mTOR

Rapamycin (Sirolimus) wurde früher als Antimykotikum verwendet.

KU-0063794 ist ein potenter und spezifischer mTOR-Inhibitor, der sowohl den mTORC1- als auch den mTORC2-Komplex mit IC50-Werten von 10 nM hemmt.

GNE-493 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer Pan-PI3-Kinase/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM und 32 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ und mTOR.

PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) ist ein hochpotenter dualer Inhibitor von PI3Kα, PI3Kγ und mTOR mit IC50-Werten von 0,4 nM, 5,4 nM bzw. 1,6 nM. PF-05212384 (PKI-587) ist in beiden Komplexen von mTOR, mTORC1 und mTORC2, gleichermaßen wirksam.

OXA-01 ist ein potenter mTORC1- und mTORC2-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 nM bzw. 7 nM.

PP242 (PP 242) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 8 nM. PP242 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2 mit IC50-Werten von 30 nM bzw. 58 nM.

BGT226 (NVP-NVP-BGT226) ist ein PI3K (mit IC50-Werten von 4 nM, 63 nM und 38 nM fÜr PI3Kα und PI3Kβ) /mTOR dualer Inhibitor, der eine starke wachstumshemmende AktivitÄt gegen Kopf- und Halskrebs beim Menschen zeigt Zellen.

PI-103 Hydrochloride is a potent cell-permeable multi-target inhibitor that primarily acts on the PI3K and mTOR signaling pathways.

AZD8055 ist ein neuer ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor und hat einen IC50-Wert von 0,8 nmol/L sowie einen Ki-Wert von 1,3 nmol/L.

PF-04691502 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PI3K und mTOR. PF-04691502 bindet an humanes PI3Kα, β, δ, γ und mTOR mit Kis von 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 bzw. 16 nM.

An mTOR inhibitor

CC-115 ist ein potenter und dualer DNA-PK- und mTOR-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 21 nM. CC-115 blockiert sowohl die mTORC1- als auch die mTORC2-Signalisierung.

PKI-402 ist ein selektiver, reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor von PI3K, einschließlich PI3K-α-Mutanten, und mTOR (IC50=2, 3, 7,14 und 16 nM fÜr PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ und PI3Kγ).

(+)-Usniacin wird aus Flechten isoliert, bindet an die ATP-Bindungstasche von mTOR und hemmt die AktivitÄt von mTORC1/2. (+)-Usniacin hemmt die Phosphorylierung von mTOR-Downstream-Effektoren: Akt (Ser473), 4EBP1, S6K, induziert Autophay, mit Anti-Krebs-AktivitÄt. (+)-Usniacin besitzt antimikrobielle AktivitÄt gegen eine Reihe von planktonischen grampositiven Bakterien, einschließlich Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis und Enterococcus faecium.

GNE-317 ist ein PI3K/mTOR-Hemmer, der die Blut-Hirn-Schranke (BBB) Überwinden kann.

A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor

Nordihydroguaiaretic acid is a potent 5-lipoxygenase (5-LOX) inhibitor with an IC 50 value of 8μM.

Überproduziert bei der menschlichen neurometabolischen Krankheit D-2-HGA

CZ415 ist ein potenter und hochselektiver mTOR-Inhibitor mit einem pIC50 von 8,07. CZ415 hemmt den Proteinkomplex mTORC1 und mTORC2.

PF-04979064 ist ein potenter und selektiver PI3K/mTOR Dual-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,13 nM und 1,42 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR.

PQR309 ist ein potenter, hirngängiger, oral bioverfügbarer Pan-Klasse-I-PI3K/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 33nM, 451nM, 661nM, 708nM und 89nM für PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ bzw. mTOR.

4-Vinylcyclohexene dioxide (VCD), a metabolite of 4-vinylcyclohexene (VCH), is synthesized in industries as an intermediate diluent for epoxy resins and other epoxides.

Cbz-B3A ist ein potenter und selektiver Inhibitor der mTORC1-Signalgebung, die anscheinend an die Ubiquiline 1, 2 und 4 bindet, und Cbz-B3A hemmt die Phosphorylierung des eIF4E-bindenden Proteins 1 (4EBP1).