BTK

Tolebrutinib (SAR442168) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50-Werten von 0,4 und 0,7 nM in Ramos-B-Zellen bzw. in HMC-Mikrogliazellen.

(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), das S-Enantiomer von Sunvozertinib, zeigt eine inhibitorische AktivitÄt gegen EGFR-Exon-20-NPH- und ASV-Insertionen, EGFR-L858R/T790M-Mutation und Her2-Exon20-YVMA-Insertion (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM). , 1 nM bzw. 21,2 nM). (S)-Sunvozertinib hemmt auch BTK.

BIIB091 ist ein hochselektiver, reversibler und oral aktiver BTK-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen.

TAK-020 ist ein kovalenter Btk-Inhibitor, der zum klinischen Kandidaten wird.

BTK-Inhibitor 18 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und kovalenter Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 142 nM.

Elsubrutinib (ABBV-105) ist ein oral aktiver, potenter, selektiver und irreversibler Hemmer der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Der IC50-Wert von Elsubrutinib fÜr die katalytische BTK-DomÄne betrÄgt 0,18 μM.

NX-2127 ist ein oral wirksamer BTK-Inhibitor, der die Degradation von mutiertem BTKC481S in Zellen induzieren kann. NX-2127 hemmt das Wachstum von TMD8-Zellen mit der BTKC481S-Mutation effektiver als Ibrutinib. NX-2127 katalysiert den Abbau von Ikaros (IKZF1) und Aiolos (IKZF3) bei Konzentrationen von 25 nM bzw. 54 nM. NX-2127 stimuliert die Aktivierung von T-Zellen und erhöht die Produktion von IL-2 in primären menschlichen T-Zellen.

Atuzabrutinib (SAR 444727) ist ein starker, selektiver reversibler Inhibitor von Btk (Brutons Tyrosinkinase)-Inhibitor.

JS25 ist ein selektiver und kovalenter BTK-Inhibitor, der BTK mit einem IC50-Wert von 5,8 nM durch Chelatisierung von Tyr551 inaktiviert.

RSH-7 ist ein potenter BTK- und FLT3-Inhibitor mit IC50s von 47 bzw. 12 nM.

Larotinib ist ein potenter Breitspektrum- und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit EGFR als Hauptziel mit einem IC50 von 0,6 nM.

JNJ-64264681 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und irreversibler kovalenter BTK-Inhibitor.

NRX-0492 ist ein oral aktiver und potenter Abbau von BTK.

GBD-9 ist ein doppelmechanischer Abbau, der BTK und GSPT1 effizient abbaut, indem das E3 Ligase Cereblon (CRBN) rekrutiert wird.

KIN-8194 ist ein oral aktiver Doppelinhibitor von HCK und BTK mit IC50 Werten von 0.915 bzw. <0.495 nM.

BTK-IN-29 (Verbindung 14) ist ein Inhibitor von Btk.

UBX-382 ist ein oral verfügbares Proteolyse-Targeting Chimären (PROTAC), das BTK zur Inaktivierung des B-Zell-Rezeptor-Signals anspricht.

BIIB129 ist ein kovalenter, selektiver, kleinmolekularer Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK), der in der Lage ist, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.

(R,R)-Bexobrutideg is the (R,R)-enantiomer of Bexobrutideg.

DFCI-002-06 is an orally active dual-target HCK/BTK PROTAC degrader with DC₅₀ values for HCK and BTK of 1.3 and 4.5 nM respectively.

Btk-Inhibitor 1 R-Enantiomer ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. Das Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomer kann bei der Synthese des Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomers Ibrutinib-Dimer und des Btk-Inhibitor-1-R-Enantiomer-Addukts verwendet werden. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM.