RG7800 hydrochloride
Catalog No.: GC37521Purity:>99.50%Synonyms: RO6885247 hydrochloride
RG7800-Hydrochlorid ist ein oral aktiver SMN2-Splicing-Modulator mit EC1.5xs von 23 nM und 87 nM fÜr SMN2-Splicing und SMN-Protein; RG7800-Hydrochlorid hat das Potenzial, spinale Muskelatrophie zu behandeln.
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Zitate (Citations)
1 publicationsPublikationen von Forschern, die dieses Produkt verwendenBeschreibung (Description)
RG7800 hydrochloride is an orally active SMN2 splicing modulator, with EC1.5xs of 23 nM and 87 nM for SMN2 splicing and SMN protein; RG7800 hydrochloride has the potential to treat spinal muscular atrophy. EC1.5x: 23 nM (SMN2 splicing), 87 nM (SMN protein)[1]
RG7800 hydrochloride is an orally active SMN2 splicing modulator, with EC1.5xs of 23 nM and 87 nM for SMN2 splicing and SMN protein; and is the first small molecule SMN2 splicing modifier to enter human clinical trials[1].
RG7800 is a favorable agent metabolism and pharmacokinetic (DMPK) profile in the rat and in cynomolgus monkey with good oral bioavailability. RG7800 (1, 3, 10 mg/kg, p.o.) dose-dependently elevates the SMN protein level in the brain and in peripheral tissue of δ7 mice[1].
References:
[[1]. Ratni H, et al. Specific Correction of Alternative Survival Motor Neuron 2 Splicing by Small Molecules: Discovery of a Potential Novel Medicine To Treat Spinal Muscular Atrophy. J Med Chem. 2016 Jul 14;59(13):6086-100.
Protokoll (Protocol)
Animal experiment: | Mice[1]Homozygous Δ7 mice are dosed ip with RG7800 or vehicle (100% DMSO, 2.5 mL/kg) once per day from PND3 through postnatal day 3 (PND23), and the dosing regimen is switched on PND24 to a 3-fold higher oral dose once daily in 0.5% HPMC and 0.1% Tween 80. Litters are randomized across groups. Body weight and survival are assessed daily. Survival analysis is done using GraphPad Prism (log-rank test), and a p <0.05 is considered as significant[1]. |
References: [1]. Ratni H, et al. Specific Correction of Alternative Survival Motor Neuron 2 Splicing by Small Molecules: Discovery of a Potential Novel Medicine To Treat Spinal Muscular Atrophy. J Med Chem. 2016 Jul 14;59(13):6086-100. | |
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
Synonyme
RO6885247 hydrochloride
SMILES
CC1=CC(C2CCN(C)CC2)=CN3C1=NC(C4=NN(C=C(C)N=C5CC)C5=C4)=CC3=O.[xHCl]
Summenformel
C24H28N6O.xHCl
Löslichkeit
Water: ≥ 113.5 mg/mL
Lagerung
Store at -20°C
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
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Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung
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