Estrogen Receptor/ERR
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Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)
- GC10002CoumestrolCAS: 479-13-0Purity: >98.00%
Coumestrol, ein in Sojabohnenprodukten enthaltenes PhytoÖstrogen, zeigt AktivitÄten gegen Krebs, neurologische StÖrungen und Autoimmunerkrankungen. Es unterdrÜckt die Proliferation von ES2-Zellen mit einer IC50 von 50 μM.
- GC10139Estradiol CypionateCAS: 313-06-4Purity: >98.00%
Estradiolcypionat ist ein 17 β-Cyclopentylpropinatester von Estradiol, hemmt die ET-1-Synthese über den ÖstrogenrezeptorIC50-Wert:Ziel: ÖstrogenrezeptorEstradiolcypionat ist ein synthetischer Ester, ist ein Östrogen.
- GC10389ERB 041CAS: 524684-52-4Purity: >98.00%
ERB 041 (ERB-041) ist ein potenter und selektiver Östrogenrezeptor (ER) β Agonist mit IC50-Werten von 5,4, 3,1 und 3,7 nM fÜr Mensch, Ratte und Maus ERβ ERB 041 zeigt >200-fache SelektivitÄt fÜr ERβ Über ERα. ERB 041 ist ein wirksames chemoprÄventives Hautkrebsmittel, das durch DÄmpfung des WNT/β-Catenin-Signalwegs wirkt. ERB 041 induziert Eierstockkrebs-Apoptose.
- GC10684ZearalanoneCAS: 5975-78-0Purity: >98.00%
Zearalenon ist ein nichtsteroidales Östrogenes Mykotoxin, das von Fusarium-Arten produziert wird, die mehrere KÖrner besiedeln.
- GC10789XCT790CAS: 725247-18-7Purity: >98.00%
XCT-790 ist ein potenter und selektiver inverser Agonist fÜr ERRα mit einem IC50-Wert von 0,37 μM. XCT-790 induziert den Zelltod in chemotherapeutisch resistenten Krebszellen. XCT-790 (Verbindung 12) ist gegen ERRγ und die Östrogenrezeptoren ERα und ERβ inaktiv.
- GC11215DiethylstilbestrolCAS: 56-53-1Purity: >99.00%
Diethylstilbestrol (Stilbestrol), ein synthetisches nichtsteroidales Östrogen, das zur Behandlung von Wechseljahresbeschwerden und postmenopausalen Beschwerden verwendet wird.
- GC11425Lasofoxifene (tartrate)CAS: 190791-29-8Purity: >99.50%
Lasofoxifen (CP-336156) Tartrat ist ein oral aktiver und selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM).
- GC11669Tamoxifen CitrateCAS: 54965-24-1Purity: >99.50%
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) ist ein oral aktiver, selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der die Östrogenwirkung in Brustzellen blockiert und die ÖstrogenaktivitÄt in anderen Zellen wie Knochen-, Leber- und Uteruszellen aktivieren kann. Tamoxifen Citrate ist ein starkes Hsp90 Aktivator und verstÄrkt die molekulare Hsp90-Chaperon-ATPase-AktivitÄt. Tamoxifen-Citrat hemmt auch wirksam das infektiÖse EBOV Zaire und Marburg (MARV) mit IC50 von 0,1 μM bzw. 1,8 μM. Tamoxifen Citrat aktiviert die Autophagie und induziert die Apoptose.
- GC11734α-ZearalenolCAS: 36455-72-8Purity: >98.00%
α-Zearalenol ist ein Mykotoxin mit hoher AffinitÄt zu den Östrogenrezeptoren (ER), α-Zearalenol ist das Derivat von Zearalenon (ZEN), verursacht aufgrund seiner xenoÖstrogenen Wirkungen FortpflanzungsstÖrungen bei Tieren.
- GC11796Estradiol valerateCAS: 979-32-8Purity: >99.00%
Estradiolvalerat (β-Estradiol-17-valerat) ist ein synthetisches Östrogen, das hÄufig in Kombination mit anderen Steroidhormonen in Medikamenten zur Hormonersatztherapie verwendet wird.
- GC11822Erteberel (LY500307)CAS: 533884-09-2Purity: >98.00%
Erteberel (LY500307) (LY500307) ist ein potenter und selektiver Beta-Östrogenrezeptor (ERβ)-Agonist mit Ki und EC50 von 1,54 nM bzw. 3,61 nM.
