Opioid Receptor

BMS-986121 ist ein positiver allosterischer Modulator (PAM) des µ-Opioidrezeptors und stammt aus dem Patent WO2014107344. BMS-986121 basiert auf einem chemischen Gerüst und repräsentiert einen neuen Chemotyp von µ-Rezeptor-PAMs.

KNT-127 ist ein wirksamer selektiver Agonist des δ-Opioidrezeptors, der durch systemische Verabreichung wirksam ist. KNT-127 zeigt Selektivität für den δ-Rezeptor (mit Ki-Werten von 21,3 nM für Opioidrezeptoren vom Typ μ, 0,16 nM für den δ-Rezeptor und 153 nM für den κ-Rezeptor). KNT-127 erhöht die Freisetzung von Dopamin und L-Glutamat im Striatum, Nucleus accumbens und präfrontalen Cortex. Es hat eine antidepressive Wirkung.

(Rac)-SNC80 ist das Racemat von SNC80. SNC80 (NIH 10815) ist ein wirksamer und hochselektiver nicht-peptidischer Agonist des δ-Opioidrezeptors mit einem Ki-Wert von 1,78 nM und einem IC50-Wert von 2,73 nM. SNC80 hat eine neuroprotektive, antinociceptive und antidepressive Wirkung und kann für die Erforschung verschiedener Kopfschmerzarten verwendet werden.

(1R,2R)-U-50488 Hydrochlorid ist die absolute Konfiguration von (±)-U-50488 Hydrochlorid. (±)-U-50488 Hydrochlorid ist ein Agonist des κ-Opioidrezeptors.

TAN-67 dihydrobromide ist ein potenter und selektiver nichtpeptischer δ-Opioid-Rezeptoragonist mit einem Ki-Wert von 0,647 nM.

MT-7716 hydrochloride (W-212393 Hydrochlorid) ist ein selektiver NOP-Agonist (Non-Peptid Nociceptin Rezeptor) und vielversprechender potenzieller Behandlungsmedikament für Alkoholmissbrauch und Rückfallprävention.

J-113397 ist der erste potente und selektive Nicht-Peptidyl-ORL1-Rezeptor-Antagonist (Ki: geklonter humaner ORL1=1,8 nM) ohne agonistische Wirkungen auf andere Opioid-Rezeptoren.

LY255582 ist ein Panopioid-Antagonist und hat eine hohe Affinität zu Mu-, Delta- und Kappa-Rezeptoren (Ki: 0.4 nM, 5.2, 2.0 nM).

Samidorphan (ALKS-33) ist ein oral aktiver Opioid-Systemmodulator, der eine hohe Affinität zur Bindung an μ‐Opioid-, κ‐Opioid- und δ‐Opioid‐Rezeptoren aufweist.

Naldemedine tosylate ist ein oral aktiver μ-Opioid-Rezeptor-Antagonist (PAMORA).

β-Endorphin, equine TFA ist ein endogenes Opioid-Peptid, das mit hoher Affinität an beide μ/δ Opioid-Rezeptoren bindet.

DALDA acetate ist ein potenter und hochselektiver μ-Opioid-Rezeptoragonist mit einem Ki von 1,69 nM.

Biphalin acetate, a BBB-penetrable opioid peptide analog, contains two active enkephalin pharmacophores.Biphalin acetate has high affinity for opioid receptors.

TRV0109101 is a μ-opioid peptide receptor (MOPR) selective agonist ( K D = 70 nM) with blood-brain barrier permeability.

Sialorphin TFA is a neutral endopeptidase ( NEP ) and aminopeptidase N ( APN ) inhibitor that responds to androgen signals.

RB 101 hydrochloride is a blood-brain barrier-crossing prodrug as well as aminopeptidase N and neutral endopeptidase-24.11 inhibitor.

Sinomenine Hydrochloride is an inhibitor of NF-κB activation.

b-Casomorphin (1-3), with the sequence H2N-Tyr-Pro-Phe-OH, is an opioid-like active tripeptide obtained from the enzymatic digestion of bovine β-casein.

δ receptor antagonist

Endomorphin-2, ein hochaffiner, hochselektiver Agonist des μ-Opioidrezeptors, zeigt vernünftige Affinitäten für kappa3-Bindungsstellen mit einem Ki-Wert zwischen 20 und 30 nM.

DPDPE, ein Opioidpeptid, ist ein selektiver δ-Opioidrezeptor(DOR)-Agonistmit krampflÖsender Wirkung.