GLPBio

LY 254155

Catalog No.: GC33322Purity:>98%
COASDSData Sheet
LY 254155, ein Antifolat, hemmt hGARFT und bindet an mFBP mit einem Kis von 2,1± 0,2 bzw. 1,7⏙ 0,1 nM.

Die Produkte sind ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt. Nicht zur Anwendung am Menschen. Wir verkaufen nicht an Patienten.

LY 254155
Cas No.: 135503-67-2
250mgQuote
Contact for Price
500mgQuote
Contact for Price
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Zitate (Citations)

Für dieses Produkt sind derzeit keine Zitate verfügbar. Nachfolgend finden Sie ausgewählte Publikationen, die GlpBio-Produkte zitieren.
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Beschreibung (Description)

LY 254155, an antifolate, inhibits hGARFT and binds to mFBP with Kis of 2.1±0.2 and 1.7±0.1 nM, respectively.

LY 254155 inhibits recombinant human monofunctional glycinamide ribonucleotide formyltransferase (hGARFT) and binds to membrane folate-binding protein (mFBP) [1].

LY 254155 is active against a broad panel of murine and human xenograft solid tumors. LY 254155 (5, 10, 20, and 40 mg/kg) inhibits murine C3H carcinoma growth in C3H mice, with % inhibition of tumor growth is 49%, 71%, 90%, and 94%, respectively[1].

[1]. Habeck LL, et al. A novel class of monoglutamated antifolates exhibits tight-binding inhibition of humanglycinamide ribonucleotide formyltransferase and potent activity against solid tumors. Cancer Res. 1994 Feb 15;54(4):1021-6.

Protokoll (Protocol)

Animal experiment:

Mice[1]C3H mice are used. LY 254155 is dosed on days 1, 4, 7, and 10 (4 treatment days). Cumulative dose is calculated using the formula (daily dose×number of treatment days). Doses are administered in mg of LY 254155 per kg of mouse weight (5, 10, 20, and 40 mg/kg), and 10 mice are inoculated at each dosing level, including a no-compound control group. % inhibition of tumor growth is calculated[1].

References:

[1]. Habeck LL, et al. A novel class of monoglutamated antifolates exhibits tight-binding inhibition of humanglycinamide ribonucleotide formyltransferase and potent activity against solid tumors. Cancer Res. 1994 Feb 15;54(4):1021-6.

Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)

CAS-Nr.
135503-67-2
SMILES
O=C1C2=C(NCC(CCC(S3)=CC=C3C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)=O)C2)N=C(N)N1
Summenformel
C19H23N5O6S
Molekulargewicht
449.48
Löslichkeit
Soluble in DMSO
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.

Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit

g/mol

Reviews

Review for LY 254155

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%