Androgen Receptor

Enzalutamid D3 ist ein mit Deuterium markiertes Enzalutamid (MDV3100). Enzalutamid ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 36 nM in LNCaP-Prostatazellen.

AtrarsÄure (Methylatrarat) ist ein spezifischer Antagonist des Androgenrezeptors (AR) mit entzÜndungshemmender und krebshemmender Wirkung. AtrarsÄure unterdrÜckt die Expression des endogenen Prostata-spezifischen Antigen-Gens sowohl in LNCaP- als auch in C4-2-Zellen. AtrarsÄure kann auch die Synthese von NO und Zytokin hemmen und den MAPK-NF⋺B-Signalweg unterdrÜcken. AtrarsÄure kann zur Erforschung von Prostataerkrankungen und entzÜndlichen Erkrankungen eingesetzt werden.

AH3960 (Verbindung 16c) ist ein Antagonist des Androgenrezeptors. AH3960 kann sowohl mit dem Wildtyp- als auch dem T877-Mutanten-Androgenrezeptor binden und selektiv T877 hemmen (IC50=0,82 μM). AH3960 ist auch ein Agonist des Parathormonrezeptors PTHR1.

Enzalutamid-d6 ist eine deuterierte Version von Enzalutamid (MDV3100). Enzalutamid ist ein Androgenrezeptor (AR) Antagonist mit einer IC50 von 36 nM in LNCaP Prostatakrebszellen.

Gumelutamid ist eine Verbindung aus Tetrahydropyridin und Pyrimidin, die als Antiandrogen und Antitumorwirkstoff eingesetzt wird. Gumelutamid ist ein Androgenrezeptor-Antagonist.

VPC-14228 ist ein wirksamer Inhibitor des Androgenrezeptor-DNA-Bindungsbereichs (AR-DBD), der die Wechselwirkung zwischen AR und Androgenreaktionselementen stören und die Transkriptionsaktivität von AR effektiv blockieren kann. VPC-14228 kann für die Erforschung von Prostatakrebs verwendet werden.

ARD-69 (Verbindung 34) ist ein starker PROTAC-Androgenrezeptor-Abbau.

VPC-13566, ein BF3-spezifisches kleines Molekül, ist ein Androgenrezeptor (AR)-Hemmer.

BWA-522 ist eine oral verfügbare kleinmolekulare Protein-Targeting Chimäre (PROTAC) mit signifikantem Abbaueffekt auf AR-FL und AR-V7.

ARD-2051 ist ein potenter und oral aktiver Androgenrezeptor (AR)-Proteolyse-Targeting Chimärenabbau.

EPI-7170, ein Ralanitananalog, ist ein potenter Androgenrezeptor N-terminaler struktureller Domänenantagonist, der die transkriptionelle Aktivität von AR (FL-AR) und AR-Spleißvarianten (AR-Vs) blockiert.

(R)-SKBG-1 ist ein RNA-bindender NONO-Inhibitor.

Androgen receptor-IN-6 (Verbindung 16) ist ein oral verfügbarer Androgenrezeptor (Androgenrezeptor) potenter Inhibitor (IC50=0,12 μM in vitro), der auf die ungeordnete N-terminale Domäne (NTD) abzielt.

ARD-1676 ist ein oral verfügbarer Androgenrezeptor (AR) PROTAC-Abbau, bestehend aus AR-Liganden und Cereblonliganden.

VNPP433-3β ist ein molekularer Klebstoffabbau, der Androgenrezeptor (AR) und seine Spleißvarianten (AR-Vs) und MAP-Kinase-wechselwirkende Serin/Threonin-Proteinkinase Mnk1/2 abbaut.

SC912 ist ein AR-V7-Hemmer (IC50,0,36 μM).

GA32 (Verbindung 58r) ist ein potenter Androgenrezeptor (AR)/Glukokortikoidrezeptor (GR) Doppelhemmer mit IC50 Werten von 0,13 μM und 0,83 μM für AR bzw. GR.

SC428 ist ein Androgenrezeptor (AR)-Hemmer, der die N-terminale Domäne angreift.

Spironolactone -d 6 -1 is the deuterium labeled Spironolactone.

Ketodarolutamide -d 6 (BAY 1896953-d 6 ) is the deuterium labeled Ketodarolutamide.

PROTAC AR Degrader-12 is a highly efficient PROTAC targeting AR coactivator binding site (AR-CBS).