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CH 223191

Catalog No.: GC16220Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
CH 223191 ist ein wirksamer und spezifischer Antagonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors(AhR). Es hemmt die TCDD-vermittelte Translokation des AhR in den Zellkern und die DNA-Bindung und unterdrückt die TCDD-induzierte Luciferase-Aktivität mit einer IC50 von 0.03 μM.

Die Produkte sind ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt. Nicht zur Anwendung am Menschen. Wir verkaufen nicht an Patienten.

CH 223191
Cas No.: 301326-22-7
5mgIn Stock
$42.00
1
10mgIn Stock
$71.00
1
25mgIn Stock
$144.00
1
50mgIn Stock
$223.00
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100mgIn Stock
$363.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

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Beschreibung (Description)

CH 223191 ist ein wirksamer und spezifischer Antagonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors(AhR). Es hemmt die TCDD-vermittelte Translokation des AhR in den Zellkern und die DNA-Bindung und unterdrückt die TCDD-induzierte Luciferase-Aktivität mit einer IC50 von 0.03 μM[1]. CH-223191 verhindert effektiv die TCDD-induzierte Cytochrom-P450-Induktion, Hepatotoxizität und das Kachexie-Syndrom bei Mäusen.

In vitro hemmt CH 223191 (0.1-10 μM; 1 Stunde Vorbehandlung) die TCDD-induzierte Cytochrom-P450-1A1-mRNA-Expression dosisabhängig[1]. CH 223191 reduziert die Invasivität der Zelllinie LNT-229 um 81% und der Zelllinie LN-308 um 72%[2]. Die Vorbehandlung mit CH 223191 (10–6 M) hebt die hemmende Wirkung von TCDD (10–9 M) auf die Aktivität des humanen AChE-Promotors erheblich auf[3].

In vivo hemmt CH 223191 (10 mg/kg; einmal täglich; über 25 Tage) das Expressionsniveau von Cytochrom P450 1A1 in der Leber von mit TCDD behandelten Mäusen und reduziert den Leberfettgehalt sowie die AST- und ALT-Aktivität[1].

References:
[1] Kim SH, et al. Novel compound 2-methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid (2-methyl-4-o-tolylazo-phenyl)-amide (CH-223191) prevents 2,3,7,8-TCDD-induced toxicity by antagonizing the aryl hydrocarbon receptor. Mol Pharmacol. 2006 Jun;69(6):1871-8.
[2] Gramatzki D , Pantazis G , Schittenhelm J ,et al. Aryl hydrocarbon receptor inhibition downregulates the TGF-beta/Smad pathway in human glioblastoma cells[J]. Oncogene. 2009(28).
[3] Xie, Heidi Qunhui,Xu, Hai-Ming,Fu, Hua-Ling,et al. AhR-Mediated Effects of Dioxin on Neuronal Acetylcholinesterase Expression in Vitro[J].Environmental Health Perspectives, 2013, 121. 

Protokoll (Protocol)

Zellexperiment [1]:

Zelllinien

HepG2-Zelllinien

Vorbereitungsmethode

Die Zellen wurden 5 Stunden lang mit unterschiedlichen Konzentrationen von CH223191 behandelt.

Reaktionsbedingungen

0.1-10 μM; 5 Stunden

Anwendungen

CH223191 hemmte die katalytische Aktivität von CYP1A1 mit einem IC50-Wert von 1.48 μM. Die durch CH223191 verursachte CYP1A1-Transkriptionsaktivität betrug bis zu 16.84%.

Tierversuch [2]:

Tiermodelle

Männliche ICR-Mäuse

Vorbereitungsmethode

Männlichen ICR-Mäusen(6 Wochen alt) wurde 25 Tage lang einmal täglich entweder das Vehikel(Maisöl) oder CH-223191 (10 mg/kg in Maisöl) oral verabreicht. Nach der ersten Woche der CH-223191-Behandlung erfolgte eine einmalige intraperitoneale Behandlung mit TCDD(100g/kg in Maisöl). Das Körpergewicht aller Mäuse wurde vor und nach der Verabreichung der Substanzen gemessen.

Dosierungsform

10 mg/kg; 25 Tage; oral

Anwendungen

CH-223191 (10 mg/kg; einmal täglich; 25 Tage) unterdrückt die Expression von Cytochrom P450 1A1 und den intrahepatischen Fettgehalt in der Leber und reduziert die Aktivität von AST und ALT bei mit TCDD-behandelten Mäusen.

References:
[1] Mohammadi-Bardbori A , Omidi M , Arabnezhad M R. Impact of CH223191-Induced Mitochondrial Dysfunction on Its Aryl Hydrocarbon Receptor Agonistic and Antagonistic Activities[J]. Chemical Research in Toxicology, 2019.  
[2] Kim SH, et al. Novel compound 2-methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid (2-methyl-4-o-tolylazo-phenyl)-amide (CH-223191) prevents 2,3,7,8-TCDD-induced toxicity by antagonizing the aryl hydrocarbon receptor. Mol Pharmacol. 2006 Jun;69(6):1871-8.

Produktdokumente (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)

CAS-Nr.
301326-22-7
Chemischer Name
2-methyl-N-[2-methyl-4-[(2-methylphenyl)diazenyl]phenyl]pyrazole-3-carboxamide
SMILES
CC1=CC=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=NN3C)C
Summenformel
C19H19N5O
Molekulargewicht
333.39
Löslichkeit
≥ 33.3mg/mL in DMSO
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.

Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit

g/mol

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