-acid
- GC50546 Pomalidomide 4'-alkylC5-acid Pomalidomide 4'-alkylC5-acid عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على يجند cereblon القائم على Pomalidomide ورابط PEG المستخدم في تقنية PROTAC
- GC50554 Pomalidomide 4'-alkylC5-amine Pomalidomide 4' ؛ -alkylC5-amine عبارة عن اتحاد مركب ليجند رابط مركب E3 يحتوي على يجند cereblon القائم على ثاليدوميد ورابط مستخدم في تقنية PROTAC.
- GC50689 Pomalidomide 4'-alkylC6-acid
- GC50696 Pomalidomide 4'-alkylC8-acid
- GC50675 Pomalidomide 4'-PEG1-acid Pomalidomide 4' ؛ -PEG1-acid عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على يجند cereblon القائم على Pomalidomide ورابط PEG من وحدة واحدة مستخدم في تقنية PROTAC.
- GC50690 Pomalidomide 4'-PEG2-acid Pomalidomide 4' ؛ -PEG2-acid (Pomalidomide 4' ؛ -PEG2-acid) عبارة عن اتحاد رابط ليجاند E3 مركب يشتمل على مركب سيريبلون قائم على بوماليدوميد ورابط PEG مكون من وحدتين مستخدم في تقنية PROTAC.
- GC50530 Pomalidomide 4'-PEG2-amine Pomalidomide 4' ؛ -PEG2-amine عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على ligand cereblon القائم على ثاليدوميد ورابط PEG المكون من وحدتين المستخدم في تقنية PROTAC.
- GC50705 Pomalidomide 4'-PEG4-acid بوماليدوميد 4' ؛ -PEG4-acid عبارة عن اتحاد يجند رابط ليجاز E3.
- GC50625 Pomalidomide 4'-PEG4-amine Pomalidomide 4' ؛ -PEG4-amine عبارة عن اتحاد E3 ligase ligand-linker مُصنَّع يشتمل على يجند cereblon القائم على Pomalidomide ورابط PEG المكون من 4 وحدات المستخدم في تركيب PROTACs ..