GLPBio

RET

Read More about this category

RET (REarranged during Transfection) is a receptor protein tyrosine kinase, which activates multiple signal transduction pathways. RET protein is composed of three domains: an extracellular ligand-binding domain, a transmembrane domain, and a cytoplasmic tyrosine kinase domain. The RET receptor tyrosine kinase (RTK) regulates key aspects of cellular proliferation and survival by regulating the activity of the mitogen- activated protein kinase (MAPK) and PI3K/Akt signaling pathways. RET also interacts directly with other kinases such as the epidermal growth factor receptor (EGFR) and hepatocyte growth factor receptor (MET) and the focal adhesion kinase (FAK). Furthermore, BRAF and p38MAPK are downstream targets of RET. Kinase inhibitors that simultaneously inhibit RET and its downstream targets.

RET tyrosine kinase receptor presents an attractive therapeutic target for the treatment of certain cancer subsets. Deregulated RET activity has been identified as a causative factor in the development, progression and response to therapy of thyroid carcinoma. Elevated RET expression has been associated with the development of endocrine resistance in human breast cancer.

Products Related to RET(32)

  • GC10035 structure
    GC10035TG101209
    CAS: 936091-14-4
    Purity: >99.50%

    An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3

  • GC10111 structure
    GC10111Regorafenib
    CAS: 755037-03-7
    Purity: >99.00%

    Regorafenib is an orally active multi-kinase inhibitor with IC 50 values of 13/4.2/46, 22, 7, 1.5 and 2.5nM for VEGFR1/2/3, PDGFRβ, Kit, RET and Raf-1, respectively.

  • GC10914 structure
    GC10914AST 487
    CAS: 630124-46-8
    Purity: >99.00%

    A multi-kinase inhibitor

  • GC14292 structure
    GC14292Apatinib Mesylate
    CAS: 811803-05-1
    Purity: >98.00%

    يعد Apatinib Mesylate مثبطا قويا وتناقسيا لـ ATP لكيناز التيروزين VEGFR-2، ومتاحا حيويا عن طريق الفم، بقيمة تركيز تثبيط نصفي في نظام خال من الخلايا تبلغ 1nM.

  • GC14534 structure
    GC14534Regorafenib monohydrate
    CAS: 1019206-88-2
    Purity: >99.50%

    A multi-kinase inhibitor

  • GC14606 structure
    GC14606Regorafenib hydrochloride
    CAS: 835621-07-3
    Purity: >99.50%

    A multi-kinase inhibitor

  • GC15454 structure
    GC15454Lenvatinib (E7080)
    CAS: 417716-92-8
    Purity: >99.50%

    Lenvatinib (E7080) هو معروف كlenvatinib، مثبط كيناز التيروزين متعدد الأهداف عن طريق الفم الذي يحتوى على مستقبلات VEGF, FGF وSCF التي أُظهر أنها تحسن معدل البقاء من المرضى المصابين بسرطان الغدة الدرقية المقاومة للمعالجة باليود المشع.

  • GC16391 structure
    GC16391Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
    CAS: 850879-09-3
    Purity: >98.00%

    A multi-targeted RTK inhibitor

  • GC18492 structure
    GC18492GSK3179106
    CAS: 1627856-64-7
    Purity: >99.00%

    GSK3179106 هو مثبط RET kinase نشط عن طريق الفم وانتقائي مع IC50s من 0.4 نانومتر ، 0.2 نانومتر لـ RET البشري و RET الفئران ، على التوالي

  • GC19062 structure
    GC19062BBT594
    CAS: 882405-89-2
    Purity: >99.50%

    BBT594 هو مثبط قوي لمستقبلات التيروزين كيناز RET ، يستخدم لعلاج السرطان

  • GC31780 structure
    GC31780Pralsetinib (Blu667)
    CAS: 2097132-94-8
    Purity: >98.50%

    Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) هو مثبط انتقائي قوي للغاية لـ RET. يمنع Pralsetinib (Blu667) (BLU-667) اندماج WT RET و RET mutants V804L و V804M و M918T و CCDC6-RET مع IC50s من 0.4 و 0.3 و 0.4 و 0.4 و 0.4 نانومتر ، على التوالي.