- GC11863PHTPPCAS: 805239-56-9Purity: >98.00%
PHTPP ist ein selektiver ERβ-Vollantagonist mit einer 36-fachen Selektivität für ERβ gegenüber. PHTPP kann selektiv die Ligandenbindung und die Transkriptionsfunktionen von ERβ antagonisieren, wodurch seine hemmende Wirkung auf Tumorzellen blockiert und somit die Zellproliferation gefördert wird. PHTPP wurde zur Verifizierung der ERβ-Funktion verwendet.
- GC11996OspemifeneCAS: 128607-22-7Purity: >99.50%
Ospemifen ist ein nicht-Östrogenselektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) mit einem Kis von 380 und 410 nM fÜr den Östrogenrezeptor α (ERα) bzw. ERβ. Ospemifen kann zur Erforschung von Vaginalatrophie und Brustkrebs eingesetzt werden.
- GC12148Ethinyl EstradiolCAS: 57-63-6Purity: >99.50%
Ethinylestradiol (1&77#945;-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) ist ein orales bioaktives Östrogen, das in fast allen modernen Formulierungen kombinierter oraler Kontrazeptiva verwendet wird.
- GC12644QuinestrolCAS: 152-43-2Purity: >98.00%
Quinestrol ist ein synthetisches Östrogen, das in der Hormonersatztherapie und gelegentlich zur Behandlung von Brustkrebs und Prostatakrebs eingesetzt wird
- GC13309WAY 200070CAS: 440122-66-7Purity: >99.00%
WAY 200070 ist ein selektiver Östrogenrezeptor-β (ERRβ)-Agonist mit einem IC50-Wert von 2,3 nM.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC10002 | Coumestrol | 479-13-0 | >98.00% | |
Coumestrol, ein in Sojabohnenprodukten enthaltenes PhytoÖstrogen, zeigt AktivitÄten gegen Krebs, neurologische StÖrungen und Autoimmunerkrankungen. Es unterdrÜckt die Proliferation von ES2-Zellen mit einer IC50 von 50 μM. | ||||
| GC10139 | Estradiol Cypionate | 313-06-4 | >98.00% | |
Estradiolcypionat ist ein 17 β-Cyclopentylpropinatester von Estradiol, hemmt die ET-1-Synthese über den ÖstrogenrezeptorIC50-Wert:Ziel: ÖstrogenrezeptorEstradiolcypionat ist ein synthetischer Ester, ist ein Östrogen. | ||||
| GC10389 | ERB 041 | 524684-52-4 | >98.00% | |
ERB 041 (ERB-041) ist ein potenter und selektiver Östrogenrezeptor (ER) β Agonist mit IC50-Werten von 5,4, 3,1 und 3,7 nM fÜr Mensch, Ratte und Maus ERβ ERB 041 zeigt >200-fache SelektivitÄt fÜr ERβ Über ERα. ERB 041 ist ein wirksames chemoprÄventives Hautkrebsmittel, das durch DÄmpfung des WNT/β-Catenin-Signalwegs wirkt. ERB 041 induziert Eierstockkrebs-Apoptose. | ||||
| GC10394 | DY131 | 95167-41-2 | >98.00% | |
An ERRβ/γ agonist | ||||
| GC10558 | GSK 4716 | 101574-65-6 | >98.00% | |
GSK 4716 ist ein selektiver ERRβ/γ-Agonist. | ||||
| GC10684 | Zearalanone | 5975-78-0 | >98.00% | |
Zearalenon ist ein nichtsteroidales Östrogenes Mykotoxin, das von Fusarium-Arten produziert wird, die mehrere KÖrner besiedeln. | ||||
| GC10789 | XCT790 | 725247-18-7 | >98.00% | |
XCT-790 ist ein potenter und selektiver inverser Agonist fÜr ERRα mit einem IC50-Wert von 0,37 μM. XCT-790 induziert den Zelltod in chemotherapeutisch resistenten Krebszellen. XCT-790 (Verbindung 12) ist gegen ERRγ und die Östrogenrezeptoren ERα und ERβ inaktiv. | ||||
| GC10852 | Bazedoxifene acetate | 198481-33-3 | >99.50% | |
A selective estrogen receptor modulator | ||||
| GC11215 | Diethylstilbestrol | 56-53-1 | >99.00% | |
Diethylstilbestrol (Stilbestrol), ein synthetisches nichtsteroidales Östrogen, das zur Behandlung von Wechseljahresbeschwerden und postmenopausalen Beschwerden verwendet wird. | ||||
| GC11282 | β-Estradiol | 50-28-2 | >99.50% | |
Geschlechtshormon | ||||
| GC11425 | Lasofoxifene (tartrate) | 190791-29-8 | >99.50% | |
Lasofoxifen (CP-336156) Tartrat ist ein oral aktiver und selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM). | ||||
| GC11544 | Toremifene | 89778-26-7 | >98% | |
| GC11669 | Tamoxifen Citrate | 54965-24-1 | >99.50% | |
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) ist ein oral aktiver, selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der die Östrogenwirkung in Brustzellen blockiert und die ÖstrogenaktivitÄt in anderen Zellen wie Knochen-, Leber- und Uteruszellen aktivieren kann. Tamoxifen Citrate ist ein starkes Hsp90 Aktivator und verstÄrkt die molekulare Hsp90-Chaperon-ATPase-AktivitÄt. Tamoxifen-Citrat hemmt auch wirksam das infektiÖse EBOV Zaire und Marburg (MARV) mit IC50 von 0,1 μM bzw. 1,8 μM. Tamoxifen Citrat aktiviert die Autophagie und induziert die Apoptose. | ||||
| GC11734 | α-Zearalenol | 36455-72-8 | >98.00% | |
α-Zearalenol ist ein Mykotoxin mit hoher AffinitÄt zu den Östrogenrezeptoren (ER), α-Zearalenol ist das Derivat von Zearalenon (ZEN), verursacht aufgrund seiner xenoÖstrogenen Wirkungen FortpflanzungsstÖrungen bei Tieren. | ||||
| GC11796 | Estradiol valerate | 979-32-8 | >99.00% | |
Estradiolvalerat (β-Estradiol-17-valerat) ist ein synthetisches Östrogen, das hÄufig in Kombination mit anderen Steroidhormonen in Medikamenten zur Hormonersatztherapie verwendet wird. | ||||
| GC11822 | Erteberel (LY500307) | 533884-09-2 | >98.00% | |
Erteberel (LY500307) (LY500307) ist ein potenter und selektiver Beta-Östrogenrezeptor (ERβ)-Agonist mit Ki und EC50 von 1,54 nM bzw. 3,61 nM. | ||||
| GC11863 | PHTPP | 805239-56-9 | >98.00% | |
PHTPP ist ein selektiver ERβ-Vollantagonist mit einer 36-fachen Selektivität für ERβ gegenüber. PHTPP kann selektiv die Ligandenbindung und die Transkriptionsfunktionen von ERβ antagonisieren, wodurch seine hemmende Wirkung auf Tumorzellen blockiert und somit die Zellproliferation gefördert wird. PHTPP wurde zur Verifizierung der ERβ-Funktion verwendet. | ||||
| GC11996 | Ospemifene | 128607-22-7 | >99.50% | |
Ospemifen ist ein nicht-Östrogenselektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) mit einem Kis von 380 und 410 nM fÜr den Östrogenrezeptor α (ERα) bzw. ERβ. Ospemifen kann zur Erforschung von Vaginalatrophie und Brustkrebs eingesetzt werden. | ||||
| GC12140 | Endoxifen | 112093-28-4 | >98% | |
Das Endoxifen Z-Isomer ist der wichtigste Metabolit von Tamoxifen, der fÜr die AuslÖsung der antiÖstrogenen Wirkungen dieses Medikaments in Brustkrebszellen verantwortlich ist, die Östrogenrezeptor-alpha exprimieren (ERα). | ||||
| GC12148 | Ethinyl Estradiol | 57-63-6 | >99.50% | |
Ethinylestradiol (1&77#945;-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol) ist ein orales bioaktives Östrogen, das in fast allen modernen Formulierungen kombinierter oraler Kontrazeptiva verwendet wird. | ||||
| GC12182 | Estriol | 50-27-1 | >99.00% | |
Östriol ist ein Antagonist des G-Protein-gekoppelten Östrogenrezeptors in Östrogenrezeptor-negativen Brustkrebszellen. | ||||
| GC12644 | Quinestrol | 152-43-2 | >98.00% | |
Quinestrol ist ein synthetisches Östrogen, das in der Hormonersatztherapie und gelegentlich zur Behandlung von Brustkrebs und Prostatakrebs eingesetzt wird | ||||
| GC12766 | G-1 | 881639-98-1 | >99.50% | |
G-1 ist ein selektiver und potenter Agonist des GPR30-Rezeptors mit einem EC50-Wert von etwa 2 nM. | ||||
| GC13309 | WAY 200070 | 440122-66-7 | >99.00% | |
WAY 200070 ist ein selektiver Östrogenrezeptor-β (ERRβ)-Agonist mit einem IC50-Wert von 2,3 nM. | ||||
