P-glycoprotein

Biricodar (VX-710) (VX-710) ist ein Modulator von P-Glykoprotein und MRP-1; zeigt eine wirksame chemosensibilisierende AktivitÄt in multidrug-resistenten Zellen.

MCI826 ist ein P-Glykoprotein (P-gp)-Antagonist.

Chrysosplenetin ist eines der polymethoxylierten Flavonoide in Artemisia annua L.

Coniferylferulat, ein starker Inhibitor der Glutathion-S-Transferase (GST), kehrt die Multidrug-Resistenz um und reguliert das P-Glykoprotein herunter. Coniferylferulat zeigt eine starke Hemmung der GST der menschlichen Plazenta mit einem IC50 von 0,3 μM.

Dofequidar (MS-209) ist eine neuartige Chinolinverbindung, die die P-Glykoprotein (P-gp)-vermittelte MDR umkehren kann.

FD 12-9 ist ein Flavonoid-Dimer, wirkt als dualer Inhibitor von P-gp und BCRP mit EC50-Werten von 285 nM bzw. 0,9 nM. Anti-Glioblastom-AktivitÄt.

Isosinensetin, ein polymethoxyliertes Flavon, das aus Pericarpium citri reticulatae viride extrahiert wird, zeigt eine Hemmung des P-Glykoproteins (P-gp) in MDR1-MDCKII-Zellen.

Paris Saponin VII (Chonglou Saponin VII) ist ein steroidales Saponin, das aus den Wurzeln und Rhizomen von Trillium tschonoskii Maxim isoliert wird. Paris-Saponin-VII-induzierte Apoptose in K562/ADR-Zellen ist mit Akt/MAPK und der Hemmung von P-gp assoziiert. Paris-Saponin VII schwÄcht das mitochondriale Membranpotential ab, erhÖht die Expression von Apoptose-verwandten Proteinen wie Bax und Cytochrom c und verringert die Proteinexpressionsniveaus von Bcl-2, Caspase-9, Caspase-3, PARP-1 und p- Akt. Paris-Saponin VII induziert eine robuste Autophagie in K562/ADR-Zellen und liefert eine biochemische Grundlage fÜr die Behandlung von LeukÄmie.

P-gp-Modulator 1 ist ein hochaffiner, oral verfÜgbarer Modulator von P-Glykoprotein (Pgp), der die Pgp-vermittelte Multidrug-Resistenz (MDR) umkehren kann.

TTT-28 ist ein synthetisiertes Thiazol-Valin-Peptidomimetikum, ein neuartiger selektiver Inhibitor von ABCB1 (P-gp/MDR1) mit hoher Wirksamkeit und geringer ToxizitÄt, der die durch ATP-Bindungskassette Sub-family B member 1 (ABCB1) vermittelte Multidrug umkehrt Widerstand (MDR) durch selektives Blockieren der Efflux-Funktion von ABCB1.

Convallatoxin ist ein aus Adonis amurensis Regel et Radde isoliertes Herzglykosid.

Voacamine, ein Indolalkaloid, zeigt eine starke Cannabinoid-CB1-Rezeptor-antagonistische AktivitÄt.

Tariquidar-Dihydrochlorid (XR9576-Dihydrochlorid) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von P-Glykoprotein (P-gp) mit hoher AffinitÄt (Kd = 5,1 nM).

PU 23 ist ein Inhibitor des Multidrug-Resistenz-Proteins 4(MRP4/ABCC4).

(R)-Verapamil D7-Hydrochlorid ((R)-(+)-Verapamil D7-Hydrochlorid) ist ein mit Deuterium markiertes (R)-Verapamil-Hydrochlorid. (R)-Verapamilhydrochlorid ((R)-(+)-Verapamilhydrochlorid) ist ein P-Glycoprotein-Inhibitor. (R)-Verapamilhydrochlorid blockiert den MRP1-vermittelten Transport, was zu einer Chemosensibilisierung von MRP1-Überexprimierenden Zellen gegenÜber Krebsmedikamenten fÜhrt.

(R)-Verapamilhydrochlorid ((R)-(+)-Verapamilhydrochlorid) ist ein P-Glycoprotein-Inhibitor. (R)-Verapamilhydrochlorid blockiert den MRP1-vermittelten Transport, was zu einer Chemosensibilisierung von MRP1-Überexprimierenden Zellen gegenÜber Krebsmedikamenten fÜhrt.

Verapamil ((±)-Verapamil) ist ein Kalziumkanalblocker und ein potenter und oral aktiver P-Glykoprotein (P-gp)-Inhibitor der ersten Generation.

Roemerin, ein Aporphin-Alkaloid, isoliert aus den BlÄttern von Annona senegalensis, wirkt durch Wechselwirkung mit P-Glykoprotein. Roemerin kehrt den PhÄnotyp der Multidrug-Resistenz mit kultivierten Zellen um.

AZD-5672 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver CCR5-Antagonist (IC50=0,32 nM).

P-gp-Inhibitor 1 ist ein neuartiger Inhibitor, der die P-Glykoprotein-vermittelte Multidrug-Resistenz umkehrt.

YS-370 (Verbindung 44) ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Inhibitor von P-Glykoprotein (P-gp). YS-370 stimuliert die P-gp-ATPase-AktivitÄt und hat eine moderate Hemmung gegen CYP3A4. YS-370 kehrt effektiv die Multidrug-Resistenz (MDR) gegen Paclitaxel und Colchicin in SW620/AD300- und HEK293T-ABCB1-Zellen um. YS-370 in Kombination mit Paclitaxel erzielt eine viel stÄrkere AntitumoraktivitÄt.

GanoderensÄure B ist ein aus Ganoderma lucidum isoliertes Triterpen vom Lanostan-Typ. GanoderensÄure B zeigt eine starke Umkehrwirkung auf die ABCB1-vermittelte Multidrug-Resistenz von HepG2/ADM-Zellen gegenÜber Doxorubicin.

Boeravinone B, ein dualer Hemmer der NorA bakteriellen Effluxpumpe von Staphylococcus aureus und humanem P-Glycoprotein, reduziert die Biofilmbildung und intrazelluläre Invasion von Bakterien.