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Antifolate

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<div class="colum_1 clearer"><p>Antifolates are compounds that antagonise the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR). Many are primarily DHFR inhibitors, but Raltitrexed is an inhibitor of thymidylate synthase, and Pemetrexed inhibits both and a third enzyme. Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, and thus are cytotoxic during the S-phase of the cell cycle. Thus, they have a greater toxic effect on rapidly dividing cells.</p></div>

Products Related to Antifolate(33)

  • GC10137 structure
    GC10137Trimethoprim
    CAS: 738-70-5
    Purity: >99.50%

    Trimethoprim ist ein bakteriostatisches Antibiotikum und ein oral wirksamer Dihydrofolat-Reduktase-Hemmer.

  • GC10405 structure
    GC10405Methotrexate
    CAS: 59-05-2
    Purity: >98.00%

    Methotrexate ist ein antifolates Antimetabolit. Methotrexate hemmt wirksam die Aktivit&auml;t von Dihydrofolatreduktase(DHFR) mit einem IC 50 -Wert von circa 7 nM.

  • GC11558 structure
    GC11558Levomefolate calcium
    CAS: 151533-22-1
    Purity: >98%

    A biologically active form of folic acid

  • GC11610 structure
    GC11610Pemetrexed
    CAS: 150399-23-8
    Purity: >99.00%

    Pemetrexed (also known as pemetrexed disodium) is a novel antifolate antimetabolite targeting multiple enzymes involved in both pyrimidine and purine synthesis.

  • GC12919 structure
    GC12919Pralatrexate
    CAS: 146464-95-1
    Purity: >98.00%

    A dihydrofolate reductase inhibitor

  • GC14331 structure
    GC14331Folinic acid
    CAS: 58-05-9
    Purity: >99.50%

    Folins&Auml;ure (Leucovorin) ist eine biologische Fols&Auml;ure und wird im Allgemeinen zusammen mit Methotrexat (MTX) als Rettungsmittel verabreicht, um die MTX-induzierte Toxizit&Auml;t zu verringern.

  • GC15306 structure
    GC15306Calcium N5-methyltetrahydrofolate
    CAS: 26560-38-3
    Purity: >98%

    Calcium N5-Methyltetrahydrofolat (NSC173328) ist das Calciumsalz von Levomefols&Auml;ure, das zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und fortgeschrittenen Krebsarten wie Brust- und Darmkrebs vorgeschlagen wurde.

  • GC16203 structure
    GC16203Leucovorin Calcium
    CAS: 6035-45-6
    Purity: >98.00%

    Leucovorin Calcium (Leucovorin-Calciumsalz-Pentahydrat) ist eine biologische Fols&Auml;ure und wird im Allgemeinen zusammen mit Methotrexat (MTX) als Rettungsmittel verabreicht, um die MTX-induzierte Toxizit&Auml;t zu verringern.

  • GC16680 structure
    GC16680Levoleucovorin Calcium
    CAS: 80433-71-2
    Purity: >98.00%

    Levoleucovorin Calcium (Calcium levofolinate), eine Levo-Isoform von Leucovorin Calcium, besitzt antineoplastische Wirkungen. Levoleucovorin Calcium verst&Auml;rkt auch die Zytotoxizit&Auml;t von 5-Fluorouracil gegen Krebs.

  • GC17694 structure
    GC17694Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
    CAS: 357166-30-4
    Purity: >99.00%
  • GC17867 structure
    GC17867Pyrimethamine
    CAS: 58-14-0
    Purity: >99.50%

    A dihydrofolate reductase inhibitor

  • GC18404 structure
    GC18404Lometrexol
    CAS: 106400-81-1
    Purity: >97.50%

    Lometrexol (DDATHF), ein Antipurin-Antifolat, kann die Aktivit&Auml;t der Glycinamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (GARFT) hemmen, f&Uuml;hrt jedoch nicht zu nachweisbaren DNA-Strangbr&Uuml;chen. Lometrexol kann die De-novo-Purinsynthese weiter hemmen, was zu abnormaler Zellproliferation und Apoptose und sogar zum Stillstand des Zellzyklus f&Uuml;hrt. Lometrexol hat Antikrebsaktivit&Auml;t. Lometrexol ist auch ein starker Hemmer der menschlichen Serin-Hydroxymethyltransferase 1/2 (hSHMT1/2).

