DNA Damage/DNA Repair

ETP-46464 ist ein wirksamer mTOR- und ATR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 bzw. 14 nM.

VE-821 ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von ATR mit Ki/IC50 von 13 nM/26 nM.

Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM in einem zellfreien Assay und ist selektiv (1000-mal hÖher) gegenÜber allen anderen Isozymen außer HDAC8 (57-mal hÖher). Tubastatin A HCl hemmt auch HDAC10 und das metallo-β-Lactamase-DomÄne-enthaltende Protein2 (MBLAC2).

Zidovudin ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI), der hÄufig zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt wird.

Epirubicin HCl (4'-Epidoxorubicin-Hydrochlorid), ein halbsynthetisches L-Arabino-Derivat von Doxorubicin, hat durch Hemmung der Topoisomerase ein antineoplastisches Mittel. Epirubicin-HCl hemmt die DNA- und RNA-Synthese. Epirubicin HCl ist ein Inhibitor des Forkhead-Box-Proteins p3 (Foxp3) und hemmt die regulatorische T-Zell-AktivitÄt.

Amonafide ist ein Topoisomerase-II-Inhibitor und DNA-Interkalator, der apoptotische Signale induziert, indem er die Bindung von Topo II an DNA blockiert.

Moxifloxacin HCl (BAY 12-8039) ist ein orales 8-Methoxychinolon-Antibiotikum zur Behandlung von akuter bakterieller Sinusitis, akuter bakterieller Exazerbation einer chronischen Bronchitis und ambulant erworbener LungenentzÜndung.

HDAC1-Inhibitor

Topoisomerase-I-Inhibitor

OrotsÄure (6-Carboxyuracil), ein VorlÄufer bei der Biosynthese von Pyrimidinnukleotiden und RNA, wird von der mitochondrialen Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) zur Umwandlung in UMP durch das zytoplasmatische UMP-Synthase-Enzym freigesetzt.

MK-4827-Tosylat (MK-4827-Tosylat) ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer PARP1- und PARP2-Inhibitor mit einem IC50 von 3,8 bzw. 2,1 nM. MK-4827-Tosylat fÜhrt zur Hemmung der Reparatur von DNA-SchÄden, aktiviert die Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt.

Tankyrase inhibitor

Topoisomerase II inhibitor,intracellular ion chelator,cardioprotective agent

Ofloxacin (Hoe-280) ist ein Fluorchinolon, dessen primÄrer Wirkmechanismus die Hemmung der bakteriellen DNA-Gyrase ist.

NU 7026 (LY293646) ist ein neuartiger spezifischer DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,23 μM, der auch PI3K mit einem IC50 von 13 μM hemmt.

MK-4827-Hydrochlorid (MK-4827-Hydrochlorid) ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer PARP1- und PARP2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,8 bzw. 2,1 nM. MK-4827-Hydrochlorid fÜhrt zur Hemmung der Reparatur von DNA-SchÄden, aktiviert die Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt.

(S)-Crizotinib ist ein potenter und selektiver MTH1 (mutT-Homolog)-Inhibitor mit einem IC50 von 330 nM. (S)-Crizotinib stÖrt die Nukleotidpool-HomÖostase durch MTH1-Hemmung, induziert eine Zunahme von DNA-EinzelstrangbrÜchen, aktiviert die DNA-Reparatur in menschlichen Kolonkarzinomzellen und unterdrÜckt effektiv das Tumorwachstum in Tiermodellen.

ME0328 ist ein potenter und selektiver ARTD3/PARP3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,89 ± 0,28 μM.

Adenin (6-Aminopurin), ein Purin, ist eine der vier Nukleobasen in der NukleinsÄure der DNA. Adenin fungiert als chemischer Bestandteil von DNA und RNA. Adenin spielt auch eine wichtige Rolle in der Biochemie, die an der Zellatmung, der Form von ATP und den Cofaktoren (NAD und FAD) und der Proteinsynthese beteiligt ist.

BIBR 1532 ist ein potenter, selektiver und nicht-kompetitiver Telomerase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 100 nM in einem zellfreien Assay.

Temozolomide ist ein oral einzunehmendes Alkylierungsmittel, das die Bildung von O6-Methylguanin in der DNA induziert. Das paart sich während des folgenden DNA-Replikationszyklus fälschlicherweise mit Thymin, was zur Aktivierung apoptotischer Signalwege führt. Temozolomide kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden und ist indiziert zur Behandlung von malignen Gliomen und metastasierten Melanomen.

Busulfan ist ein starker Alkylator mit selektiver immunsuppressiver Wirkung auf das Knochenmark.

Cytidin ist ein Pyrimidinnukleosid und fungiert als Bestandteil der RNA.

FT-207 (NSC 148958) (FT 207; NSC 148958) ist ein chemotherapeutisches 5-FU-Prodrug, das zur Behandlung von Krebs verwendet wird; ist ein Bestandteil von Tegafur-Uracil.