PLK

AAPK-25 ist ein potenter und selektiver Aurora/PLK-Doppelinhibitor mit Anti-Tumor-AktivitÄt, der eine mitotische VerzÖgerung verursachen und Zellen in einer Prometaphase anhalten kann, was durch die Phosphorylierung des Biomarkers Histon H3Ser10 widergespiegelt wird, gefolgt von einem Anstieg der Apoptose. AAPK-25 zielt auf Aurora-A, -B und -C mit Kd-Werten im Bereich von 23-289 nM sowie PLK-1, -2 und -3 mit Kd-Werten im Bereich von 55-456 nM ab.

SBE13 ist ein potenter und selektiver Plk1-Inhibitor mit einem IC50 von 200 pM; SBE13 hemmt Plk2 (IC50>66μM) oder Plk3 (IC50=875nM) nur schwach.

TAK-960 Dihydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor der Polo-like Kinase 1 (PLK1) mit einem IC50 von 0,8 nM. TAK-960-Dihydrochlorid zeigt auch inhibitorische AktivitÄten gegen PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 16,9 bzw. 50,2 nM. TAK-960-Dihydrochlorid hemmt die Proliferation mehrerer Krebszelllinien und zeigt eine signifikante Wirksamkeit gegen mehrere Tumor-Xenotransplantate.

TAK-960-Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor der Polo-like-Kinase 1 (PLK1) mit einem IC50-Wert von 0,8 nM. TAK-960-Hydrochlorid zeigt auch inhibitorische AktivitÄten gegen PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 16,9 bzw. 50,2 nM. TAK-960-Hydrochlorid hemmt die Proliferation mehrerer Krebszelllinien und zeigt eine signifikante Wirksamkeit gegen mehrere Tumor-Xenotransplantate.

Nε-(1-Carboxymethyl)-L-lysine is a unique post-translational modification (PTM) of proteins that is generated by the non-enzymatic glycation of lysine residues.

A Plk1 inhibitor

Poloppin ist ein potenter, zellgÄngiger Inhibitor der mitotischen Polo-like-Kinase (PLK) (IC50=26,9μM) und verhindert die Protein-Protein-Interaktion Über die Polo-Box-DomÄne (PBD) (Kd= 29,5μM). Poloppin tÖtet selektiv Zellen ab, die mutiertes KRAS exprimieren, wodurch der Tod in der Mitose verstÄrkt wird. Poloppin wird fÜr die Untersuchung von KRAS-mutierten Krebsarten als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit c-MET-Inhibitoren verwendet.

ON1231320 ist ein hochspezifischer Polo-like-Kinase-2 (PLK2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,31 μM. ON1231320 blockiert das Fortschreiten des Tumorzellzyklus in der G2/M-Phase der Mitose und verursacht den apoptotischen Zelltod. ON1231320, ein Arylsulfonylpyridopyrimidinon, hat AntitumoraktivitÄt.

(1E)-CFI-400437-Dihydrochlorid ist ein potenter PLK4-Inhibitor (IC50 = 0,6 nM) und selektiv gegenÜber anderen Mitgliedern der PLK-Familie (> 10 μM). (1E)-CFI-400437-Dihydrochlorid hemmt Aurora A, Aurora B, KDR und FLT-3 mit IC50-Werten von 0,37, 0,21, 0,48 bzw. 0,18 μM. Antiproliferative AktivitÄt.

PLK4-IN-1 (Beispiel A6) ist ein PLK4-Inhibitor mit einem IC50 von ≤ 0,1 μM.

Lipid 8 is an ionizable amino lipid that can be used for synthesizing lipid nanoparticles.

Plogosertib (CYC140) is a selective, potent, orally active ATP-competitive PLK1 inhibitor (IC50: 3 nM). Plogosertib is an anti-proliferative anticancer agent that can be used for the study of various tumors, including esophageal cancer, gastric cancer, leukemia, non-small cell lung cancer, ovarian cancer and squamous cell carcinoma.

PLK4-IN-4 (Verbindung 22) ist ein potenter PLK4-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,9 nM.

SP27 ist ein PROTAC, das PLK4 selektiv abbaut, mit einem DC50 von 19,5 nM.

Aurora Kinases-IN-3 (Verbindung 15a) ist ein oral aktiver AURKB-Inhibitor, der eine AURKB-suppressive Aktivität hervorruft, indem die mitotische Lokalisierung von AURKB gestört wird.

PLK1/BRD4-IN-5 (Verbindung SC10) ist ein oral aktiver PLK1- und BRD4-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,3 nM bzw. 60,8 nM.

PLK1/BRD4-IN-3 (Verbindung 21) ist ein selektiver Doppelinhibitor für Bromodom 4 (BRD4) und poloartige Kinase 1 (PLK1).

Dihydrobaicalein ist ein PLK1-Inhibitor mit einem IC50 von 6,3 μM.

PMV6-PEG4-BI2536 is an RIPTAC-like bifunctional molecule that promotes the formation of the p53 Y 220C -PLK1 ternary complex ( EC 50 = 1.4 μM).

CZS-241 hydrochloride is an orally active and selective inhibitor of Polo-like Kinase 4 ( PLK4 ) ( IC 50 =2.6 nM).

8012-3246 is a selective PLK2 inhibitor with an IC 50 of 774.5 nM.

PROTAC PLK1 Degrader-2 is a peptide-based N-end rule PLK1 mini-PROTAC.

Rigosertib (ON-01910) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektiver Krebswirkstoff, der Apoptose durch Hemmung des PI3-Kinase/Akt-Signalwegs induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.