  • GC19495 structure
    GC19495DL-Folinic Acid (calcium salt)
    CAS: 1492-18-8
    Purity: >99.00%

    DL-Folins&Auml;ure (Calciumsalz) (Leucovorin-Calcium) ist eine biologische Fols&Auml;ure und wird im Allgemeinen zusammen mit Methotrexat (MTX) als Rettungsmittel verabreicht, um die MTX-induzierte Toxizit&Auml;t zu verringern.

  • GC32343 structure
    GC32343Diaveridine (EGIS-5645)
    CAS: 5355-16-8
    Purity: >98.00%

    Diaveridin (EGIS-5645) (EGIS-5645) ist ein Dihydrofolatreduktase (DHFR)-Inhibitor mit einem Ki von 11,5 nM f&Uuml;r die Wildtyp-DHFR und auch ein antibakterielles Mittel.

  • GC32401 structure
    GC32401EC0489
    CAS: 1096702-14-5
    Purity: >98%

    EC0489, ein Konjugat aus Fols&Auml;ure und Desacetylvinblastinhydrazid, ist ein hochaffiner Ligand f&Uuml;r den Folatrezeptor (FR). Refrakt&Auml;rer oder metastasierender Tumor. Small-Molecule-Drug-Konjugat (SMDC).

  • GC33322 structure
    GC33322LY 254155
    CAS: 135503-67-2
    Purity: >98%

    LY 254155, ein Antifolat, hemmt hGARFT und bindet an mFBP mit einem Kis von 2,1± 0,2 bzw. 1,7⏙ 0,1 nM.

  • GC33373 structure
    GC33373LY309887
    CAS: 127228-54-0
    Purity: >98%

    LY309887 ist ein potenter Inhibitor der Glycinamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (GARFT) mit einem Ki von 6,5 nM und hat Antitumoraktivit&Auml;t.

  • GC34309 structure
    GC34309Cycloguanil D6 (Chlorguanide triazine D6)
    Purity: >98%
  • GC35781 structure
    GC35781Cycloguanil D6 Nitrate
    Purity: >98%

    Cycloguanil D6 Nitrat ist das mit Deuterium markierte Cycloguanil, das ein Dihydrofolat-Reduktase-Hemmer ist.

  • GC36486 structure
    GC36486LSN 3213128
    CAS: 1941211-99-9
    Purity: >99.50%

    LSN 3213128 ist ein selektives, nicht-klassisches, oral bioverf&Uuml;gbares Antifolat mit starker und spezifischer Hemmaktivit&Auml;t f&Uuml;r die Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (AICARFT), mit einem IC50 von 16 nM f&Uuml;r die AICARFT-Enzymhemmung und 19 nM in Zellen. Anti-Tumor-Aktivit&Auml;t.

  • GC36589 structure
    GC36589Methotrexate metabolite
    CAS: 19741-14-1
    Purity: >98.00%

    Metabolit von Methotrexat (DAMPA), der aktive Metabolit von Methotrexat.

  • GC37938 structure
    GC37938WR99210
    CAS: 47326-86-3
    Purity: >99.50%

    WR99210 ist ein oral aktiver Dihydrofolatreduktase (DHFR)-Hemmer mit geringer Toxizit&Auml;t (IC50<0,075 nM).

  • GC39820 structure
    GC39820Lometrexol hydrate
    CAS: 1435784-14-7
    Purity: >99.00%

    Lometrexol (DDATHF)-Hydrat, ein Antipurin-Antifolat, kann die Aktivit&Auml;t der Glycinamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (GARFT) hemmen, f&Uuml;hrt jedoch nicht zu nachweisbaren DNA-Strangbr&Uuml;chen. Lometrexolhydrat kann die De-novo-Purinsynthese weiter hemmen, was zu abnormaler Zellproliferation und Apoptose und sogar zum Stillstand des Zellzyklus f&Uuml;hrt. Lometrexol-Hydrat hat Antikrebs-Aktivit&Auml;t. Lometrexolhydrat ist auch ein starker Hemmer der menschlichen Serin-Hydroxymethyltransferase 1/2 (hSHMT1/2).

  • GC42789 structure
    GC42789Aminopterin
    CAS: 54-62-6
    Purity: >98.00%

    Aminopterin (4-Aminofols&Auml;ure), das 4-Amino-Derivat der Fols&Auml;ure, ist ein Fols&Auml;ureantagonist.