Aprepitant (Synonyms: Emend, L754,030, MK-869, ONO7436) |
Katalog-Nr.GC15200
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Aprepitant ist ein neuartiger, hochselektiver Neurokinin-1(NK-1)-Rezeptor-Antagonist.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 170729-80-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Aprepitant ist ein neuartiger, hochselektiver Neurokinin-1(NK-1)-Rezeptor-Antagonist[1]. Aprepitant hat einen Kd-Wert von 86 pM für den humanen NK-1-Rezeptor. Die IC50-Werte betragen 0.1 nM(Mensch), 4 nM(Ratte) und 0.7 nM(Frettchen)[2].
In vitro entfaltete Behandlung mit 5-30 μM Aprepitant über 24-48 Stunden zytotoxische und antiproliferative Effekte auf Nalm-6-Zellen in dosis- und zeitabhängiger Weise[3]. Der IC50-Wert von Aprepitant gegen HEK 293-Zellen war >90μM[2]. Aprepitant hemmte bei Konzentrationen von 10-60 mM über 72 Stunden das Zellwachstum aller Melanom-Zelllinien in konzentrationsabhängiger Weise[4].
In vivo schwächte die intraperitoneale Gabe von Aprepitant (10mg/kg/Tag) über 3 Tage die durch Psychostimulanzien(AMPH und Kokain) induzierte konditionierte Platzpräferenz(CPP) ab. Gleichzeitig verstärkte es die durch Morphin induzierte CPP[5].
References:
[1] Tattersall FD1, Rycroft W, Cumberbatch M, Mason G, Tye S, Williamson DJ, Hale JJ, Mills SG, Finke PE, MacCoss M, Sadowski S, Ber E, Cascieri M, Hill RG, MacIntyre DE, Hargreaves RJ. The novel NK1 receptor antagonist MK-0869 (L-754,030) and its water soluble phosphoryl prodrug, L-758,298, inhibit acute and delayed cisplatin-induced emesis in ferrets. Neuropharmacology. 2000 Feb 14;39(4):652-63.
[2] Muñoz M, Rosso M. The NK-1 receptor antagonist aprepitant as a broad spectrum antitumor drug. Invest New Drugs. 2010;28(2):187-193.
[3]Bayati S, Bashash D, Ahmadian S, et al. Inhibition of tachykinin NK1 receptor using aprepitant induces apoptotic cell death and G1 arrest through Akt/p53 axis in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells. Eur J Pharmacol. 2016;791:274-283.
[4] Muñoz M, Rosso M, Robles-Frias MJ, et al. The NK-1 receptor is expressed in human melanoma and is involved in the antitumor action of the NK-1 receptor antagonist aprepitant on melanoma cell lines. Lab Invest. 2010;90(8):1259-1269.
[5] Mannangatti P, Sundaramurthy S, Ramamoorthy S, Jayanthi LD. Differential effects of aprepitant, a clinically used neurokinin-1 receptor antagonist on the expression of conditioned psychostimulant versus opioid reward. Psychopharmacology (Berl). 2017;234(4):695-705.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Nalm-6 |
Vorbereitungsmethode | Eine Stammlösung von Aprepitant mit einer Konzentration von 10 mM wurde durch Auflösen der Substanz in 0.1% DMSO hergestellt. Zellen wurden mit entsprechenden Mengen der Aprepitant-Stammlösung behandelt, um Konzentrationen von 5, 10, 15, 20 und 30 µM zu erreichen. Zusätzlich zu den 4 Negativkontrollen(ohne Inhibitor) wurden Zellen mit der entsprechenden DMSO-Konzentration als alternative Negativkontrolle behandelt. |
Reaktionsbedingungen | 5, 10, 15, 20 und 30 µM; 24-36 Stunden |
Anwendungen | Aprepitant verringerte die Lebensfähigkeit und die Zellzahl, erhöhte die DNA-Syntheserate, führte zu einer Ansammlung von Zellen in der G1-Phase und verringerte die Zellpopulation in der S-Phase dosis- und zeitabhängig. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche C57BL/6J-Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Aprepitant wurde in DMSO gelöst und mit Kochsalzlösung verdünnt, was zu einer endgültigen DMSO-Konzentration von 0.002% führte. |
Dosierungsform | 10mg/kg/Tag; 3 Tage; i.p. |
Anwendungen | Im Vergleich zum Fahrzeug reduzierte Aprepitant die CPP-Expression und die lokomotorische Aktivierung erheblich. |
References: | |
| Cas No. | 170729-80-3 | SDF | |
| Überlieferungen | Emend, L754,030, MK-869, ONO7436 | ||
| Chemical Name | 5-[[(2R,3S)-2-[1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one | ||
| Canonical SMILES | CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3)C4=CC=C(C=C4)F | ||
| Formula | C23H21F7N4O3 | M.Wt | 534.43 |
| Löslichkeit | ≥ 26.7mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8712 mL | 9.3558 mL | 18.7115 mL |
| 5 mM | 374.2 μL | 1.8712 mL | 3.7423 mL |
| 10 mM | 187.1 μL | 935.6 μL | 1.8712 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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