mTOR

PKI-179 ist ein potenter und oral aktiver dualer PI3K/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM und 0,42 nM fÜr PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ und mTOR bzw. PKI-179 zeigt auch AktivitÄt gegenÜber E545K und H1047R mit IC50-Werten von 14 nM bzw. 11 nM. PKI-179 zeigt Anti-Tumor-AktivitÄt in vivo.

mTOR-Inhibitor-8 ist ein mTOR-Inhibitor und Autophagie-Induktor. mTOR-Inhibitor-8 hemmt die AktivitÄt von mTOR Über FKBP12 und induziert die Autophagie von A549-Lungenkrebszellen des Menschen.

DS-7423 ist ein dualer PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 15,6 nM, 34,9 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR. DS-7423 besitzt Anti-Tumor-AktivitÄt.

hSMG-1-Inhibitor 11e ist ein potenter und selektiver hSMG-1-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 900-facher SelektivitÄt gegenÜber mTOR (IC50 von 45 nM), PI3Kα/γ (IC50 von 61 nM und 92 nM) und CDK1/CDK2 (IC50 von 32 μM und 7,1 μM).

RMC-5552 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von mTORC1. RMC-5552 hemmt die Phosphorylierung von mTORC1 pS6K und p4EBP1 mit IC50-Werten von 0,14 nM bzw. 0,48 nM. RMC-5552 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.

NV-5138, ein Leucin-Analogon, ist der erste selektive und oral aktive mTORC1-Aktivator im Gehirn, der an Sestrin2 bindet.

NV-5138-Hydrochlorid, ein Leucin-Analogon, ist der erste selektive und oral aktive mTORC1-Aktivator im Gehirn, der an Sestrin2 bindet.

(32-Carbonyl)-RMC-5552 ist ein potenter mTOR-Inhibitor. (32-Carbonyl)-RMC-5552 hemmt die Phosphorylierung von mTORC1- und mTORC2-Substraten (p-P70S6K-(T389), p-4E-BP1-(T37/36) UND p-AKT1/2/3-(S473)). pIC50s von > 9, > 9 bzw. zwischen 8 und 9 (Patent WO2019212990A1, Beispiel 2).

RMC-6272 (RM-006) ist ein bissterischer mTORC1-selektiver Inhibitor. RMC-6272 zeigt eine starke und selektive (> 10-fache) Hemmung von mTORC1 gegenÜber mTORC2. RMC-6272 zeigt eine verbesserte Hemmung von mTORC1 im Vergleich zu Rapamycin und induziert mehr Zelltod in TSC2-Nulltumoren.

L-Leucin-d3 ist das mit Deuterium bezeichnete L-Leucin.

RP-3500 (ATR-Inhibitor 4) ist ein oral aktiver, selektiver ATR-Kinase-Inhibitor (ATRi) mit einem IC50-Wert von 1,00 nM in biochemischen Assays. RP-3500 zeigt eine 30-fache SelektivitÄt fÜr ATR gegenÜber mTOR (IC50=120 nM) und eine >2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber ATM-, DNA-PK- und PI3Kα-Kinasen. RP-3500 hat eine starke AntitumoraktivitÄt.

MTI-31 ist ein potenter, oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von mTORC1 und mTORC2.

MHY-1685, ein neuartiges SÄugetier-Target des Rapamycin (mTOR)-Inhibitors, bietet MÖglichkeiten zur Verbesserung der hCSC-basierten myokardialen Regeneration.

mTOR Inhibitor-1 ist ein neuartiger Inhibitor des mTOR-Signalwegs, der die Zellproliferation unterdrÜcken und Autophagie induzieren kann.

MKC-1 (Ro-31-7453) ist ein oral aktiver und potenter Zellzyklusinhibitor mit breiter AntitumoraktivitÄt. MKC-1 hemmt den Akt/mTOR-Weg. MKC-1 stoppt die zellulÄre Mitose und induziert die Zellapoptose, indem es an eine Reihe unterschiedlicher zellulÄrer Proteine bindet, darunter Tubulin und Mitglieder der Importin-β-Familie.

HDACs/mTOR Inhibitor 1 ist ein dualer Histon-Deacetylasen (HDACs)- und SÄugetier-Target-Inhibitor von Rapamycin (mTOR) zur Behandlung hÄmatologischer Malignome mit IC50-Werten von 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM und >500 nM fÜr HDAC1, HDAC6, mTOR und PI3Kα. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert die Apoptose von Tumorzellen mit geringer ToxizitÄt in vivo.

CC214-2 ist ein potenter und dualer Inhibitor von mTORC1/mTORC2. Mycobacterium tuberculosis moduliert das SÄugetier-Target von Rapamycin (mTOR), um die Autophagie zu verhindern. CC214-2 hat das Potenzial, die Dauer von TB zu verkÜrzen.

L-Leucin-d2 ist das mit Deuterium bezeichnete L-Leucin. L-Leucin ist eine essentielle verzweigtkettige AminosÄure (BCAA), die den mTOR-Signalweg aktiviert.

Dihydroevocarpine induziert Zelltod in akuten myeloischen Leukämiezellen durch Hemmung der Aktivität von mTORC1/2.

Leucine-13C6 ist eine mit 13C markierte L-Leucin-Variante. L-Leucin ist eine essentielle verzweigtkettige Aminosäure (BCAA), die den mTOR-Signalweg aktivieren kann.

P-2281 ist ein mTOR-Inhibitor mit krebshemmender und entzündungshemmender Wirkung.