HIF
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Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.
Products Related to HIF(59)
- GC32724LW6 (HIF-1α inhibitor)CAS: 934593-90-5Purity: >98.00%
LW6 (HIF-1α inhibitor) ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierenden Faktors 1(HIF), der die HIF-1α-Akkumulation durch Abbau von HIF-1α effektiv hemmt, den HIF-1A-mRNA-Spiegel unter Hypoxie aber nicht beeinflusst.
- GC33170ENMD-119 (ENMD 1198)CAS: 864668-87-1Purity: >98.50%
ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), ein oral aktiver Wirkstoff zur Destabilisierung von Mikrotubuli, ist ein 2-Methoxyestradiol-Analogon mit antiproliferativer und antiangiogener AktivitÄt. ENMD-119 (ENMD 1198) eignet sich zur Hemmung von HIF-1alpha und STAT3 in humanen HCC-Zellen und fÜhrt zu einer Verringerung des Tumorwachstums und der Vaskularisierung.
- GC33634Enarodustat (JTZ-951)CAS: 1262132-81-9Purity: >98.00%
Enarodustat (JTZ-951) ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Prolylhydroxylase-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,22 μM.
- GC34595GN44028CAS: 1421448-26-1Purity: >98.00%
GN44028 ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Faktor (HIF)-1α-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM. GN44028 hemmt die Hypoxie-induzierte HIF-1α-TranskriptionsaktivitÄt, ohne die HIF-1α-mRNA-Expression, die HIF-1α-Proteinakkumulation oder die HIF-1α/HIF-1β-Heterodimerisierung zu unterdrÜcken. GN44028 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC35230AcetylarenobufaginCAS: 184673-79-8Purity: >98%
Acetylarenobufagin ist ein Modulator des steroidalen Hypoxie-induzierbaren Faktors 1 (HIF-I).
- GC37034PT2977CAS: 1672668-24-4Purity: >98.00%
PT2977 (PT2977) ist ein oral aktiver und selektiver HIF-2α Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. PT2977 als HIF-2&7#945 der zweiten Generation; Inhibitor, erhÖht die Wirksamkeit und verbessert das pharmakokinetische Profil. PT2977 ist eine potenzielle Behandlung fÜr das klarzellige Nierenzellkarzinom (ccRCC).
- GC37066Rac-PT2399CAS: 1672662-07-5Purity: >99.00%
Rac-PT2399 (Verbindung 10e), das Racemat von PT2399, wirkt als potenter und spezifischer Hypoxie-induzierbarer Faktor 2a (HIF-2α)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,01 μM.
- GC37966ZINC13466751CAS: 117953-17-0Purity: >98.50%
ZINC13466751 ist ein potenter Inhibitor der HIF-1α/von Hippel-Lindau-Wechselwirkung mit einem IC50 von 2,0 μM.
- GC38767DeoxyshikoninCAS: 43043-74-9Purity: >99.50%
Deoxyshikonin wird aus Lithospermum erythrorhizon Sieb mit AntitumoraktivitÄt isoliert.
- GC41625Oroxylin ACAS: 480-11-5Purity: >98.00%
Oroxylin A ist ein natÜrliches aktives Flavonoid mit starker Antikrebswirkung.
- GC79669PHD-1-IN-4CAS: 2009343-19-3Purity: >99.50%
PHD-1-IN-4 is a brain-penetrant PHD-1 inhibitor with an IC 50 of 0.074 μM [1] .
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC32724 | LW6 (HIF-1α inhibitor) | 934593-90-5 | >98.00% | |
LW6 (HIF-1α inhibitor) ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierenden Faktors 1(HIF), der die HIF-1α-Akkumulation durch Abbau von HIF-1α effektiv hemmt, den HIF-1A-mRNA-Spiegel unter Hypoxie aber nicht beeinflusst. | ||||
| GC32876 | SYP-5 | 1384268-04-5 | >99.50% | |
SYP-5 ist ein neuartiger HIF-1-Inhibitor, der die Invasion von Tumorzellen und die Angiogenese unterdrÜckt. | ||||
| GC32945 | THS-044 | 62054-67-5 | >98% | |
Die THS-044-Bindung stabilisiert den gefalteten HIF2α-PAS-B-Zustand, um die HIF2-AktivitÄt in endogenen und klinischen Umgebungen zu regulieren. | ||||
| GC32948 | IDF-11774 | 1429054-28-3 | >98% | |
IDF-11774 ist ein neuartiger Hypoxie-induzierbarer Faktor α (HIFα)-1-Inhibitor mit einem IC50 von 3,65 μM. | ||||
| GC33043 | EL-102 | 1233948-61-2 | >99.50% | |
EL-102 ist ein Hypoxie-induzierter Faktor 1 (Hif1α)-Inhibitor. EL-102 induziert Apoptose, hemmt die Tubulin-Polymerisation und zeigt AktivitÄten gegen Prostatakrebs. EL-102 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden. | ||||
| GC33170 | ENMD-119 (ENMD 1198) | 864668-87-1 | >98.50% | |
ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), ein oral aktiver Wirkstoff zur Destabilisierung von Mikrotubuli, ist ein 2-Methoxyestradiol-Analogon mit antiproliferativer und antiangiogener AktivitÄt. ENMD-119 (ENMD 1198) eignet sich zur Hemmung von HIF-1alpha und STAT3 in humanen HCC-Zellen und fÜhrt zu einer Verringerung des Tumorwachstums und der Vaskularisierung. | ||||
| GC33416 | AFP464 | 468719-52-0 | >98% | |
AFP464 (NSC710464 freie Base) ist ein aktives HIF-1⋱ Inhibitor mit einem IC50 von 0,25 μM, ist auch ein potenter Arylhydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Aktivator. | ||||
| GC33634 | Enarodustat (JTZ-951) | 1262132-81-9 | >98.00% | |
Enarodustat (JTZ-951) ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Prolylhydroxylase-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,22 μM. | ||||
| GC34595 | GN44028 | 1421448-26-1 | >98.00% | |
GN44028 ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Faktor (HIF)-1α-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM. GN44028 hemmt die Hypoxie-induzierte HIF-1α-TranskriptionsaktivitÄt, ohne die HIF-1α-mRNA-Expression, die HIF-1α-Proteinakkumulation oder die HIF-1α/HIF-1β-Heterodimerisierung zu unterdrÜcken. GN44028 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden. | ||||
| GC35230 | Acetylarenobufagin | 184673-79-8 | >98% | |
Acetylarenobufagin ist ein Modulator des steroidalen Hypoxie-induzierbaren Faktors 1 (HIF-I). | ||||
| GC37034 | PT2977 | 1672668-24-4 | >98.00% | |
PT2977 (PT2977) ist ein oral aktiver und selektiver HIF-2α Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. PT2977 als HIF-2&7#945 der zweiten Generation; Inhibitor, erhÖht die Wirksamkeit und verbessert das pharmakokinetische Profil. PT2977 ist eine potenzielle Behandlung fÜr das klarzellige Nierenzellkarzinom (ccRCC). | ||||
| GC37066 | Rac-PT2399 | 1672662-07-5 | >99.00% | |
Rac-PT2399 (Verbindung 10e), das Racemat von PT2399, wirkt als potenter und spezifischer Hypoxie-induzierbarer Faktor 2a (HIF-2α)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,01 μM. | ||||
| GC37801 | TM6089 | 863421-32-3 | >98% | |
TM6089 ist ein einzigartiger Prolylhydroxylase (PHD)-Hemmer, der die HIF-AktivitÄt ohne Eisenchelation stimuliert, die Angiogenese induziert und einen Organschutz gegen IschÄmie ausÜbt. | ||||
| GC37889 | VCE-004.8 | 1818428-24-8 | >98.00% | |
VCE-004.8 (VCE-004.8) ist ein oral aktiver, spezifischer PPARγ und dualer CB2-Rezeptor-Agonist. | ||||
| GC37966 | ZINC13466751 | 117953-17-0 | >98.50% | |
ZINC13466751 ist ein potenter Inhibitor der HIF-1α/von Hippel-Lindau-Wechselwirkung mit einem IC50 von 2,0 μM. | ||||
| GC38044 | Fraxinellone | 28808-62-0 | >99.50% | |
| GC38767 | Deoxyshikonin | 43043-74-9 | >99.50% | |
Deoxyshikonin wird aus Lithospermum erythrorhizon Sieb mit AntitumoraktivitÄt isoliert. | ||||
| GC39146 | HIF-1 inhibitor-1 | 2380261-53-8 | >98% | |
An inhibitor of HIF-1 signaling | ||||
| GC41625 | Oroxylin A | 480-11-5 | >98.00% | |
Oroxylin A ist ein natÜrliches aktives Flavonoid mit starker Antikrebswirkung. | ||||
| GC78962 | MS1129 | - | >98% | |
MS1129 is a DNMT degrader that induces proteasomal degradation of DNMT1, DNMT3A and DNMT3B proteins. | ||||
| GC79574 | mCPX | 1351572-56-9 | >98% | |
mCPX is a prodrug of the antifungal agent Ciclopirox olamine (CPX). | ||||
| GC79669 | PHD-1-IN-4 | 2009343-19-3 | >99.50% | |
PHD-1-IN-4 is a brain-penetrant PHD-1 inhibitor with an IC 50 of 0.074 μM [1] . | ||||
| GC79670 | ZG-2686 | 1795110-22-3 | >98% | |
ZG-2686 is a potent and selective HIF-2α agonist with an EC 50 of 0.25 µM. | ||||
| GC79671 | HIF-IN-2 | 1040535-05-4 | >95.00% | |
HIF-IN-2 is a HIF/HIF prolyl hydroxylase inhibitor. | ||||