Ubiquitination/ Proteasome

Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) ، وهو جزيء فلوري وأول مثبط غير ببتيد موصوف يظهر خصوصية منفصلة لنشاط CTRL (شبيه الكيموتريبسين) لبروتيازوم 20SAclacinomycin A hydrochloride هو أيضًا مثبط مزدوج لتوبويزوميراز الأول والثانيعامل علاج كيميائي فعال بالأنثراسيكلين لسرطانات الدم والأورام الصلبة

الأكتين عبارة عن جليكوسيد ترايتيربين معزول من جذور Cimicifuga foetidaيمنع Actein تكاثر الخلايا ، ويحث على الالتهام الذاتي وموت الخلايا المبرمج من خلال تعزيز تنشيط ROS / JNK ، وتثبيط مسار AKT في سرطان المثانة البشريأكتين له سمية قليلة في الجسم الحي

Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) هو فلافونول جليكوسيد موجود في Houttuynia cordata Thunberg ويستخدم على نطاق واسع في تحضير العوامل المضادة للبكتيريا وخافضة للحرارة ومزيلات السموم وعلاج الالتهابات

AGN 195183 (IRX-5183) هو ناهض قوي وانتقائي لـ RARα (Kd \u003d 3 نانومتر) مع انتقائية ربط محسّنة بالنسبة إلى AGN 193836. ليس لدى AGN 195183 أي نشاط على RARβ /.

AGN 196996 هو مضاد RARα قوي وانتقائي بقيمة Ki تبلغ 2 نانومتر ؛ تقارب ربط ضئيل لـ RARβ (Ki = 1087 نانومتر) و RARγ (Ki = 8523 نانومتر)

AGN 205327 هو ناهض اصطناعي قوي لـ RARs مع EC50 من 3766/734/32 نانومتر لـ RARα / β / γ على التوالي ؛ لا يوجد تثبيط على RXR.

AGN 205728 هو مضاد RARγ قوي وانتقائي بقيم Ki / IC95 تبلغ 3 نانومتر / 0.6 نانومتر ؛ لا يوجد مثبط على RARα و RARβ

الأميودارون هو دواء مضاد لاضطراب النظم لتثبيط قناة البوتاسيوم الحساسة لـ ATP مع IC50 من 19.1 ميكرومتر

يعد Atorvastatin مثبطا تخليقيا قويا لإنزيم مختزلة HMG-CoA، بقيم تركيز تثبيط نصفي تبلغ 7.6nM ضد إنزيم كبد الجرذ 14.3nM ضد الإنزيم البشري المحضر من خلايا HepG2.

يمنع Autogramin-1 الالتهام الذاتي الناجم عن الجوع (IC = 0.17 ميكرومتر) أو تثبيط mTORC1 (Rapamycin ؛ IC50 = 0.44 ميكرومتر)

يمنع Autogramin-2 الالتهام الذاتي الناجم عن الجوع (IC = 0.27 ميكرومتر) أو تثبيط mTORC1 (Rapamycin ؛ IC50 = 0.14 ميكرومتر)

أزاثراميسين (Azaerythromycin A) هو مضاد حيوي ويستهدف الريبوسوم

Bafetinib هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم Lyn / Bcr-Abl tyrosine kinaseيعزز Bafetinib أنشطة العديد من البروتينات المتجانسة Bcl-2 (BH) 3 فقط (Bim و Bad و Bmf و Bik) ويحث على موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الدم Ph + عبر مسار موت الخلايا المبرمج الجوهري Bcl-2 المنظم من قبل الأسرة

هيدرات كلوريد البربرين (طبيعي أصفر 18 كلوريد هيدرات) هو قلويد يعمل كمضاد حيويتحفز هيدرات كلوريد البربرين على توليد أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) وتثبط DNA topoisomeraseخصائص مضادات الأورام

BGT226 (NVP-BGT226) هو مثبط ثنائي PI3K (مع IC50s من 4 نانومتر و 63 نانومتر و 38 نانومتر لـ PI3Kα و PI3Kβ و PI3Kγ) / mTOR الذي يعرض نشاطًا قويًا مثبطًا للنمو ضد خلايا سرطان الرأس والعنق البشرية

Brevilin A هو مثبط STAT3 / JAK نشط عن طريق الفم (STAT3 IC50 = 10.6 ميكرومتر)يُظهر Brevilin A نشاطًا مضادًا للورم ، ونشاطًا مضادًا للتكاثر للخلايا السرطانية ، ويمكن أن يحفز موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي

بريتانين ، المعزول من Inula aucheriana ، هو سيسكيتيربين لاكتون

CaMKII-IN-1 هو مثبط CaMKII قوي وانتقائي للغاية مع IC50 من 63 نانومتر ؛ انتقائية عالية بشكل ملحوظ ضد CaMKIV و MLCK و p38a و Akt1 و PKC

نصف هيدرات فوسفات كارفيديلول (BM 14190 phosphate hemihydrate) هو مانع / α-1 غير انتقائي

مصحح CFTR 1 (VX-445 ، المركب 1) هو مُعدِّل لمنظم توصيل الغشاء عبر التليف الكيسي (CFTR).

CG-200745 (CG-200745) هو مثبط فعال عن طريق الفم وقوي لـ HDAC والذي يحتوي على جزء حمض الهيدروكساميك لربط الزنك في الجزء السفلي من الجيب التحفيزي. CG-200745 يثبط نزع الأسيتيل من هيستون H3 وتوبولين. يحث CG-200745 على تراكم p53 ، ويعزز المعاملات المعتمدة على p53 ، ويعزز التعبير عن بروتينات MDM2 و p21 (Waf1 / Cip1). يعزز CG-200745 حساسية الخلايا المقاومة للجيمسيتابين للجيمسيتابين و 5-فلورويوراسيل (5-FU ؛). يستحث CG-200745 موت الخلايا المبرمج وله تأثيرات مضادة للأورام.

Dasatinib (BMS-354825) هيدروكلوريد هو مثبط مزدوج قوي للغاية ، منافس لـ ATP ، نشط عن طريق الفم Src / Bcr-Abl مع نشاط قوي مضاد للأورامKis هي 16 مساءً و 30 مساءً لـ Src و Bcr-Abl ، على التواليهيدروكلوريد Dasatinib يثبط Bcr-Abl و Src مع IC50s <1.0 نانومتر و 0.5 نانومتر ، على التوالييحفز هيدروكلوريد داساتينيب أيضًا موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي

DDD107498 سكسينات (DDD-498 سكسينات) هو عامل فعال ومضاد للملاريا عن طريق الفم ، يمنع مراحل دورة حياة الطفيلي ، مع EC50 من 1 نانومتر ضد P