Sirtuin

CHIC35, ein Analogon von EX-527, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SIRT1 (IC50=0,124 μM).

ADTL-SA1215 ist ein erstklassiger spezifischer niedermolekularer Aktivator von SIRT3, der die Autophagie bei dreifach negativem Brustkrebs moduliert.

Et-29 ist ein potenter und selektiver SIRT5-Inhibitor (Ki=40 nM).

SRT 2183 ist ein selektiver Sirtuin-1 (SIRT1)-Aktivator mit einem EC1,5-Wert von 0,36 μM. SRT 2183 induziert Wachstumsstillstand und Apoptose, einhergehend mit einer Deacetylierung von STAT3 und NF-κB und einer Verringerung der c-Myc-Proteinspiegel.

SRT 1460, ein potenter Sirtuin-1 (SIRT1)-Aktivator mit einem EC1.5-Wert von 2,9 μM, zeigt eine gute SelektivitÄt fÜr die Aktivierung von SIRT1 gegenÜber SIRT2 und SIRT3 (EC1.5 > 300 μM) und ist potenter als Resveratrol und die nÄchsten Sirtuin-Homologen.

Sirtuin-Modulator 2 (Verbindung 132) ist ein Sirtuin-Modulator mit einem ED50 von gleich oder weniger als 50 μM.

MIND4-19 ist ein potenter SIRT2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,0 μM.

SIRT2-IN-9 (Verbindung 12) ist ein selektiver Inhibitor von SRIT2 mit einem IC50-Wert von 1,3 μM. SIRT2-IN-9 hemmt die proliferative AktivitÄt von MCF-7-Brustkrebszellen. SIRT2-IN-9 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.

CrBKA ist ein schwach aktives fluoreszierendes kleines Molekülsubstrat von SIRT6.

E1231 ist ein oral wirksamer Aktivator von Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0,83 μM), der den Cholesterin- und Lipidstoffwechsel regulieren kann. E1231 interagiert mit SIRT1 und dem Deacetylase-Rezeptor für Leber-X-Rezeptoren-α (LXRα) und erhöht die Expression des ATP-bindenden Kasten-Transportproteins A1 (ABCA1). E1231 reduziert auch die Bildung von atherosklerotischen Plaques im ApoE-/- Mausmodell. E1231 kann zur Erforschung von Erkrankungen im Zusammenhang mit Störungen des Cholesterin- und Lipidstoffwechsels eingesetzt werden.

SIRT1-IN-2 (Verbindung 3h) ist ein wirksamer und selektiver SIRT1 (Silent Information Regulator Factor 1)-Inhibitor mit einer IC50 von 1,6 μM.

SIRT5-Inhibitor 3 (Verbindung 46) ist ein wirksamer und wettbewerbsfähiger SIRT5-Inhibitor mit einer IC50 von 5,9 μM. SIRT5-Inhibitor 3 kann die Deacetylierung durch SIRT5 hemmen. SIRT5-Inhibitor 3 kann für die Erforschung von Krebs und neurodegenerativen Erkrankungen verwendet werden.

SRT 1720 Dihydrochlorid ist ein selektiver und oral aktiver SIRT1-Aktivator mit einer EC50 von 0,10 μM. Es hat eine schwächere Wirkung auf SIRT2 und SIRT3.

Tanshindiol C ist ein S-Adenosylmethylthionin-kompetitiver EZH2 (Histon Methyltransferase)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,55 μM zur Hemmung der Methyltransferase-Aktivität.

Z26395438 (Verbindung 1) ist ein potenter Sirtuin-1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,6 μM.

Nicotinamide-13C6 ist das 13C-markierte Nicotinamid.

Fisetin quarterhydrate ist ein natürliches Flavonol, das in vielen Früchten und Gemüsen vorkommt, mit verschiedenen Vorteilen, wie Antioxidans, Antikrebs- und Neuroprotektionseffekten.

5-Heptadecylresorcinol (AR-C17), eine phenolische Lipidkomponente, ist auch ein oral aktiver Mitochondrienprotektor.

SIRT6-IN-2 (Verbindung 5) ist ein selektiver SIRT6-Inhibitor (IC50: 34 μM).

RK-9123016 ist ein starker Inhibitor von SIRT2.

Sirtuin-1 inhibitor 1 (Verbindung 8) ist ein Hemmer von Sirtuin-1, der eine wichtige Rolle bei Adipositas-induziertem Diabetes und altersbedingten Erkrankungen spielt.

2-APQC ist ein SIRT3-Aktivator mit dem Kd-Wert von 2.756 μM.

MC3138 ist ein selektiver SIRT5-Aktivator.