Ubiquitination/ Proteasome

MNS (NSC 170724), das Beta-Nitrostyrol-Derivat, ist ein potenter Tyrosinkinase-Hemmer und ein Breitband-Thrombozytenaggregationshemmer. MNS hemmt vollstÄndig die U46619-, ADP-, ArachidonsÄure-, Kollagen- und Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation mit IC50-Werten von 2,1, 4,1, 5,8, 7,0 bzw. 12,7 μM. MNS hemmt Src, Syk und FAK mit IC50 von 27,3, 2,8 bzw. 97,6 μM.

Chloroquinphosphat ist ein Antimalariamittel und entzündungshemmendes Mittel, das weit verbreitet zur Behandlung von Malaria und rheumatoider Arthritis eingesetzt wird.

DUBs-IN-3 ist ein potenter Inhibitor des Deubiquitinase (USP)-Enzyms, extrahiert aus der Referenzverbindung 22c mit einem IC50-Wert von 0,56 μM fÜr USP8.

DBeQ ist ein selektiver, potenter, reversibler und ATP-kompetitiver p97-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,5 μM und 1,6 μM fÜr p97(wt) bzw. p97(C522A); DBeQ hemmt auch Vps4 mit einem IC50 von 11,5 μM.

WP1130 (WP1130) ist ein zelldurchlÄssiger Deubiquitinase (DUB)-Inhibitor, der die DUB-AktivitÄt von USP9x, USP5, USP14 und UCH37 direkt hemmt. Es wurde gezeigt, dass WP1130 die antiapoptotischen Proteine Bcr-Abl und JAK2 herunterreguliert.

NSC697923 ist ein potenter UBE2N-Hemmer (Ubiquitin-konjugierendes Enzym E2 N, Ubc13). NSC697923 induziert den Zelltod des Neuroblastoms (NB), indem es den Kernimport von p53 in p53-Wildtyp-NB-Zellen fÖrdert. NSC697923 induziert auch den Zelltod in p53-mutierten NB-Zellen durch Aktivierung des JNK-vermittelten apoptotischen Signalwegs. NSC697923 hemmt DNA-SchÄden und die NF-κB-SignalÜbertragung. Antitumor-AktivitÄt.

VR23 ist ein kleines MolekÜl, das die AktivitÄten von Trypsin-Ähnlichen Proteasomen (IC50=1 nM), Chymotrypsin-Ähnlichen Proteasomen (IC50=50-100 nM) und Caspase-Ähnlichen Proteasomen (IC50=3 μM) wirksam hemmt.

Xanthohumol ist eines der wichtigsten aus Hopfen isolierten Flavonoide, der Inhibitor der Diacylglycerol-Acetyltransferase (DGAT), COX-1 und COX-2, und zeigt Antikrebs- und Antiangiogenese-AktivitÄten.

HBX 41108 ist ein nicht kompetitiver Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease 7 (USP7) mit einem IC50 von 424 nM. HBX 41108 hemmt die USP7-vermittelte p53-Deubiquitinierung, um p53 zu stabilisieren, und hemmt das Wachstum von Krebszellen. HBX 41108 induziert p53-abhÄngige Apoptose in p53-Wildtyp- und null-isogenen Krebszelllinien.

Dopamine D2 receptor inhibitor

Omeprazol (H 16868), ein Protonenpumpenhemmer (PPI), steht zur Behandlung von sÄurebedingten Magen-Darm-Erkrankungen zur VerfÜgung.

SJB3-019A ist ein wirksamer und neuartiger USP1-Inhibitor, der fÜnfmal wirksamer als SJB2-043 bei der FÖrderung des ID1-Abbaus und der ZytotoxizitÄt in K562-Zellen mit einem IC50 von 0,0781 μM ist.

C527 ist ein Pan-DUB-Enzyminhibitor mit hoher Wirksamkeit fÜr den USP1/UAF1-Komplex (IC50 = 0,88 μM).

Sulfacetamid-Natrium ist ein Antiinfektivum, das topisch zur Behandlung von Hautinfektionen und oral bei Harnwegsinfektionen angewendet wird.

(±)-Bay K 8644 ((±)-(±)-Bay K 8644) ist ein Racemat, das aus zwei Isomeren (R)-(+)-Bay-K-8644 und (S)-(-)-Bay besteht -K-8644.

ValproinsÄure (VPA)-Natrium (2:1) ist ein oral aktiver HDAC-Inhibitor mit IC50 im Bereich von 0,5 und 2 mM, hemmt auch HDAC1 (IC50, 400 μM) und induziert den proteasomalen Abbau von HDAC2.

NMPRTase inhibitor

PYR-41 ist ein selektiver und zellg&Auml;ngiger Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1 mit einem IC50 von < 10 μM, mit geringer Aktivit&Auml;t an E2 und E3.

PI-1840 ist ein potenter und selektiver Chymotrypsin-&Auml;hnlicher (CT-L) Inhibitor mit einem IC50-Wert von 27 nM. PI-1840 hemmt die Zellproliferation und h&Auml;lt den Zellzyklus in der G2/M-Phase an. PI-1840 induziert Apoptose und induziert Autophagie. PI-1840 induziert die Akkumulation der Proteasom-Substrate p27, Bax und IκB-α.

TAK-242 ist ein Inhibitor des Toll-like-Rezeptor-4-(TLR4)-Signalwegs, der die NO-, TNF-α- und IL-6-Produktion mit IC 50 -Werten von 1,8nM, 1,9nM bzw. 1,3nM hemmt .

Nimodipin (BAY-e 9736) ist ein oral wirksamer, gut vertr&Auml;glicher und lichtempfindlicher Dihydropyridin-Calcium-Antagonist.

DUBs-IN-2 ist ein potenter Deubiquitinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,28 μM f&Uuml;r USP8.

NMS-873 ist ein potenter, selektiver allosterischer VCP/p97-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 30 nM.

Concanamycin A ist ein spezifischer Inhibitor der vakuol&auml;re ATPase(V-ATPase) mit einem IC50-Wert von 10 nM.