Estrogen/progestogen Receptor

Chlorotrianisen ist ein lang wirkendes nichtsteroidales Östrogen und ein oral aktiver Östrogenrezeptormodulator.

Cyclofenil ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator und ein ovulationsinduzierendes Mittel.

Y 134 ist ein selektiver und oral aktiver Östrogenrezeptor (ER)-Modulator (SERM), der eine starke antagonistische Aktivität bei ERα und ERβ zeigt. Y 134 zeigt eine 121,1-fache Selektivität für ERα (Ki \u003d 0,09 nM) gegenüber ERβ (Ki \u003d 11,31 nM). Y 134 hemmt die Östrogen-stimulierte Proliferation von ER-positiven menschlichen Brustkrebszellen.

ERB 041 (ERB-041) ist ein potenter und selektiver Östrogenrezeptor (ER) β Agonist mit IC50-Werten von 5,4, 3,1 und 3,7 nM fÜr Mensch, Ratte und Maus ERβ ERB 041 zeigt >200-fache SelektivitÄt fÜr ERβ Über ERα. ERB 041 ist ein wirksames chemoprÄventives Hautkrebsmittel, das durch DÄmpfung des WNT/β-Catenin-Signalwegs wirkt. ERB 041 induziert Eierstockkrebs-Apoptose.

GSK 4716 ist ein selektiver ERRβ/γ-Agonist.

Dihydrodaidzein ist eines der bekanntesten diÄtetischen PhytoÖstrogene.

Zearalenon ist ein nichtsteroidales Östrogenes Mykotoxin, das von Fusarium-Arten produziert wird, die mehrere KÖrner besiedeln.

A selective estrogen receptor modulator

Chlormadinonacetat ist ein steroidales Gestagen mit antiandrogener und antiÖstrogener Wirkung.

Lasofoxifen (CP-336156) Tartrat ist ein oral aktiver und selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM).

4-Methylbenzylidencampher (4-MBC; Enzacamene) ist ein organisches Campherderivat, das in der Kosmetikindustrie wegen seiner FÄhigkeit verwendet wird, die Haut vor UV-Strahlung, insbesondere UV-B-Strahlung, zu schÜtzen.

α-Zearalenol ist ein Mykotoxin mit hoher AffinitÄt zu den Östrogenrezeptoren (ER), α-Zearalenol ist das Derivat von Zearalenon (ZEN), verursacht aufgrund seiner xenoÖstrogenen Wirkungen FortpflanzungsstÖrungen bei Tieren.

PHTPP ist ein selektiver ERβ-Vollantagonist mit einer 36-fachen Selektivität für ERβ gegenüber. PHTPP kann selektiv die Ligandenbindung und die Transkriptionsfunktionen von ERβ antagonisieren, wodurch seine hemmende Wirkung auf Tumorzellen blockiert und somit die Zellproliferation gefördert wird. PHTPP wurde zur Verifizierung der ERβ-Funktion verwendet.

ERα-Rezeptoren stummer Antagonist

Ospemifen ist ein nicht-Östrogenselektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) mit einem Kis von 380 und 410 nM fÜr den Östrogenrezeptor α (ERα) bzw. ERβ. Ospemifen kann zur Erforschung von Vaginalatrophie und Brustkrebs eingesetzt werden.

Das Endoxifen Z-Isomer ist der wichtigste Metabolit von Tamoxifen, der fÜr die AuslÖsung der antiÖstrogenen Wirkungen dieses Medikaments in Brustkrebszellen verantwortlich ist, die Östrogenrezeptor-alpha exprimieren (ERα).

Quinestrol ist ein synthetisches Östrogen, das in der Hormonersatztherapie und gelegentlich zur Behandlung von Brustkrebs und Prostatakrebs eingesetzt wird

G-1 ist ein selektiver und potenter Agonist des GPR30-Rezeptors mit einem EC50-Wert von etwa 2 nM.

Zearalenone is an estrogenic fusariotoxin that binds to estrogen receptors, including the 17β-estradiol-specific subtype.

WAY 200070 ist ein selektiver Östrogenrezeptor-β (ERRβ)-Agonist mit einem IC50-Wert von 2,3 nM.

R)-DPN (Verbindung 3) ist ein selektiver ERβ-Ligand mit EC50-Werten von 2,9, 0,8 nM fÜr ERα bzw. ERβ.

metabolite of tamoxifen, an estrogen receptor modulator

FERb 033 ist ein selektiver und potenter ERβ-Agonist (Ki=7,1 nM, EC50=4,8 nM).