mTOR

Torin 1 ist ein potenter Inhibitor von mTOR mit einem IC50 von 3 nM. Torin 1 hemmt beide mTORC1/2-Komplexe mit IC50-Werten zwischen 2 und 10 nM. Torin 1 ist ein wirksamer Induktor der Autophagie.

INK 128 (MLN0128) (INK-128; MLN0128; TAK-228) ist ein oral verfÜgbarer, ATP-abhÄngiger mTOR1/2-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM fÜr mTOR-Kinase.

AZD2014 (AZD2014) ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 2,81 nM. AZD2014 hemmt sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe.

GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , beziehungsweise. GSK2126458 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.

ETP-46464 ist ein wirksamer mTOR- und ATR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 bzw. 14 nM.

PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable

GNE-477 ist ein potenter und wirksamer dualer PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM)-Inhibitor.

WYE-354 ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM. WYE-354 hemmt auch PI3Kα und PI3Kγ mit IC50-Werten von 1,89 μM bzw. 7,37 μM. WYE-354 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2. WYE-354 induziert die Autophagie-Aktivierung in vitro.

PP121 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 10, 60, 12, 14, 2 nM fÜr mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src bzw. PDGFR.

GSK1059615 ist ein dualer Inhibitor von PI3Kα/β/δ/γ (reversibel) und mTOR mit IC50 von 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM bzw. 12 nM.

PI-103 ist ein potenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM und 83 nM fÜr p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTORC1 und mTORC2. PI-103 hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 2 nM. PI-103 induziert Autophagie.

RapaLink-1, der bivalente mTOR-Inhibitor der dritten Generation, kombiniert Rapamycin mit MLN0128 durch einen inerten chemischen Linker. RapaLink-1 zeigt eine bessere Wirksamkeit als Rapamycin oder mTOR-Kinase-Inhibitoren (TORKi) und blockiert wirksam von Krebs stammende, aktivierende Mutanten von mTOR. RapaLink-1 kann die Blut-Hirn-Schranke Überwinden. Die Bindung von RapaLink-1 an FKBP12 fÜhrt zu einer gezielten und dauerhaften Hemmung von mTORC1. RapaLink-1 spielt eine antithrombotische Rolle beim Antiphospholipid-Syndrom, indem es die Autophagie verbessert. AktivitÄt gegen Krebs.

GDC-0349 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem Ki von 3,8 nM. GDC-0349 hemmt sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe.

An inhibitor of cell proliferation

Temsirolimus ist ein Inhibitor von mTOR mit einem IC50 von 1,76 μM. Temsirolimus aktiviert die Autophagie und verhindert eine Verschlechterung der Herzfunktion im Tiermodell.

Palomid 529 ist ein potenter Inhibitor von mTORC1- und mTORC2-Komplexen.

Everolimus (RAD001) ist ein oral wirksames Derivat von Rapamycin, das die Ser/Thr-Kinase mTOR(Säugetierziel von Rapamycin) hemmt.

CC-223 (CC-223) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der mTOR-Kinase mit einem IC50-Wert fÜr mTOR-Kinase von 16 nM. CC-223 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2.

MHY1485 ist ein potenter Aktivator von mTOR, der die Autophagie und die Fusion zwischen Autophagosomen und Lysosomen hemmt.

KU-0060648 ist ein dualer Inhibitor von PI3K und DNA-PK mit IC50-Werten von 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM und 8,6 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ bzw. DNA-PK.

LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK bzw. mTOR. LY3023414 hemmt mTORC1/2 bei niedrigen nanomolaren Konzentrationen stark.