  • GC32797 structure
    GC32797AD80
    CAS: 1384071-99-1
    Purity: >99.50%

    AD80 ، مثبط multikinase ، يثبط RET و RAF و SRC و S6K ، مع تقليل نشاط mTOR بشكل كبير

  • GC33192 structure
    GC33192Selpercatinib
    CAS: 2152628-33-4
    Purity: >98%

    A RET kinase inhibitor

  • GC33362 structure
    GC33362Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
    CAS: 1055986-67-8
    Purity: >98%

    Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) (MP470 hydrochloride) هو مثبط التيروزين كيناز متعدد الأهداف المتاح بيولوجيًا عن طريق الفم مع نشاط قوي ضد c-Kit المتحولة ، PDGFRα ؛ ، Flt3 ، c-Met و c-Ret. Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) (MP470 hydrochloride) هو أيضًا مثبط لإصلاح الحمض النووي من خلال قمع بروتين إصلاح الحمض النووي RAD51 ، وبالتالي تعطيل إصلاح تلف الحمض النووي. نشاط مضادات الأورام.

  • GC34159 structure
    GC34159Ilorasertib (ABT-348)
    CAS: 1227939-82-3
    Purity: >98%

    Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومنافس لـ ATP مع IC50s من 116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التوالي. Ilorasertib (ABT-348) هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGF. Ilorasertib (ABT-348) لديه القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS).

  • GC34509 structure
    GC34509BT-13
    CAS: 924537-98-4
    Purity: >99.50%

    BT-13 هو عامل تغذية عصبي قوي وانتقائي مشتق من خط الخلايا الدبقية (GDNF) ناهض RET بشكل مستقل عن GFLs ، مما يعزز نمو النوريت من الخلايا العصبية الحسية في المختبر ويخفف من الاعتلال العصبي التجريبي في الجرذ

  • GC34809 structure
    GC34809SPP-86
    CAS: 1357349-91-7
    Purity: >99.50%

    SPP-86 هو مثبط قوي وانتقائي منفذ للخلايا من RET tyrosine kinase ، مع IC 50 من 8 نانومتريمنع SPP-86 إشارات فوسفاتيديلينوسيتيد 3 التي يسببها RET (PI3K) / Akt وإشارات MAPK ، كما يمنع مستقبلات هرمون الاستروجين α (ERα) التي يسببها RET في خلايا MCF7

  • GC36438 structure
    GC36438Lenvatinib mesylate
    CAS: 857890-39-2
    Purity: >99.00%

    يُظهر Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) ، وهو مثبط التيروزين كيناز الفموي متعدد الأهداف الذي يثبط VEGFR1-3 و FGFR1-4 و PDGFR و KIT و RET ، أنشطة قوية مضادة للأورام

  • GC37047 structure
    GC37047Pz-1
    CAS: 1800505-64-9
    Purity: >99.00%

    Pz-1 هو مثبط قوي لـ RET و VEGFR2 مع IC50s أقل من 1 نانومتر لكل من النوع البري كيناز

  • GC37933 structure
    GC37933WHI-P180 hydrochloride
    CAS: 153437-55-9
    Purity: >98%

    WHI-P180 (Janex 3) هو مثبط متعدد كينيز ؛ يثبط RET و KDR و EGFR مع IC50s من 5 نانومتر و 66 نانومتر و 4 ميكرومتر ، على التوالي

  • GC38519 structure
    GC38519Ilorasertib hydrochloride
    CAS: 1847485-91-9
    Purity: >98.50%

    Ilorasertib (ABT-348) هيدروكلوريد هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومتنافس مع ATP مع IC50s لـ116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التواليIlorasertib هيدروكلوريد هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGFلدى Ilorasertib هيدروكلوريد القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS)

  • GC49686 structure
    GC49686N-desmethyl Regorafenib N-oxide
    CAS: 835621-12-0
    Purity: >90.00%

    An active metabolite of regorafenib

  • GC60592 structure
    GC60592APS6-45
    CAS: 2188236-41-9
    Purity: >99.50%

    APS6-45 هو مثبط نشط لمعايرة الورم عن طريق الفم (TCI)يمنع APS6-45 إشارات RAS / MAPK ويعرض نشاطًا مضادًا للورم

  • GC64340 structure
    GC64340Zeteletinib
    CAS: 2216753-97-6
    Purity: >98%

    Zeteletinib (BOS-172738 ؛ DS-5010) هو مثبط انتقائي نشط عن طريق الفم RET kinase مع فعالية نانومولار ضد RET وانتقائية> 300 ضعف ضد VEGFR2يُظهر Zeteletinib فاعلية رائعة للطفرات RET من النوع البري و RETV804M / L وطفرة RET M918T الأكثر شيوعًاZeteletinib له نشاط قوي مضاد للأورام