Calcitriol
Catalog No.: GC13852Purity:>99.00%Synonyms: 1,25-dihydroxy Cholecalciferol, 1α,25-dihydroxy Cholecalciferol, 1,25-dihydroxy Vitamin D3, 1α,25-dihydroxy Vitamin D3
Calcitriol, der biologisch aktivste Metabolit des Secosteroidhormons Vitamin D, führte durch dessen Hemmung zu einer verminderten Wirkung von Krebsmedikamenten.
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Cas No.: 32222-06-3
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Calcitriol, der biologisch aktivste Metabolit des Secosteroidhormons Vitamin D, führte durch dessen Hemmung zu einer verminderten Wirkung von Krebsmedikamenten.[1]
In-vivo-Wirksamkeitstests zeigten, dass die wöchentliche oral Gabe von Calcitriol maximale Serum-Calcitriol-Konzentrationen von deutlich über 1 nM erreichte, eine Konzentration, die die Proliferation von Prostatakrebs um mehr als 50 % hemmte.[2] Mit 10 nM Calcitriol wurde die RAGE-Proteinexpression deutlich verringert und die sRAGE-Konzentrationen in HL-1-Kardiomyozyten im Vergleich zu Kontrollzellen erhöht.[3] Calcitriol zeigte antiproliferative Effekte gegen T47D, MCF-7 und MDA-MB-231 mit IC50-Werten im Bereich von 0.05-0.25 μM.[4] Außerdem hemmt Calcitriol die Proliferation von Melanomzellen mit einem IC50 von 0.24 μM.[5] BT-474-Zellen wurden dosisabhängig durch Calcitriol mit einem IC50-Wert von 2.9 nM wachtumshemmend beeinflusst. 1 nM Calcitriol verbesserte synergistisch die antiproliferativen Effekte von AZD4547 und ermöglichte eine zweifache Dosisreduktion.[6]
In-vivo-Tests zeigten, dass Calcitriol (0.03 μg/kg) fünfmal wöchentlich intraperitoneal über 10 Wochen bei UNX ApoE-/-Mäusen zu signifikanter Gefäßverkalkung und erhöhter Expression verwandter Proteine(BMP2, RANKL und Runx2) führte.[8] Die orale Gabe von 0.5 ug/Tag Calcitriol verbesserte nach 6 Monaten die Insulinresistenz und HOMA-β bei ND-Patienten, während bei Dialysepatienten nur HOMA-β verbessert wurde, ohne dass ein offensichtlicher Effekt auf die Insulinresistenz beobachtet wurde.[7]
References:
[1]Ma J, et al. The mechanism of calcitriol in cancer prevention and treatment. Curr Med Chem. 2013;20(33):4121-30.
[2]Beer TM. Development of weekly high-dose calcitriol based therapy for prostate cancer. Urol Oncol. 2003 Sep-Oct;21(5):399-405.
[3]Lee TW, et al. ADAM10 modulates calcitriol-regulated RAGE in cardiomyocytes. Eur J Clin Invest. 2017 Sep;47(9):675-683.
[4]Aljunidee KA, et al. Combination therapy of calcitriol inhibits the proliferation of breast cancer cells: new concept of nonclassical function of calcitriol. Horm Mol Biol Clin Investig. 2021 Nov 15.
[5]Sutedja EK, et al. Calcitriol Inhibits Proliferation and Potentially Induces Apoptosis in B16-F10 Cells. Med Sci Monit Basic Res. 2022 May 5;28:e935139.
[6]Morales-Guadarrama G, et al. AZD4547 and calcitriol synergistically inhibited BT-474 cell proliferation while modified stemness and tumorsphere formation. J Steroid Biochem Mol Biol. 2022 May 31;223:106132.
[7]Lu Y, et al. Effects of active vitamin D on insulin resistance and islet β-cell function in non-diabetic chronic kidney disease patients: a randomized controlled study. Int Urol Nephrol. 2022 Jul;54(7):1725-1732.
[8]Becker LE, et al. Effect of paricalcitol and calcitriol on aortic wall remodeling in uninephrectomized ApoE knockout mice. Am J Physiol Renal Physiol. 2011 Mar;300(3):F772-82.
Protokoll (Protocol)
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | HL-1-Zellen |
Vorbereitungsmethode | Um den intialen Dosis-Wirkung-Effekt zu bestimmen, wurden HL-1-Zellen 48 Stunden lang mit Calcitriol (1 und 10 nM) behandelt. Um die funktionelle Relevanz der FGER1-Modulation zu untersuchen, wurde rekombinantes Maus-FGF-2(25 ng/mL)(für 0.5 oder 48 Stunden) an Kontroll- und mit Calcitriol behandelte HL-1-Zellen verabreicht. |
Reaktionsbedingungen | 1 und 10 nM; 48 Stunden |
Anwendungen | Im Vergleich zu Kontrollzellen reduzierte Calcitriol (1 und 10 nM) die FGFR1-Proteinexpression in HL-1-Zellen dosisabhängig um 31% bzw. 62%, wie in Abb. 1a dargestellt. Ebenso wiesen mit Calcitriol (10 nM) behandelte HL-1-Zellen eine geringere FGFR1-mRNA-Expression auf als Kontroll-HL-1-Zellen. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche C57BL/6J-Mäuse im Alter von 4-5 Wochen und einem Gewicht von ~21–27 g |
Vorbereitungsmethode | Vier Gruppen von Mäusen(jeweils n = 11) wurden 16 Wochen lang entweder mit einer fettarmen (LFD) oder einer fettreichen (HFD) Diät ernährt, mit und ohne orale Gabe von 150 IU/kg/Tag Calcitriol. |
Dosierungsform | 150 IU/kg/Tag; oral |
Anwendungen | Bei mit HFD gefütterten Mäusen, die mit Calcitriol behandelt wurden, wurde eine signifikante, allmähliche Gewichtsabnahme beobachtet, während bei Kontrollmäusen ein stetiger Gewichtsverlust zu verzeichnen war. Außerdem reduzierte die Calcitriol-Behandlung die Konzentrationen verschiedener Entzündungsmarker, einschließlich TNF-α, CRP und IL-6. |
References: | |
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Biologische Daten (Biological Data)
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Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
32222-06-3
Synonyme
1,25-dihydroxy Cholecalciferol, 1α,25-dihydroxy Cholecalciferol, 1,25-dihydroxy Vitamin D3, 1α,25-dihydroxy Vitamin D3
Chemischer Name
(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol
SMILES
CC(CCCC(C)(C)O)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CC(C3=C)O)O)C
Summenformel
C27H44O3
Molekulargewicht
416.64
Löslichkeit
≥ 20.832mg/mL in DMSO
Lagerung
-20°C, protect from light, stored under nitrogen,unstable in solution, ready to use.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
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