mTOR

3BDO ist ein neuer mTOR-Aktivator, der auch die Autophagie hemmen kann.

PQR620 ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver mTORC1/2-Hemmer der Gehirnpenetration.

NSC781406 ist ein hochpotenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM fÜr PI3Kα.

Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) wirkt als potenzieller Inhibitor von HDAC mit einem IC50 von 1,05 μM und hemmt auch stark mTOR (IC50, 6,2 μM).

FT-1518 ist ein selektiver, wirksamer und oraler bioverfÜgbarer mTORC1- und mTORC2-Inhibitor der neuen Generation und weist AntitumoraktivitÄt auf.

PQR-530 ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral bioverfügbarer und hirngängiger dualer Pan-PI3K/mTORC1/2-Inhibitor mit einem subnanomolaren Kd gegenüber PI3Kα und mTOR (0,84 bzw. 0,33 nM). Antitumor-Aktivität.

CC-115-Hydrochlorid ist ein potenter und dualer DNA-PK- und mTOR-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 21 nM. CC-115 blockiert sowohl die mTORC1- als auch die mTORC2-Signalisierung.

JR-AB2-011 ist ein selektiver mTORC2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,36 μM. JR-AB2-011 hemmt die mTORC2-AktivitÄt, indem es die Rictor-mTOR-Assoziation blockiert (Ki: 0,19 μM). JR-AB2-011 hat Anti-Glioblastoma multiforme (GBM)-Eigenschaften.

Arnicolid D ist ein aus Centipeda minima isoliertes Sesquiterpenlacton. Arnicolid D moduliert den Zellzyklus, aktiviert den Caspase-Signalweg und hemmt die PI3K/AKT/mTOR- und STAT3-Signalwege. Arnicolid D hemmt die LebensfÄhigkeit von Nasopharynxkarzinom (NPC)-Zellen konzentrations- und zeitabhÄngig.

BGT226 (NVP-BGT226) ist ein PI3K (mit IC50-Werten von 4 nM, 63 nM und 38 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ und PI3Kγ)/mTOR-Doppelinhibitor, der eine starke wachstumshemmende AktivitÄt gegen menschliche Kopf- und Halskrebszellen aufweist.

PI3Kα/mTOR-IN-1 ist ein potenter PI3Kα/mTOR dualer Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM fÜr PI3Kα in einem Zellassay und Kis von 10,6 nM und 12,5 nM fÜr mTOR und PI3Kα in einem zellfreien Assay.

Voxtalisib (XL765) ist ein potenter PI3K-Inhibitor, der eine Ähnliche AktivitÄt gegenÜber PI3K der Klasse I aufweist (IC50s = 39, 113, 9 und 43nM fÜr p110α, p110β, p110γ bzw. p110δ), auch DNA-PK hemmt (IC50= 150nM) und mTOR (IC50=157nM). Voxtalisib (XL765) hemmt mTORC1 und mTORC2 mit IC50-Werten von 160 bzw. 910 nM.

Cyclovirobuxin D (CVB-D) ist der Hauptwirkstoff der traditionellen chinesischen Medizin Buxus microphylla.

WYE-687 Dihydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. WYE-687-Dihydrochlorid hemmt gleichzeitig die Aktivierung von mTORC1 und mTORC2. WYE-687 hemmt auch PI3Kα und PI3Kγ mit IC50-Werten von 81 nM bzw. 3,11 μM.

RotundinsÄure, ein Triterpenoid aus I.

Rheb-Inhibitor NR1 ist ein Rheb-Inhibitor mit einem IC50 von 2,1 μM im Rheb-IVK-Assay.

AR420626 is an oral active and selective agonist of free fatty acid receptor 3 (FFAR3) with an EC 50 value of 2.2µM.

eCF309 ist ein potenter und hochselektiver mTOR-Inhibitor mit bemerkenswert niedrigen Off-Target-AktivitÄten (IC50 = 10-15 nM, sowohl in vitro als auch in Zellen).

NVP-BEZ235 is a potent dual inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and mTOR that is well tolerated, displays disease stasis when administered orally, and enhances the efficacy of other anticancer agents when used in in vivo combination studies.

Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) ist das Deuterium-markierte Rapamycin. Rapamycin ist ein potenter und spezifischer mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,1 nM in HEK293-Zellen. Rapamycin bindet an FKBP12 und wirkt spezifisch als allosterischer Inhibitor von mTORC1. Rapamycin ist ein Autophagie-Aktivator, ein Immunsuppressivum.

MT 63-78 ist ein spezifischer und potenter direkter AMPK-Aktivator mit einem EC50 von 25 μM. MT 63-78 induziert auch einen mitotischen Zellarrest und Apoptose. MT 63-78 blockiert das Wachstum von Prostatakrebs, indem es die Lipogenese und den mTORC1-Signalweg hemmt. MT 63-78 hat Antitumorwirkung.

TMBIM6-Antagonist-1, ein potenzieller TMBIM6-Antagonist, verhindert die Bindung von TMBIM6 an mTORC2, verringert die mTORC2-AktivitÄt und reguliert auch TMBIM6-Leak-Ca2+.

Der hSMG-1-Inhibitor 11j, ein Pyrimidinderivat, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von hSMG-1 mit einem IC50-Wert von 0,11 nM. Der hSMG-1-Inhibitor 11j zeigt eine >455-fache SelektivitÄt fÜr hSMG-1 gegenÜber mTOR (IC50=50 nM), PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) und CDK1/CDK2 (IC50=32/7,1 μM). Der hSMG-1-Inhibitor 11j kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.