Apigenin (Synonyms: Chamomile, Flavone, NSC 83244, Versulin) |
Katalog-Nr.GN10150
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Apigenin, oder 4′,5,7-trihydroxyflavone, ist ein bioaktives Flavonoid, das in vielen Pflanzen vorkommt und für seine entzündungshemmenden, antioxidativen und krebshemmenden Eigenschaften bekannt ist.
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Cas No.: 520-36-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Apigenin, oder 4′,5,7-trihydroxyflavone, ist ein bioaktives Flavonoid, das in vielen Pflanzen vorkommt und für seine entzündungshemmenden, antioxidativen und krebshemmenden Eigenschaften bekannt ist. Apigenin ist ein kompetitiver Inhibitor von CYP2C9 mit einem Ki-Wert von 2 µM[1]. Es hemmt die Aktivierung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs und die Aktivität von NF-κB und blockiert die Phosphorylierung von c-Met und seinen nachgeschalteten Effektoren[2].
In vitro zeigt Apigenin (6.25-100 µM) dosis- und zeitabhängige zytotoxische Effekte auf maligne Mesotheliom(MM)-Zelllinien[2]. Nach 72-stündiger Behandlung mit Apigenin waren die IC50-Werte für MM-B1, MM-F1 und H-Meso-1-Zellen 49.16 ± 2.52µM, 46.95 ± 1.69µM bzw. 34.31 ± 1.55µM[2]. Die 48-stündige Behandlung von SGC-7901-Zellen mit Apigenin-Konzentrationen von 20, 40 und 80µmol/L führte zu Apoptoseraten von 5.76%, 19.17% bzw. 29.30%. Apigenin zeigte dosisabhängige Effekte auf Wachstum, Koloniebildung und Proliferation von SGC-7901-Zellen[3]. Apigenin (0-50 µg/ml) hemmte die Proliferation von T-24-Zellen dosisabhängig und erhöhte nach 12 Stunden die ROS-Konzentration bei gleichzeitiger Depletion von GSH in T-24-Zellen[4].
In vivo reduzierte die Behandlung mit Apigenin (20mg/kg, intraperitoneal) bei C57BL/6-Mäusen das Wachstum transplantierter maligner Mesotheliom-MM-Zelllinien in der Bauchhöle der Mäuse[2]. Die Behandlung mit Apigenin in Dosen von 125mg/kg oder 250mg/kg bei Mäusen mit ADR-induzierter Kardiomyopathie über eine Magensonde über 1/ Tage erhöhte die Phosphorylierung von AKT und mTOR in Herzzellen sowie die Expression von PI3K und reduzierte Apoptose und Autophagie in Herzzellen[5].
References:
[1] Si D, Wang Y, et al. Mechanism of CYP2C9 inhibition by flavones and flavonols. Drug Metab Dispos. 2009 Mar;37(3):629-34.
[2] Laura M , Monica B , Rosanna M ,et al. In Vitro and In Vivo Anti-tumoral Effects of the Flavonoid Apigenin in Malignant Mesothelioma[J].Frontiers in Pharmacology, 2017.8:373.
[3] Wu K, et al. Inhibitory effects of apigenin on the growth of gastric carcinoma SGC-7901 cells. World J Gastroenterol. 2005 Aug 7;11(29):4461-4.
[4] Shi M D , Shiao C K , Lee Y C ,et al.Apigenin, a dietary flavonoid, inhibits proliferation of human bladder cancer T-24 cells via blocking cell cycle progression and inducing apoptosis[J].BioMed Central, 2015(1).
[5] Wei Y , Huirong S , Wenliang Z ,et al.Apigenin Attenuates Adriamycin-Induced Cardiomyocyte Apoptosis via the PI3K/AKT/mTOR Pathway[J].Evidence-based Complementary and Alternative Medicine, 2017, 2017:1-9.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | |
Vorbereitungsmethode | Die Zellen wurden 48 Stunden lang verschiedenen Konzentrationen von Apigenin (20, 40 und 80 µmol/L) ausgesetzt, dann mit EDTA geertet und zweimal mit PBS gewaschen. |
Reaktionsbedingungen | 20, 40 und 80 µmol/L; 48 Stunden |
Anwendungen | Nachdem die Zellen 48 Stunden lang mit Apigenin behandelt worden waren, waren die Apoptoseraten in den Gruppen mit 20, 40 und 80 micromol/L 5.76%, 19.17% bzw. 29.30%. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | C57BL/6-Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Gruppen von 6- bis 8-wöchigen C57BL/6-Mäusen(6 Mäuse pro Gruppe) wurden eine Woche nach der Pristan-Injektion(250 µl) intraperitoneal(i.p.) mit 0.2 ml einer Suspension mit 1×106 #40a-Zellen in PBS inokuliert. Die Mäuse wurden wöchentlich i.p. mit 20mg/kg Apigenin(gelöst in DMSO und dann verdünnt in 400 µl PBS) behandelt. Die Kontrollgruppe erhielt wöchentlich die gleiche Menge Vehikellösung injiziert. |
Dosierungsform | 20mg/kg; i.p. |
Anwendungen | Die intraperitoneale Verabreichung von Apigenin reduziert das Wachstum von malignen Mesotheliom-MM-Zelllinien, die in das Peritoneum von C57 BL/6-Mäusen transplantiert wurden. |
| References: [1] Wu K, et al. Inhibitory effects of apigenin on the growth of gastric carcinoma SGC-7901 cells. World J Gastroenterol. 2005 Aug 7;11(29):4461-4. | |
| Cas No. | 520-36-5 | SDF | |
| Überlieferungen | Chamomile, Flavone, NSC 83244, Versulin | ||
| Chemical Name | 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O | ||
| Formula | C15H10O5 | M.Wt | 270.24 |
| Löslichkeit | ≥ 9.8mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL |
| 5 mM | 740.1 μL | 3.7004 mL | 7.4008 mL |
| 10 mM | 370 μL | 1.8502 mL | 3.7004 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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