IF 11
Fulvestrant (ICI 182,780)
Catalog No.: GC18000Purity:>98.00%Synonyms: ICI 182780
Fulvestrant (ICI 182,780) ist ein selektiver Östrogenrezeptor(ER)-Antagonist. Es bindet, blockiert und degradiert den Östrogenrezeptor und hemmt dann die Östrogenrezeptor(ER)-vermittelte Transkriptionsaktivität mit einem IC50-Wert von 9.4 nM.
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Cas No.: 129453-61-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$38.00
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100mgIn Stock
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $38.00 | In Stock | 1 | |
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7 publicationsPublikationen von Forschern, die dieses Produkt verwendenBeschreibung (Description)
Fulvestrant (ICI 182,780) ist ein selektiver Östrogenrezeptor(ER)-Antagonist. Es bindet, blockiert und degradiert den Östrogenrezeptor und hemmt dann die Östrogenrezeptor(ER)-vermittelte Transkriptionsaktivität mit einem IC50-Wert von 9.4 nM[1-3].
Fulvestrant(3 μM ;1 Monat) erhöht die Sensitivität von H1975 NSCLC-Zellen gegenüber Gefitinib[4]. Fulvestrant(1-10 µM; 72 Stunden) sensibilisierte die Doxorubicin-induzierte Zytotoxizität in MDR-Zelllinien stark[5].
Fulvestrant(5 mg/Maus; s.c.; zweimal wöchentlich) hemmte die Makrophagen- und Neutrophileninfiltration im Maus-Krebsmodell erheblich. Fulvestrant verringert das Wachstum von ER-positivem Brustkrebs in Gegenwart physiologischer Estradiolspiegel bei menschlichem Brustkrebs in Nacktmäusen[6]. Fulvestrant (5mg/Maus; zweimal wöchentlich; s.c.) in Kombination mit Tamoxifen verstärkte die Tumorregression[7].
References:
[1]. Vergote I, Robertson JF. Fulvestrant is an effective and well-tolerated endocrine therapy for postmenopausal women with advanced breast cancer: results from clinical trials. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1(Suppl 1):S11-4. doi: 10.1038/sj.bjc.6601631. PMID: 15094759; PMCID: PMC2750769.
[2]. Osborne CK, Wakeling A, et,al. Fulvestrant: an oestrogen receptor antagonist with a novel mechanism of action. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1(Suppl 1):S2-6. doi: 10.1038/sj.bjc.6601629. PMID: 15094757; PMCID: PMC2750773.
[3]. Dowsett M, Nicholson RI, et,al. Biological characteristics of the pure antiestrogen fulvestrant: overcoming endocrine resistance. Breast Cancer Res Treat. 2005;93 Suppl 1:S11-8. doi: 10.1007/s10549-005-9037-3. PMID: 16247595.
[4]. Shen H, Liu J, et,al. Fulvestrant increases gefitinib sensitivity in non-small cell lung cancer cells by upregulating let-7c expression. Biomed Pharmacother. 2014 Apr;68(3):307-13. doi: 10.1016/j.biopha.2013.10.007. Epub 2013 Nov 7. PMID: 24268810.
[5]. Huang Y, Jiang D, et,al. Fulvestrant reverses doxorubicin resistance in multidrug-resistant breast cell lines independent of estrogen receptor expression. Oncol Rep. 2017 Feb;37(2):705-712. doi: 10.3892/or.2016.5315. Epub 2016 Dec 14. PMID: 28000875; PMCID: PMC5355712.
[6]. Abrahamsson A, Rodriguez GV, et,al. Fulvestrant-Mediated Attenuation of the Innate Immune Response Decreases ER+ Breast Cancer Growth In Vivo More Effectively than Tamoxifen. Cancer Res. 2020 Oct 15;80(20):4487-4499. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-20-1705. Epub 2020 Aug 27. PMID: 32855207.
[7]. Mishra AK, Abrahamsson A, et,al. Fulvestrant inhibits growth of triple negative breast cancer and synergizes with tamoxifen in ERα positive breast cancer by up-regulation of ERβ. Oncotarget. 2016 Aug 30;7(35):56876-56888. doi: 10.18632/oncotarget.10871. PMID: 27486755; PMCID: PMC5302959.
Protokoll (Protocol)
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Bats-72-Zelllinie(Östrogenreceptor-negative MDR-Zelllinie) |
Vorbereitungsmethode | Die Zellen wurden 72 Stunden lang bestimmten Konzentrationen von Doxorubicin mit oder ohne gleichzeitige Behandlung mit Fulvestrant ausgesetzt und die Zelllebensfähigkeit bestimmt. |
Reaktionsbedingungen | 1-10 µM;72 Stunden |
Anwendungen | Fulvestrant sensibilisiert die durch Doxorubicin induzierte Zytotoxizität in der Östrogenrezeptor-negativen MDR-Zelllinie Bats-72. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Balb/C-nu/nu-Mäuse(MCF7-Zellenmodell) |
Vorbereitungsmethode | Die Mäuse wurden zusätzlich zur Estradiol-Exposition mit Fulvestrant behandelt. |
Dosierungsform | 5 mg/Maus; s.c.; zweimal pro Woche |
Anwendungen | Fulvestrant hemmte erheblich die Infiltration von Makrophagen und Neutrophilen im Krebsmodell von Mäusen. |
References: [1]. Huang Y, Jiang D,et,al. Fulvestrant reverses doxorubicin resistance in multidrug-resistant breast cell lines independent of estrogen receptor expression. Oncol Rep. 2017 Feb;37(2):705-712. doi: 10.3892/or.2016.5315. Epub 2016 Dec 14. PMID: 28000875; PMCID: PMC5355712. [2]. Abrahamsson A, Rodriguez GV, et,al. Fulvestrant-Mediated Attenuation of the Innate Immune Response Decreases ER+ Breast Cancer Growth In Vivo More Effectively than Tamoxifen. Cancer Res. 2020 Oct 15;80(20):4487-4499. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-20-1705. Epub 2020 Aug 27. PMID: 32855207. | |
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Biologische Daten (Biological Data)
1 / 3
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
129453-61-8
Synonyme
ICI 182780
Chemischer Name
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
SMILES
CC12CCC3C(C1CCC2O)C(CC4=C3C=CC(=C4)O)CCCCCCCCCS(=O)CCCC(C(F)(F)F)(F)F
Summenformel
C32H47F5O3S
Molekulargewicht
606.77
Löslichkeit
≥ 30.35mg/mL in DMSO
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
g/mol
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