Apatinib Mesylate (Synonyms: YN968D1) |
رقم الكتالوجGC14292
One-Click Copy Product Info
|
Apatinib Mesylate منع نقل الإشارة المصبة من مسار VEGF لتثبيط تشكّل الأوعية الدموية الجديدة.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 811803-05-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Apatinib Mesylate منع نقل الإشارة المصبة من مسار VEGF لتثبيط تشكّل الأوعية الدموية الجديدة. أظهر Apatinib آثار مضادة على الأورام المختلفة، مثل الساركوما وسرطان الثدي وسرطان المبيض وابيضاض الدم الليمفاوي الحادّ(ALL). بالإضافة إلى ذلك، قدّم فقرير حالة أخير معلومات داعمة لapatinib أنه يستطيع علاج ورم الظهارة المتوسطة الخبيث الجمع[1].
أظهر الاختبار في الجسم الحي أنّ apatinib كبح تكاثر الخلايا باستخدام أسلوب معتمد على جرعة ووقت. قيمات IC50 من apatinib في الخلايا MPM لعلاج 24ساعة و48ساعة و72ساعة هي 46.34 μM و45.14 μM و28.73 μM.
أظهرت التجارب في الجسم الحي أن apatinib يثبط نمو الورم ونقله. درجة ePCI من التحكّم الفارغ والتحكم المذيب والمجموعات apatinib هي 9.8 ± 0.9 و10.3 ± 0.9 و7.3 ± 1.6 على التوالي. الاختلفات ملحوظة إحصائيا(P = 0.003 لكله. P = 0.008، التحكم الغارغ vs. المجموعات apatinib. وP = 0.001، التحكم المذيب vs. المجموعات apatinib. وP = 0.394، التحكم الغارغ vs. التحكم المذيب). النسبة الإبجابي من Ki-67 في المجموعة apatinib هي (17.0 ± 8.0)%، وهي أقل منها في المجموعة الضابطة، وإنه لم يظهر أي مغزى إحصائي[1].
References:
[1]. Yang ZR, et al. Apatinib Mesylate Inhibits the Proliferation and Metastasis of Epithelioid Malignant Peritoneal Mesothelioma In Vitro and In Vivo. Front Oncol. 2020 Dec 7;10:585079.
| تجربة الخلية [1]: | |
خطوط الخلايا | الخلايا الأولية التي تم إنشاءها بالأورام s.c. |
طريقة التحضير | تم حلّ Apatinib في DMSO ل151 mM المحلول المخزون، وثم تم تخفيف المحلول في التركيز المحدَّد للاختبار التالي باستخدام DMEM. |
ظروف التفاعل | تم علاج الخلايا بالتركيزات المختلفة من apatinib (0 و12.5 و25 و50 و 100 mM) لمدة 24 و48 و72 ساعة على التوالي. |
التطبيقات | يمكن استخدام هذا لاختبار قوة من apatinib على تثبيط بقاء وتكاثر الخلايا MPM. التركيزات المتدرجة من apatinib كبحت تكاثر الخلايا. أظهرت الآثار المثبطة من apatinib على الخلايا MPM الأسلوب المعتمد على الجرعة والوقت. |
| تجربة على الحيوانات [1]: | |
نماذج حيوانية | الفيران المحددة الخالة من مسببات الأمراض BALB/c nu/nu، وعمرها 4-5 أسابيع، 16-18غرام. |
طريقة التحضير | تم عمل العينات الجراحية MPM لآنشاء نماذج xenograft (PDX) المشتقة من المريض في الفئران العارية. تم توزيع 18 فأر عاري إلى 3 مجموعات: التحكم الفارغ والتحكم المذيب والمجموعات apatinib. لم تتلق المجموعة الفارغة تدخل، وتم إعطاء المجموعة المذيبة ب24 μg/g/d من 0.5% CMC، وتم علاج مجموعة العلاج ب100 μg/g/d من apatinib عن طريق التزقيم داخل المعدة. استمرت عملية العلاج لمدة أسبوعين. |
شكل الجرعة | 100 μg/g/d، وتم تخفيف apatinib في 0.5% محلول كربوكسي ميثيل السليلوز - Na |
التطبيقات | مكن استخدام هذا لاختبار الفعال والسمية من apatinib على نموذج MPM PDX. أظهرت النتائج أن apatinib ما أثّر في وزن الفئران العارية، ولم يلاحَظ آثار ضارة خلال بناء نماذج الفيران. النسبة الإيجابية من Ki-67 في المجموعة apatinib أقل بشكل ملحوظ منها في المجموعات الضابطة. |
References: | |
| Cas No. | 811803-05-1 | SDF | |
| المرادفات | YN968D1 | ||
| Chemical Name | N-[4-(1-cyanocyclopentyl)phenyl]-2-(pyridin-4-ylmethylamino)pyridine-3-carboxamide;methanesulfonic acid | ||
| Canonical SMILES | CS(=O)(=O)O.C1CCC(C1)(C#N)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=C(N=CC=C3)NCC4=CC=NC=C4 | ||
| Formula | C25H27N5O4S | M.Wt | 493.58 |
| الذوبان | ≥ 49.4mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.026 mL | 10.1301 mL | 20.2601 mL |
| 5 mM | 405.2 μL | 2.026 mL | 4.052 mL |
| 10 mM | 202.6 μL | 1.013 mL | 2.026 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
-
Related Biological Data
VEGFA derived from hypoxic PMCs facilitates GC cell adhesion and migration via VEGFR1. a The effect of exogenous VEGFA on cell migration was observed in the presence of Apatinib or Bevacizumab. Representative photographs of migratory cells are shown. Scale bar represents 100 μm.
Apatinib were obtained from GlpBio.
J Exp Clin Canc Res 39.1 (2020): 1-14. PMID: 33081836 IF: 11.163 -
Related Biological Data
Targeting SMYD2 synergistically increases the antiangiogenic activity of apatinib in CRC.IHC staining revealed that both BAY-598 and apatinib treatment reduced CD31 levels, but more satisfactory effects were achieved when the two treatments were combined.
Then, we treated CRC cells with DMSO, BAY-598, apatinib (10 μM), or BAY-598 (10 μM) combined with apatinib(GLPBIO) for 48 h, and prepared TCM according to the standard method.
Angiogenesis (2022): 1-18. PMID: 35503397 IF: 9.5957 -
Related Biological Data
Art-M improves the antitumor effect of apatinib in GC both in vivo and in vitro. (A) Total number of viable cells was counted after treatment of MGC803 and AGS cells with different concentrations of apatinib for 96 h.
Male nude mice carrying GC xenografts were randomly divided into four groups and given Art-M (2 mg/kg; i.p.; once daily), apatinib(GlpBio) (50 mg/kg; p.o.; once daily), or both for 24 days.
Chem-Biol Interact (2023): 110618. PMID: 37394161 IF: 5.1
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 39 reference(s) in Google Scholar.)