Endothelin Receptor

Ro 46-2005 ist ein neuartiger synthetischer Nicht-Peptid-Endothelinrezeptor-Antagonist, der die spezifische Bindung von 125I-ET-1 an menschliche glatte Muskelzellen (ETA-Rezeptor) mit einem IC50 von 220 nM hemmt.

Aminaftone (Aminaftone), ein Derivat der 4-AminobenzoesÄure, reguliert die Produktion von Endothelin-1 (ET-1) in vitro herunter, indem es in die Transkription des PrÄ-Pro-ET-1-Gens eingreift.

ZD-1611 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver ETA-Rezeptorantagonist, der fÜr die Erforschung des ischÄmischen Schlaganfalls verwendet wird.

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine(Carperitide), ist ein Hormon aus 28 Aminosäuren, das vom Herzen als Reaktion auf Herzchädigung und mechanische Dehnung produziert und sezerniert wird.

Atriales natriuretisches Peptid (ANP) (1-28), human, porcines Acetat (Atriales natriuretisches Peptid (ANP) (1-28), humanes, porcines Acetat) ist ein 28-AminosÄuren-Hormon, das normalerweise von produziert und ausgeschieden wird menschliches Herz als Reaktion auf Herzverletzung und mechanische Dehnung.

PD-159020 ist ein nicht-selektiver ETA/ETB-Antagonist mit IC50-Werten von 30 und 50 nM fÜr hETA bzw. hETB.

Atrasentan (ABT-627) ist ein Endothelin-Rezeptor-Antagonist mit einem IC50-Wert von 0,0551 nM fÜr ETA.

Atriales natriuretisches Peptid (ANP) (1-28), Ratte (TFA) ist eine in Ratten zirkulierende Hauptform von ANP und hemmt wirksam die durch Angiotensin II (Ang II) stimulierte Endothelin-1-Sekretion in einer konzentrationsabhÄngigen Weise.

BQ-788 ist ein potenter, selektiver ETB-Rezeptorantagonist mit einem IC50-Wert von 1,2 nM zur Hemmung der ET-1-Bindung an menschliche Girardi-Herzzellen, der die Bindung an ETA-Rezeptoren in Zellen der menschlichen Neuroblastom-Zelllinie SK-N-MC mit einem IC50-Wert nur schwach hemmt 1300 nM.

Darusentan (Lu-135252) ist ein selektiver Endothelinrezeptor A (ET-A)-Rezeptorantagonist, der mit einem Ki von 1,4 nM an den ET-A-Rezeptor und einem Ki von 184 nM an den ET-B-Rezeptor bindet, jeweils mit einem 100 -fache SelektivitÄt fÜr ETA- statt ETB-Rezeptoren.

Macitentan-n-Butyl-Analogon ist ein n-Butyl-Analogon von Macitentan.

Sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) ist ein selektiver Endothelin A (ETA)-Rezeptorantagonist.

IRL-1620 (TFA) ist ein potenter und selektiver Agonist des Endothelinrezeptors Typ B (ETB) mit einem Ki von 16 pM.

Macitentan D4 (ACT-064992 D4) ist ein mit Deuterium markiertes Sulfamethoxazol.

Highly potent, selective ETA antagonist; orally bioavailable

BQ-3020 (TFA) ist ein selektiver Agonist des ETB-Rezeptors, hemmt die [125I]ET-1-Bindung an den ETB-Rezeptor mit einem IC50 von 0,2 nM im Kleinhirn und verursacht eine Vasokonstriktion.

Die freie Base Nebentan (freie Base YM598) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Nicht-Peptid-Endothelin-ETA-Rezeptorantagonist durch die Modifikation von Bosentan.

A-192621 ist ein potenter, nicht peptidischer, oral aktiver und selektiver Endothelin B (ETB)-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 4,5 nM und einem Ki von 8,8 nM.

Nebentan-Kalium (YM598) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Nicht-Peptid-Endothelin-ETA-Rezeptorantagonist durch die Modifikation von Bosentan.

C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human TFA, entfaltet seine Hauptwirkungen durch Bindung an den natriuretischen Peptidrezeptor B (NPR-B), einen membrangebundenen Guanylylcyclase-Rezeptor, der zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) produziert.

Ro 46-8443 ist der erste nicht-peptidische Endothelin-ETB-Rezeptor-selektive Antagonist.

Endothelin 1 (Schwein, Mensch) (TFA) ist ein synthetisches Peptid mit der Sequenz von Human- und Schweine-Endothelin 1, das ein potenter endogener Vasokonstriktor ist.